Date published: 2025-9-6

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CAY10571 (CAS 152121-46-5)

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Alternative Namen:
SB 203580, Sulfone; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfonylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
Anwendungen:
CAY10571 ist ein zelldurchlässiges, reversibles und ATP-kompetitives Sulfonanalogon des p38-MAP-Kinase-Inhibitors
CAS Nummer:
152121-46-5
Molekulargewicht:
393.43
Summenformel:
C21H16FN3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Pyridinylimidazole, oft als CSAIDs bezeichnet, sind eine Klasse entzündungshemmender Verbindungen, die die Synthese von Zytokinen in menschlichen Monozyten unterdrücken und die Eicosanoidproduktion hemmen (1). Aufgrund seiner hohen Spezifität wird ein vorherrschendes Pyridinylimidazol, SB203580, häufig zur Hemmung von p38 MAPK eingesetzt, der Tyrosinkinase, die durch entzündliche Zytokine und Umweltbelastungen aktiviert wird (2). CAY10571 ist ein Analogon von SB203580, das die IL-1-Produktion in der menschlichen monozytären Zelllinie THP (1) mit einem IC50-Wert von 0,20 µM hemmt und an das CSAID-Bindungsprotein, eine zu p38 homologe Serin/Threonin-Kinase, bindet und dessen Kinaseaktivität mit einem IC50-Wert von 0,03 µM hemmt (3,4). Diese Chemikalie hemmt auch die 5-Lipoxygenase-Produktion in RBL-1-Zellen mit einem IC50-Wert von 24 µM (3).


CAY10571 (CAS 152121-46-5) Literaturhinweise

  1. Umweltvermittelte Arzneimittelresistenz bei Bcr/Abl-positiver akuter lymphatischer Leukämie.  |  Feldhahn, N., et al. 2012. Oncoimmunology. 1: 618-629. PMID: 22934254
  2. Unverzichtbare Funktionen der ABL- und PDGF-Rezeptorkinasen bei der epithelialen Adhärenz von anhaftenden/ausscheidenden Krankheitserregern unter physiologischen Bedingungen.  |  Manthey, CF., et al. 2014. Am J Physiol Cell Physiol. 307: C180-9. PMID: 24848114
  3. Entschlüsselung der 17β-Östradiol-Wege, die für die anti-apoptotische Aktivität von Neuroglobin bei Brustkrebs notwendig sind.  |  Fiocchetti, M., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 5087-5103. PMID: 29219195
  4. Inhibitoren von Mycobacterium tuberculosis EgtD zielen auf beide Substratbindungsstellen ab, um die Hercyninproduktion zu begrenzen.  |  Sudasinghe, TD., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22240. PMID: 34782676
  5. Eine 384-Well-CometChip-Plattform mit hohem Durchsatz zeigt eine Rolle für 3-Methyladenin bei der zellulären Reaktion auf Etoposid-induzierte DNA-Schäden.  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898
  6. Dynamische Chromatin-Zugänglichkeit lizenziert STAT5- und STAT6-abhängige angeborene Funktion von TH9-Zellen zur Förderung allergischer Entzündungen.  |  Son, A., et al. 2023. Nat Immunol. 24: 1036-1048. PMID: 37106040
  7. SB 203580 ist ein spezifischer Inhibitor eines MAP-Kinase-Homologs, das durch zellulären Stress und Interleukin-1 stimuliert wird.  |  Cuenda, A., et al. 1995. FEBS Lett. 364: 229-33. PMID: 7750577
  8. Eine Proteinkinase, die an der Regulierung der Biosynthese entzündlicher Zytokine beteiligt ist.  |  Lee, JC., et al. Nature. 372: 739-46. PMID: 7997261
  9. Regulierung der stressinduzierten Zytokinproduktion durch Pyridinylimidazole; Hemmung der CSBP-Kinase.  |  Gallagher, TF., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 49-64. PMID: 9043657

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CAY10571, 5 mg

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CAY10571, 10 mg

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