Date published: 2025-9-6

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GW501516 (CAS 317318-70-0)

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Alternative Namen:
2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; Endurobol
Anwendungen:
GW501516 ist ein selektiver und potenter PPARβ-Agonist
CAS Nummer:
317318-70-0
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
453.50
Summenformel:
C21H18F3NO3S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GW501516 ist der selektivste und wirksamste PPARbeta (EC50 = 1,1 nM) Agonist, der 1.000-fach selektiver im Vergleich zu bestehenden Subtypen ist. Studien zeigen, dass GW501516 die Expression von Genen, die an der Lipidkatabolismus und Energieentkopplung in Skelettmuskelzellen beteiligt sind, regulieren kann. Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass GW501516 die Insulinresistenz und die fettsäureinduzierte Aktivierung des Nuclear Factor-KappaB (NF-κB) blockieren kann.


GW501516 (CAS 317318-70-0) Literaturhinweise

  1. Ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Delta-Agonist fördert den umgekehrten Cholesterintransport.  |  Oliver, WR., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 5306-11. PMID: 11309497
  2. Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPAR) alpha und PPARbeta/delta, aber nicht PPARgamma, modulieren die Expression von Genen, die am kardialen Fettstoffwechsel beteiligt sind.  |  Gilde, AJ., et al. 2003. Circ Res. 92: 518-24. PMID: 12600885
  3. Neue selektive Agonisten aus kleinen Molekülen für den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor delta (PPARdelta) - Synthese und biologische Aktivität.  |  Sznaidman, ML., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1517-21. PMID: 12699745
  4. Der Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor-Beta/Delta-Agonist GW501516 reguliert die Expression von Genen, die am Lipidkatabolismus und der Energieentkopplung in Skelettmuskelzellen beteiligt sind.  |  Dressel, U., et al. 2003. Mol Endocrinol. 17: 2477-93. PMID: 14525954
  5. Eine kurze und effiziente Synthese des pharmakologischen Forschungsmittels GW501516 für den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor delta.  |  Wei, ZL. and Kozikowski, AP. 2003. J Org Chem. 68: 9116-8. PMID: 14604391
  6. Synthese des PPARbeta/delta-selektiven Agonisten GW501516 und C4-Thiazol-substituierter Analoga.  |  Pereira, R., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 49-54. PMID: 16242326
  7. Auswirkungen von Bezafibrat, einem PPAR-Panagonisten, und GW501516, einem PPARdelta-Agonisten, auf die Entwicklung von Steatohepatitis bei Mäusen, die mit einer methionin- und cholinarmen Ernährung gefüttert wurden.  |  Nagasawa, T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 536: 182-91. PMID: 16574099
  8. Der PPARdelta-Agonist GW501516 fördert die Fettsäureoxidation, hat aber keine direkte Wirkung auf die Glukoseverwertung oder die Insulinempfindlichkeit in L6-Skelettmuskelzellen der Ratte.  |  Dimopoulos, N., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 4743-8. PMID: 17869249
  9. Die Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors-{delta} durch GW501516 verhindert die Fettsäure-induzierte Kernfaktor-{kappa}B-Aktivierung und Insulinresistenz in Skelettmuskelzellen.  |  Coll, T., et al. 2010. Endocrinology. 151: 1560-9. PMID: 20185762
  10. Der Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor β/Δ (PPARβ/Δ)-Agonist GW501516 verhindert die TNF-α-induzierte NF-κB-Aktivierung in menschlichen HaCaT-Zellen durch Verringerung der p65-Acetylierung über AMPK und SIRT1.  |  Barroso, E., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 81: 534-43. PMID: 21146504
  11. GW501516, ein PPARΔ-Agonist, bessert die tubulointerstitielle Entzündung bei proteinurischer Nierenerkrankung durch Hemmung des TAK1-NFκB-Signalwegs bei Mäusen.  |  Yang, X., et al. 2011. PLoS One. 6: e25271. PMID: 21966476
  12. Der Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor (PPAR) β/Δ-Agonist GW501516 hemmt die IL-6-induzierte Aktivierung des Signaltransduktors und Aktivators der Transkription 3 (STAT3) und die Insulinresistenz in menschlichen Leberzellen.  |  Serrano-Marco, L., et al. 2012. Diabetologia. 55: 743-51. PMID: 22179221
  13. GW501516-aktiviertes PPARβ/Δ fördert Leberfibrose über p38-JNK MAPK-induzierte hepatische Stellat-Zellproliferation.  |  Kostadinova, R., et al. 2012. Cell Biosci. 2: 34. PMID: 23046570
  14. Kurzfristige Verabreichung von GW501516 verbessert den Entzündungszustand im weißen Fettgewebe und die Leberschädigung bei Mäusen, die mit hoher Fruktose gefüttert wurden, durch Modulation des Renin-Angiotensin-Systems.  |  Magliano, DC., et al. 2015. Endocrine. 50: 355-67. PMID: 25854303
  15. Eine metabolomische Studie über den PPARΔ-Agonisten GW501516 zur Verbesserung der Laufausdauer bei Kunming-Mäusen.  |  Chen, W., et al. 2015. Sci Rep. 5: 9884. PMID: 25943561

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GW501516, 1 mg

sc-202642
1 mg
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GW501516, 5 mg

sc-202642A
5 mg
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