Inhibiteurs OR8G5
Les inhibiteurs OR8G5 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs d'OR8G5 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité du récepteur olfactif 8G5 (OR8G5), qui fait partie de la vaste famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) impliqués dans l'olfaction. OR8G5, comme d'autres récepteurs olfactifs, est exprimé dans les neurones sensoriels olfactifs de l'épithélium nasal et joue un rôle crucial dans la détection et la discrimination des molécules odorantes. Ces récepteurs se lient à des odorants spécifiques, déclenchant une cascade de signaux qui conduit à l'activation des neurones olfactifs et à la perception subséquente de l'odeur. En inhibant OR8G5, ces composés bloquent efficacement la capacité du récepteur à interagir avec ses ligands spécifiques, interférant ainsi avec le processus de signalisation olfactive associé à la détection de certaines odeurs.Le développement d'inhibiteurs d'OR8G5 nécessite une compréhension détaillée de la structure du récepteur et des interactions moléculaires qui régissent son activité. Ces inhibiteurs sont généralement conçus pour se lier au site actif du récepteur ou aux sites allostériques, empêchant le récepteur de subir les changements de conformation nécessaires à la transduction du signal lors de la liaison de l'odorant. En étudiant les effets de l'inhibition d'OR8G5, les chercheurs peuvent mieux comprendre le rôle spécifique de ce récepteur dans la perception olfactive, notamment comment il contribue à la reconnaissance de molécules odorantes particulières et comment son activité est intégrée à celle d'autres récepteurs olfactifs pour créer une expérience olfactive cohérente. En outre, les inhibiteurs d'OR8G5 sont des outils précieux pour explorer les mécanismes plus larges de la fonction des RCPG, en particulier dans le contexte de l'olfaction, où une vaste gamme de récepteurs travaillent ensemble pour médier le sens de l'odorat. Grâce à ces études, les scientifiques peuvent approfondir leur compréhension des réseaux complexes de récepteurs olfactifs et de la base moléculaire de la détection des odeurs, ainsi que des principes plus larges de la fonction des récepteurs sensoriels dans le système nerveux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline peut augmenter l'AMPc intracellulaire, initiant une cascade qui aboutit à la régulation négative de l'OR8G5 en modifiant l'affinité de liaison des protéines CREB (cAMP-responsive element binding) au niveau du promoteur du gène. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 pourrait diminuer la transcription du gène OR8G5 en inhibant de manière compétitive l'interaction entre les protéines contenant la bromodomaine 4 (BRD4) et les histones acétylées près du gène OR8G5, réduisant ainsi le recrutement de la machinerie transcriptionnelle. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait diminuer l'expression de OR8G5 en inhibant les histones désacétylases, ce qui maintiendrait les histones dans un état acétylé, conduisant à une conformation fermée de la chromatine qui est moins accessible pour la transcription au locus OR8G5. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine pourrait conduire à l'hypométhylation des îlots CpG dans le promoteur du gène OR8G5, diminuant potentiellement la liaison des protéines du domaine de liaison méthyl-CpG et des marques histones répressives, ce qui entraîne une réduction de l'initiation de la transcription. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 peut atténuer l'expression du gène OR8G5 en inhibant l'activité de MEK1/2, qui se trouve en amont de ERK1/2 dans la voie MAPK, diminuant ainsi la phosphorylation et l'activation des facteurs de transcription qui augmentent normalement l'expression du gène OR8G5. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516 pourrait supprimer l'expression de OR8G5 en activant le récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARδ), ce qui pourrait réprimer les facteurs de transcription ou les coactivateurs essentiels à la transcription du gène OR8G5. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine peut réduire les niveaux de protéines OR8G5 en inhibant la voie mTOR, ce qui entraîne un déclin de la traduction cap-dépendante, qui est cruciale pour la synthèse de nombreuses protéines GPCR, y compris OR8G5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 pourrait freiner l'expression de OR8G5 en inhibant la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), ce qui entraînerait une diminution de l'activation de la signalisation AKT et de l'activité du facteur de transcription nécessaire à l'expression du gène OR8G5. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Le Wnt-C59 peut inhiber l'expression d'OR8G5 en antagonisant la signalisation Wnt/β-caténine, ce qui peut entraîner une diminution de la transcription des gènes cibles Wnt, y compris potentiellement ceux de la famille GPCR comme OR8G5. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT pourrait diminuer l'expression du gène OR8G5 en inhibant l'activité de la gamma-sécrétase, qui est nécessaire au traitement du récepteur Notch et à la libération subséquente du domaine intracellulaire de Notch, qui peut stimuler l'expression génétique. | ||||||