Date published: 2025-9-11

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OR8G5 Inhibitoren

Gängige OR8G5 Inhibitors sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

OR8G5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv auf den Geruchsrezeptor 8G5 (OR8G5) abzielen und dessen Aktivität hemmen. OR8G5 ist Teil der umfangreichen Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die an der Geruchswahrnehmung beteiligt sind. OR8G5 wird wie andere Geruchsrezeptoren in den olfaktorischen sensorischen Neuronen im Nasenepithel exprimiert und spielt eine entscheidende Rolle bei der Erkennung und Unterscheidung von Geruchsmolekülen. Diese Rezeptoren binden an spezifische Geruchsstoffe und lösen eine Signalkaskade aus, die zur Aktivierung von Riechnervenzellen und der anschließenden Wahrnehmung von Gerüchen führt. Durch die Hemmung von OR8G5 blockieren diese Verbindungen effektiv die Fähigkeit des Rezeptors, mit seinen spezifischen Liganden zu interagieren, und stören so den olfaktorischen Signalprozess, der mit der Erkennung bestimmter Gerüche verbunden ist. Die Entwicklung von OR8G5-Inhibitoren erfordert ein detailliertes Verständnis der Struktur des Rezeptors und der molekularen Wechselwirkungen, die seine Aktivität steuern. Diese Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum oder die allosterischen Zentren des Rezeptors binden und so verhindern, dass der Rezeptor die für die Signalübertragung bei der Bindung von Geruchsstoffen erforderlichen Konformationsänderungen durchläuft. Durch die Untersuchung der Auswirkungen der OR8G5-Hemmung können Forscher Erkenntnisse über die spezifische Rolle dieses Rezeptors bei der Geruchswahrnehmung gewinnen, einschließlich der Frage, wie er zur Erkennung bestimmter Geruchsmoleküle beiträgt und wie seine Aktivität mit der anderer Geruchsrezeptoren integriert wird, um ein kohärentes Geruchserlebnis zu schaffen. Darüber hinaus sind OR8G5-Inhibitoren wertvolle Hilfsmittel für die Erforschung der umfassenderen Mechanismen der GPCR-Funktion, insbesondere im Zusammenhang mit der Geruchswahrnehmung, bei der eine Vielzahl von Rezeptoren zusammenarbeiten, um den Geruchssinn zu vermitteln. Durch diese Studien können Wissenschaftler ihr Verständnis der komplexen Netzwerke von Geruchsrezeptoren und der molekularen Grundlagen der Geruchserkennung sowie der umfassenderen Prinzipien der sensorischen Rezeptorfunktion im Nervensystem vertiefen.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Forskolin kann das intrazelluläre cAMP erhöhen und eine Kaskade auslösen, die in der Herunterregulierung von OR8G5 gipfelt, indem die Bindungsaffinität von CREB-Proteinen (cAMP-responsive element binding) am Promotor des Gens verändert wird.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 könnte die OR8G5-Transkription durch kompetitive Hemmung der Interaktion zwischen Bromodomain-enthaltenden 4 (BRD4)-Proteinen und acetylierten Histonen in der Nähe des OR8G5-Gens verringern und dadurch die Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie reduzieren.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A hat das Potenzial, die Expression von OR8G5 durch Hemmung von Histon-Deacetylasen zu verringern, wodurch die Histone in einem acetylierten Zustand gehalten werden, was zu einer geschlossenen Chromatin-Konformation führt, die für die Transkription am OR8G5-Locus weniger zugänglich ist.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-Azacytidin könnte zur Hypomethylierung von CpG-Inseln innerhalb des OR8G5-Genpromotors führen, wodurch möglicherweise die Bindung von Methyl-CpG-bindenden Domänenproteinen und repressiven Histonmarkierungen verringert wird, was zu einer verminderten Transkriptionsinitiierung führt.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059 kann die Expression von OR8G5 durch Hemmung der Aktivität von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg vor ERK1/2 liegen, abschwächen und dadurch die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verringern, die normalerweise die Genexpression von OR8G5 erhöhen.

GW501516

317318-70-0sc-202642
sc-202642A
1 mg
5 mg
$80.00
$175.00
28
(3)

GW501516 könnte die Expression von OR8G5 durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Delta (PPARδ) unterdrücken, was Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren, die für die Transkription des OR8G5-Gens unerlässlich sind, unterdrücken könnte.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Rapamycin kann die OR8G5-Proteinspiegel durch Hemmung des mTOR-Signalwegs senken, was zu einem Rückgang der cap-abhängigen Translation führt, die für die Synthese vieler GPCR-Proteine, einschließlich OR8G5, von entscheidender Bedeutung ist.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 könnte die OR8G5-Expression durch Hemmung der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) drosseln, was zu einer verminderten Aktivierung des AKT-Signalwegs und einer daraus resultierenden Transkriptionsfaktoraktivität führt, die für die OR8G5-Genexpression erforderlich ist.

Wnt-C59

1243243-89-1sc-475634
sc-475634A
sc-475634B
5 mg
10 mg
50 mg
$210.00
$320.00
$1250.00
1
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Wnt-C59 könnte die Expression von OR8G5 hemmen, indem es die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung antagonisiert, was zu einer verminderten Transkription von Wnt-Zielgenen führen kann, einschließlich möglicherweise derjenigen der GPCR-Familie wie OR8G5.

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

DAPT hat das Potenzial, die OR8G5-Expression zu verringern, indem es die Gamma-Sekretase-Aktivität hemmt, die für die Notch-Rezeptor-Prozessierung und die anschließende Freisetzung der intrazellulären Notch-Domäne erforderlich ist, die die Genexpression steuern kann.