Chemische Inhibitoren von NET-6 wirken über verschiedene Signalwege, die für die Rolle des Proteins in zellulären Prozessen wichtig sind. Wortmannin und LY294002 wirken als potente Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die dem AKT-Signalweg vorgeschaltet sind, einem für die NET-6-Funktionalität erforderlichen Signalweg. Die Hemmung der PI3K durch diese Chemikalien führt zu einer Unterdrückung der AKT-Phosphorylierung und der anschließenden Aktivität, was zu einer Abnahme der NET-6-Funktion führt. Rapamycin zielt auf den mTOR-Signalweg ab, der dem PI3K/AKT-Signalweg nachgeschaltet ist und für die NET-6-bezogenen zellulären Aktivitäten von wesentlicher Bedeutung ist. Durch Hemmung von mTOR unterbricht Rapamycin die Signalübertragung, die für die Rolle von NET-6 in der Zelle notwendig ist. In ähnlicher Weise hemmen PD98059 und U0126 die MEK1/2, die dem ERK/MAPK-Signalweg vorgeschaltet sind, einem entscheidenden Regulator der NET-6-Funktion. Die Verhinderung der MEK-Aktivierung durch diese Chemikalien führt zu einer verringerten ERK/MAPK-Signalübertragung und folglich zu einer funktionellen Abnahme der NET-6-Aktivität.
Der JNK-Inhibitor SP600125 und der p38-MAP-Kinase-Inhibitor SB203580 unterbrechen den JNK- bzw. p38-MAP-Kinase-Signalweg, die beide die NET-6-Funktion regulieren können. Die Hemmung dieser Kinasen durch SP600125 und SB203580 führt zu einer Verringerung der für NET-6 notwendigen Signalprozesse. Darüber hinaus beeinträchtigen PP2 und Dasatinib, die Tyrosinkinasen der Src-Familie hemmen, die Src-Kinase-vermittelten Regulationsmechanismen, von denen die NET-6-Aktivität abhängt. PF-4708671 zielt spezifisch auf die p70 ribosomale S6-Kinase 1 (S6K1) ab, eine Komponente des Signalnetzwerks, an dem PI3K/AKT- und mTOR-Signalwege beteiligt sind, die die NET-6-Funktion beeinflussen. Die Hemmung von S6K1 durch PF-4708671 unterbricht somit die für die NET-6-Aktivität erforderliche Signalübertragung. LY3214996 hemmt direkt ERK1/2 innerhalb des MAPK-Signalwegs, was zu einer Abnahme der NET-6-Aktivität aufgrund der verringerten ERK1/2-Signalisierung führt. Schließlich führt die Hemmung der ribosomalen S6-Kinase (RSK) durch SL 0101-1, die durch den ERK/MAPK-Signalweg reguliert wird, zu einer funktionellen Herunterregulierung von NET-6 aufgrund der Rolle der RSK bei der Aktivität von NET-6.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter auch an solchen, die durch NET-6 reguliert werden. Die Hemmung von PI3K kann zu einer verminderten AKT-Phosphorylierung und -Aktivität führen, einem für die Funktion von NET-6 notwendigen Signalweg. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer bekannter PI3K-Inhibitor, der zu einer verminderten AKT-Signalübertragung führt. Da die Aktivität des AKT-Signalwegs für die Funktion von NET-6 von entscheidender Bedeutung ist, führt eine Unterbrechung dieses Signalwegs durch LY294002 zu einer funktionellen Hemmung von NET-6. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), das dem PI3K/AKT-Signalweg nachgeschaltet ist. Da die mTOR-Aktivität für mehrere zelluläre Prozesse, an denen NET-6 beteiligt ist, unerlässlich ist, kann ihre Hemmung durch Rapamycin die NET-6-Funktion unterdrücken. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des ERK/MAPK-Signalwegs ist. NET-6, das an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist, kann durch Unterbrechung dieses Signalwegs funktionell gehemmt werden, da MEK den von NET-6 regulierten zellulären Prozessen vorgeschaltet ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil einer Signalkaskade ist, die die NET-6-Aktivität beeinflussen kann. Durch die Hemmung von JNK unterbricht SP600125 effektiv Signalprozesse, die für die Funktion von NET-6 unerlässlich sind. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase, einem weiteren Signalmolekül, das der NET-6-Funktion vorgeschaltet sein kann. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase führt zu einer verminderten Aktivität von Signalwegen, die für die Funktion von NET-6 notwendig sind. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen sind an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt, die die NET-6-Aktivität regulieren können. Durch die Hemmung von Src-Kinasen kann PP2 zu einer Verringerung der NET-6-Funktion führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK1/2-Inhibitor, der die Aktivierung des ERK/MAPK-Signalwegs verhindert. Da dieser Weg für die NET-6-Aktivität entscheidend ist, würde seine Hemmung durch U0126 zu einer verminderten NET-6-Funktion führen. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996 hemmt spezifisch ERK1/2, die integrale Bestandteile des MAPK-Signalwegs sind. Da die ERK1/2-Signalübertragung für die Funktion von NET-6 notwendig ist, verringert die Hemmung durch LY3214996 die NET-6-Aktivität. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 ist ein selektiver Inhibitor der p70-ribosomalen S6-Kinase 1 (S6K1). S6K1 ist den PI3K/AKT- und mTOR-Signalwegen nachgeschaltet, die an der NET-6-Funktion beteiligt sind. Durch die Hemmung von S6K1 unterbricht PF-4708671 die für die NET-6-Funktion erforderliche Signalübertragung. |