Date published: 2025-10-11

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Olfr368 Aktivatoren

Gängige Olfr368 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5 und PGE2 CAS 363-24-6.

Or5c1, das zur Geruchsrezeptorfamilie 5 Unterfamilie C Mitglied 1 in Mus musculus (Hausmaus) gehört, spielt eine entscheidende Rolle bei der Wahrnehmung von Gerüchen. Als Mitglied der Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) weist Or5c1 eine charakteristische 7-Transmembrandomänen-Struktur auf. Dieses Strukturmerkmal ist vielen Neurotransmitter- und Hormonrezeptoren gemeinsam und unterstreicht die Vielseitigkeit und Bedeutung der GPCRs für die zelluläre Signalübertragung. Die Aktivierung von Or5c1 wird wie bei anderen Geruchsrezeptoren durch die Bindung von Geruchsmolekülen ausgelöst, die eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzt, die zu neuronalen Reaktionen führen. Die Familie der Geruchsrezeptoren, die größte im Genom, unterstreicht die Komplexität und Vielfalt der Geruchserkennung und der anschließenden Signaltransduktionsprozesse. Der Mechanismus der Aktivierung von Or5c1 umfasst mehrere Schlüsselschritte. Zunächst führt die Bindung eines Geruchsmoleküls an Or5c1 zu einer Konformationsänderung des Rezeptors, wodurch seine Interaktion mit G-Proteinen erleichtert wird. Diese Interaktion führt zur Dissoziation der G-Protein-Untereinheiten, vor allem der Gα-Untereinheit, die wiederum die Adenylylcyclase aktiviert. Die Aktivierung der Adenylylzyklase katalysiert die Umwandlung von ATP in zyklisches AMP (cAMP), einen wichtigen Botenstoff bei der zellulären Signalübertragung. Der Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels aktiviert wiederum die Proteinkinase A (PKA), die verschiedene Zielproteine phosphoryliert, was zur Erzeugung eines neuronalen Signals führt, das als Geruch wahrgenommen wird.

Die Aktivierung von Or5c1 und ähnlichen GPCRs ist fein abgestimmt und kann durch verschiedene extrazelluläre und intrazelluläre Faktoren beeinflusst werden. Chemikalien, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können, entweder durch direkte Aktivierung der Adenylylcyclase oder durch Hemmung der Phosphodiesterasen (die cAMP abbauen), sind potenzielle indirekte Aktivatoren von Or5c1. Darüber hinaus können Substanzen, die die Aktivität anderer GPCRs in der Umgebung modulieren, auch den Aktivierungszustand von Or5c1 beeinflussen. Diese indirekte Modulation erfolgt über das komplizierte Netzwerk der GPCR-Signalübertragung, bei der die Aktivierung eines Rezeptors die Signaldynamik eines anderen beeinflussen kann. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Aktivierung von Or5c1 ein komplexer Prozess ist, der die Orchestrierung mehrerer Signalkomponenten beinhaltet. Die Fähigkeit, diesen Prozess entweder direkt oder indirekt durch verschiedene chemische Verbindungen zu modulieren, verdeutlicht das komplizierte Zusammenspiel der zellulären Signalwege im Geruchssystem. Das Verständnis dieser Mechanismen bietet Einblicke in die grundlegenden Aspekte des Riechens und die breiteren Implikationen der GPCR-Signalübertragung in verschiedenen physiologischen Zusammenhängen.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
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Forskolin, das aus Coleus forskohlii gewonnen wird, stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP). Erhöhtes cAMP kann die GPCR-Signalübertragung potenzieren und möglicherweise die Or5c1-Aktivierung verstärken, indem es Rezeptor-Konformationsänderungen erleichtert, die der Geruchssignalübertragung förderlich sind.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
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100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
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Isoproterenol, ein synthetisches Katecholamin, wirkt als nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der durch Aktivierung der Adenylylcyclase den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Dieser cAMP-Anstieg kann indirekt die Or5c1-Aktivität erhöhen, indem er die Assoziation der G-Protein-Untereinheit mit dem Rezeptor fördert.

IBMX

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sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
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(1)

IBMX, ein nicht selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor, verhindert den cAMP-Abbau und sorgt für erhöhte intrazelluläre cAMP-Konzentrationen. Diese anhaltende Erhöhung des cAMP kann indirekt die Or5c1-Aktivierung unterstützen, indem aktive GPCR-Konformationen stabilisiert werden, die der Signaltransduktion förderlich sind.

Rolipram

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sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
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Rolipram, ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, erhöht spezifisch das intrazelluläre cAMP in Zellen, die dieses Enzym exprimieren. Erhöhte cAMP-Spiegel könnten indirekt die Aktivierung von Or5c1 erleichtern, indem sie die Effizienz der GPCR-Signalübertragung steigern, insbesondere in olfaktorischen sensorischen Neuronen.

PGE2

363-24-6sc-201225
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1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
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Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt über seine G-Protein-gekoppelten EP-Rezeptoren und erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel. Diese Erhöhung des cAMP könnte indirekt Or5c1 stimulieren, indem es einen rezeptiveren Zustand des GPCR für die Signaltransduktion fördert und so die olfaktorische Reaktion verstärkt.

Histamine, free base

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1 g
5 g
25 g
$92.00
$277.00
$969.00
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Histamin kann durch die Interaktion mit seinen GPCRs intrazelluläre Signalwege modulieren, einschließlich der cAMP-Spiegel. Eine solche Modulation kann eine indirekte Wirkung auf Or5c1 haben und möglicherweise seinen Aktivierungszustand als Reaktion auf Geruchsstoffe verändern, indem sie das gesamte GPCR-Signal-Milieu beeinflusst.

Adenosine

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1 g
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250 g
1 kg
5 kg
10 kg
$33.00
$47.00
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$1020.00
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$4590.00
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Adenosin moduliert über seine GPCRs hauptsächlich die cAMP-Spiegel. Diese Wirkung könnte sich indirekt auf Or5c1 auswirken, indem sie das Gleichgewicht der GPCR-Signalübertragung verändert und den Geruchsrezeptor möglicherweise empfänglicher für die Aktivierung durch Geruchsmoleküle macht.

Caffeine

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5 g
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5 kg
$32.00
$66.00
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Koffein, ein nicht selektiver Adenosinrezeptorantagonist, beeinflusst indirekt die cAMP-Spiegel und damit die GPCR-Signalübertragung. Dies könnte Or5c1 beeinflussen, indem es die GPCR-Signalumgebung verändert und möglicherweise die Reaktionsfähigkeit des Rezeptors auf Geruchsstoffe beeinflusst.

(−)-Epinephrine

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Adrenalin, ein Hormon und Neurotransmitter, wirkt auf verschiedene GPCRs und beeinflusst die cAMP-Spiegel. Diese Wirkung könnte indirekt die Or5c1-Aktivität durch Modulation der GPCR-Signaldynamik verstärken und möglicherweise die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Geruchssignalen beeinflussen.

Zaprinast (M&B 22948)

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sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
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Zaprinast, ein Phosphodiesterase-Hemmer, erhöht den cAMP-Spiegel, indem er dessen Abbau verhindert. Ein erhöhter cAMP-Spiegel könnte indirekt die Or5c1-Aktivierung verstärken, indem er die GPCR-Konformationen stabilisiert, die für die Geruchssignalübertragung günstig sind, insbesondere in olfaktorischen sensorischen Neuronen.