p38 Inhibitoren
Gängige p38 Inhibitors sind unter underem (5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3, CAY10571 CAS 152121-46-5, LY2228820 CAS 862507-23-1, SKF 86002 CAS 72873-74-6 und SB220025 CAS 165806-53-1.
p38, ein Mitglied der Familie der mitogen-aktivierten Proteinkinasen (MAPK), spielt eine zentrale Rolle bei zellulären Reaktionen auf verschiedene externe Stressoren, wie entzündungsfördernde Zytokine, ultraviolette Strahlung und osmotischen Schock. Diese Kinase ist an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt, darunter Entzündungen, Zelldifferenzierung, Zellwachstum und Apoptose. Nach Aktivierung durch externe Reize kann p38 eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, darunter Transkriptionsfaktoren, Proteinkinasen und andere Signalmoleküle, wodurch deren Aktivitäten moduliert und die zelluläre Reaktion auf Stress beeinflusst werden. Aufgrund seiner zentralen Rolle in vielen zellulären Prozessen ist die Regulierung der p38-Aktivität für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase von entscheidender Bedeutung.
p38-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Kinaseaktivität von p38 zu hemmen. Durch Bindung an die ATP-Bindungstasche oder an allosterische Stellen der Kinase verhindern diese Inhibitoren, dass p38 seine Substrate phosphoryliert. Dadurch werden die Signalwege, die p38 nachgeschaltet sind, moduliert, was zu Veränderungen in den zellulären Reaktionen führt, die von dieser Kinase gesteuert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
(5Z)-7-Oxozeaenol zeigt eine selektive Hemmung von p38 MAPK durch seine einzigartige Fähigkeit, Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Die strukturelle Konformation dieser Verbindung ermöglicht eine stabile Komplexbildung, wodurch die Phosphorylierungskaskade wirksam unterbrochen wird. Ihr Einfluss auf die allosterische Regulierung des Enzyms unterstreicht ihre Rolle bei der Modulation nachgeschalteter Signalereignisse und zeigt einen ausgeklügelten Wirkmechanismus auf. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK und unterdrückt dessen Kinaseaktivität durch Bindung an die ATP-bindende Tasche des Proteins. | ||||||
CAY10571 | 152121-46-5 | sc-223869 sc-223869A | 5 mg 10 mg | $56.00 $140.00 | ||
CAY10571 weist einen besonderen Wirkmechanismus als p38-MAPK-Inhibitor auf, der durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, starke elektrostatische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Die einzigartige sterische Konfiguration dieser Verbindung erleichtert die Unterbrechung kritischer Protein-Protein-Wechselwirkungen und verändert die Konformationsdynamik des Enzyms. Darüber hinaus deutet sein kinetisches Profil auf einen schnellen Beginn der Hemmung hin, was sein Potenzial unterstreicht, zelluläre Signalwege wirksam zu modulieren. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD169316 ist ein selektiver p38-MAPK-Inhibitor, der die Aktivität der p38-MAPK blockiert und damit potenziell nachgelagerte Signalereignisse unterdrückt. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von p38 MAPK, der dessen Kinaseaktivität hemmt. | ||||||
SKF 86002 | 72873-74-6 | sc-203265 | 5 mg | $153.00 | ||
SKF 86002 fungiert als selektiver p38 MAPK-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, eine spezifische Wasserstoffbrückenbindung mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Wechselwirkung stabilisiert nicht nur den Komplex aus Inhibitor und Enzym, sondern führt auch zu Konformationsänderungen, die den Zugang zum Substrat behindern. Die einzigartigen hydrophoben Bereiche der Verbindung erhöhen die Bindungsaffinität, während ihre Reaktionskinetik eine lang anhaltende Hemmwirkung zeigt, die sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirkt. | ||||||
SB220025 | 165806-53-1 | sc-202804 | 500 µg | $352.00 | ||
SB220025 wirkt als selektiver p38-MAPK-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke elektrostatische Wechselwirkungen mit kritischen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Bindung fördert eine einzigartige Konformationsverschiebung, die den Eintritt des Substrats behindert. Darüber hinaus tragen die ausgeprägten sterischen Eigenschaften des Wirkstoffs zu seiner hohen Spezifität bei, während sein kinetisches Profil einen schnellen Beginn der Hemmung anzeigt, wodurch zelluläre Signalwege wirksam moduliert werden. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Doramapimod ist ein dualer Inhibitor von p38 MAPK und JNK, was zu einer Unterdrückung des p38 MAPK-Signalweges führt. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745 zielt spezifisch auf die p38 MAPK ab und hemmt ihre enzymatische Aktivität, wodurch ihre Expression und Funktion unterdrückt werden kann. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
CGH 2466 ist ein potenter p38-MAPK-Inhibitor, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, eine Wasserstoffbrückenbindung mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Wechselwirkung stabilisiert eine spezifische Konformation, die den Zugang zum Substrat behindert. Die Verbindung weist eine günstige Lipophilie auf, was ihre Membrandurchlässigkeit erhöht. Die Reaktionskinetik zeigt eine langsame Dissoziationsrate, die eine nachhaltige Hemmung und eine lang anhaltende Modulation der nachgeschalteten Signalkaskaden ermöglicht. | ||||||