OR4K2 Aktivatoren
Gängige OR4K2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Caffeine CAS 58-08-2, Theophylline CAS 58-55-9 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.
Die OR4K2-Aktivierung ist eng mit dem intrazellulären Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) verknüpft, einem zweiten Botenstoff, der für die Übertragung von Zellsignalen entscheidend ist. Bestimmte Aktivatoren erhöhen die cAMP-Produktion durch direkte Stimulierung von Enzymen wie der Adenylylzyklase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert, und fördern so ein Umfeld, das die Aktivierung von OR4K2 begünstigt. Parallel dazu zielen andere Wirkstoffe auf verschiedene Phosphodiesterase-Enzyme (PDE) ab, die für den Abbau von cAMP zuständig sind. Durch die Hemmung dieser PDEs erhöhen diese Aktivatoren effektiv den cAMP-Spiegel und fördern so indirekt die OR4K2-Aktivierung. Das empfindliche Gleichgewicht zwischen der cAMP-Synthese und dem cAMP-Abbau ist somit ein entscheidender Faktor bei der Regulierung der OR4K2-Aktivität, und die Verfügbarkeit hoher cAMP-Spiegel ist ein entscheidender Schritt in seinem Aktivierungsweg.
Die nuancierte Steuerung von OR4K2 geht über die einfache Erhöhung von cAMP hinaus, da spezifische PDE-Hemmer die cAMP-Konzentration in bestimmten Zellkompartimenten selektiv erhöhen und damit die OR4K2-Aktivierung direkt beeinflussen. Die Wirkung dieser Inhibitoren ist nicht einheitlich; vielmehr weisen sie eine Selektivität gegenüber verschiedenen PDE-Isoenzymen auf, was eine fein abgestimmte Modulation des Signalmilieus ermöglicht. Darüber hinaus handelt es sich bei einigen Aktivatoren um strukturell optimierte Derivate endogener Verbindungen, die eine bessere Löslichkeit und Wirksamkeit bei der Erhöhung des cAMP-Spiegels in der Zelle bieten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von cyclischem AMP (cAMP) führt, einem zweiten Botenstoff, der an der Signalübertragung vieler Rezeptoren, einschließlich OR4K2, beteiligt ist. Erhöhte cAMP-Spiegel verstärken die Aktivierung von OR4K2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhält IBMX indirekt höhere cAMP-Spiegel aufrecht, was die Aktivierung von OR4K2 unterstützt. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist zwar für seine antagonistische Wirkung auf Adenosinrezeptoren bekannt, hemmt aber auch die Phosphodiesterase, was zu einem erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegel führt, der die Aktivierung von OR4K2 verstärken kann. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Theophyllin hemmt die Phosphodiesterase und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel in den Zellen. Erhöhtes cAMP ist entscheidend für die Aktivierung von OR4K2 über den cAMP-abhängigen Weg. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin, das die Adenylylcyclase über beta-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dieser Anstieg der cAMP-Spiegel kann zur Aktivierung von OR4K2 führen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv die Phosphodiesterase-4, die das cAMP abbaut. Indem cAMP auf einem hohen Niveau gehalten wird, verstärkt Rolipram indirekt die Aktivierung von OR4K2. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase-5, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt, der an der OR4K2-Aktivierung beteiligt ist. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase-3, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Die höhere cAMP-Konzentration erleichtert die Aktivierung von OR4K2. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Luteolin hemmt nachweislich die Phosphodiesterase-Aktivität, was den Abbau von cAMP verhindert und zu dessen Anreicherung führt. Höhere cAMP-Werte können zur Aktivierung von OR4K2 führen. | ||||||
NKH 477 | 138605-00-2 | sc-204130 sc-204130A | 5 mg 50 mg | $219.00 $904.00 | 1 | |
NKH 477 ist ein wasserlösliches Forskolinderivat, das die Adenylylzyklase aktiviert und dadurch den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert bekanntermaßen OR4K2. | ||||||