Date published: 2025-9-6

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Doramapimod (CAS 285983-48-4)

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Alternative Namen:
BIRB 796; 1-[2-(4-Methylphenyl)-5-tert-butyl-pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea
Anwendungen:
Doramapimod ist ein wirksamer p38α-MAPK- und JNK2-Inhibitor
CAS Nummer:
285983-48-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
527.66
Summenformel:
C31H37N5O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Doramapimod ist ein hochselektiver p38alpha MAPK-Inhibitor gegen TNF-alpha mit einer EC50 von 18 nM. Bei 10 µM hemmt Doramapimod JNK2 in vitro, aber bei der niedrigen Konzentration, die notwendig ist, um p38alpha zu hemmen, beeinflusst es die Phosphorylierung von JNK-Substraten in Zellen nicht. Doramapimod ist ein Inhibitor von Raf-1.


Doramapimod (CAS 285983-48-4) Literaturhinweise

  1. Entwurf, Synthese und biologische Aktivität von Harnstoffderivaten als Inhibitoren der anaplastischen Lymphomkinase.  |  af Gennäs, GB., et al. 2011. ChemMedChem. 6: 1680-92. PMID: 21721129
  2. In-vitro-Aktivität des p38-Inhibitors Doramapimod gegen Osteoklasten durch Hemmung der Migration von Prä-Osteoklasten und der NFATc1-Aktivität.  |  Moon, SH., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 129: 135-42. PMID: 26232862
  3. p38 MAPK reguliert den Wnt-Inhibitor Dickkopf-1 in osteotropen Prostatakrebszellen.  |  Browne, AJ., et al. 2016. Cell Death Dis. 7: e2119. PMID: 26913608
  4. Die menschliche p38α mitogen-aktivierte Proteinkinase kann im Zustand Asp168-Phe169-Gly170-in (DFG-in) den allosterischen Inhibitor Doramapimod binden.  |  Suplatov, D., et al. 2019. J Biomol Struct Dyn. 37: 2049-2060. PMID: 29749295
  5. Doxorubicin als fluoreszierender Reporter identifiziert neuartige MRP1 (ABCC1)-Inhibitoren, die beim Calcein-basierten High-Content-Screening von Krebsmitteln übersehen werden.  |  Sampson, A., et al. 2019. Biomed Pharmacother. 118: 109289. PMID: 31401398
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  8. Die chemische Hemmung der p38-MAP-Kinase schränkt die Gewebeentzündung ein und verbessert die antibiotische Wirkung bei Mycobacterium tuberculosis-infizierten Mäusen.  |  Hölscher, C., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13629. PMID: 32788581
  9. Die Hemmung von p38 verbessert die Funktion der TCR-T-Zellen und wirkt der immunosuppressiven Wirkung von TGF-β entgegen.  |  Chen, S., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 98: 107848. PMID: 34126342
  10. Microcystin-LR (MC-LR) löst entzündliche Reaktionen in Makrophagen aus.  |  Su, RC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34576099
  11. DDX46 beschleunigt die Proliferation von Glioblastomen durch Aktivierung des MAPK-p38-Signalwegs.  |  Ma, J., et al. 2021. J BUON. 26: 2084-2089. PMID: 34761620
  12. Pharmakologisches Profiling zeigt Lapatinib als neuartiges Antivirus gegen SARS-CoV-2 in vitro.  |  Raymonda, MH., et al. 2022. Virology. 566: 60-68. PMID: 34871905
  13. Durch die Verknüpfung von Medikamentenempfindlichkeit und Differenzierungsstatus werden wirksame Kombinationen für akute myeloische Leukämie identifiziert.  |  Kurtz, SE., et al. 2022. Blood Adv. 6: 3062-3067. PMID: 35078224

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