Date published: 2025-9-11

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NET-6 Inhibitoren

Gängige NET-6 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren von NET-6 wirken über verschiedene Signalwege, die für die Rolle des Proteins in zellulären Prozessen wichtig sind. Wortmannin und LY294002 wirken als potente Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die dem AKT-Signalweg vorgeschaltet sind, einem für die NET-6-Funktionalität erforderlichen Signalweg. Die Hemmung der PI3K durch diese Chemikalien führt zu einer Unterdrückung der AKT-Phosphorylierung und der anschließenden Aktivität, was zu einer Abnahme der NET-6-Funktion führt. Rapamycin zielt auf den mTOR-Signalweg ab, der dem PI3K/AKT-Signalweg nachgeschaltet ist und für die NET-6-bezogenen zellulären Aktivitäten von wesentlicher Bedeutung ist. Durch Hemmung von mTOR unterbricht Rapamycin die Signalübertragung, die für die Rolle von NET-6 in der Zelle notwendig ist. In ähnlicher Weise hemmen PD98059 und U0126 die MEK1/2, die dem ERK/MAPK-Signalweg vorgeschaltet sind, einem entscheidenden Regulator der NET-6-Funktion. Die Verhinderung der MEK-Aktivierung durch diese Chemikalien führt zu einer verringerten ERK/MAPK-Signalübertragung und folglich zu einer funktionellen Abnahme der NET-6-Aktivität.

Der JNK-Inhibitor SP600125 und der p38-MAP-Kinase-Inhibitor SB203580 unterbrechen den JNK- bzw. p38-MAP-Kinase-Signalweg, die beide die NET-6-Funktion regulieren können. Die Hemmung dieser Kinasen durch SP600125 und SB203580 führt zu einer Verringerung der für NET-6 notwendigen Signalprozesse. Darüber hinaus beeinträchtigen PP2 und Dasatinib, die Tyrosinkinasen der Src-Familie hemmen, die Src-Kinase-vermittelten Regulationsmechanismen, von denen die NET-6-Aktivität abhängt. PF-4708671 zielt spezifisch auf die p70 ribosomale S6-Kinase 1 (S6K1) ab, eine Komponente des Signalnetzwerks, an dem PI3K/AKT- und mTOR-Signalwege beteiligt sind, die die NET-6-Funktion beeinflussen. Die Hemmung von S6K1 durch PF-4708671 unterbricht somit die für die NET-6-Aktivität erforderliche Signalübertragung. LY3214996 hemmt direkt ERK1/2 innerhalb des MAPK-Signalwegs, was zu einer Abnahme der NET-6-Aktivität aufgrund der verringerten ERK1/2-Signalisierung führt. Schließlich führt die Hemmung der ribosomalen S6-Kinase (RSK) durch SL 0101-1, die durch den ERK/MAPK-Signalweg reguliert wird, zu einer funktionellen Herunterregulierung von NET-6 aufgrund der Rolle der RSK bei der Aktivität von NET-6.

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Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter auch an solchen, die durch NET-6 reguliert werden. Die Hemmung von PI3K kann zu einer verminderten AKT-Phosphorylierung und -Aktivität führen, einem für die Funktion von NET-6 notwendigen Signalweg.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 ist ein weiterer bekannter PI3K-Inhibitor, der zu einer verminderten AKT-Signalübertragung führt. Da die Aktivität des AKT-Signalwegs für die Funktion von NET-6 von entscheidender Bedeutung ist, führt eine Unterbrechung dieses Signalwegs durch LY294002 zu einer funktionellen Hemmung von NET-6.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Rapamycin hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), das dem PI3K/AKT-Signalweg nachgeschaltet ist. Da die mTOR-Aktivität für mehrere zelluläre Prozesse, an denen NET-6 beteiligt ist, unerlässlich ist, kann ihre Hemmung durch Rapamycin die NET-6-Funktion unterdrücken.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059 ist ein Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des ERK/MAPK-Signalwegs ist. NET-6, das an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist, kann durch Unterbrechung dieses Signalwegs funktionell gehemmt werden, da MEK den von NET-6 regulierten zellulären Prozessen vorgeschaltet ist.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil einer Signalkaskade ist, die die NET-6-Aktivität beeinflussen kann. Durch die Hemmung von JNK unterbricht SP600125 effektiv Signalprozesse, die für die Funktion von NET-6 unerlässlich sind.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
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SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase, einem weiteren Signalmolekül, das der NET-6-Funktion vorgeschaltet sein kann. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase führt zu einer verminderten Aktivität von Signalwegen, die für die Funktion von NET-6 notwendig sind.

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
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PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen sind an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt, die die NET-6-Aktivität regulieren können. Durch die Hemmung von Src-Kinasen kann PP2 zu einer Verringerung der NET-6-Funktion führen.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 ist ein MEK1/2-Inhibitor, der die Aktivierung des ERK/MAPK-Signalwegs verhindert. Da dieser Weg für die NET-6-Aktivität entscheidend ist, würde seine Hemmung durch U0126 zu einer verminderten NET-6-Funktion führen.

LY3214996

1951483-29-6sc-507299
5 mg
$260.00
(0)

LY3214996 hemmt spezifisch ERK1/2, die integrale Bestandteile des MAPK-Signalwegs sind. Da die ERK1/2-Signalübertragung für die Funktion von NET-6 notwendig ist, verringert die Hemmung durch LY3214996 die NET-6-Aktivität.

PF 4708671

1255517-76-0sc-361288
sc-361288A
10 mg
50 mg
$175.00
$700.00
9
(1)

PF-4708671 ist ein selektiver Inhibitor der p70-ribosomalen S6-Kinase 1 (S6K1). S6K1 ist den PI3K/AKT- und mTOR-Signalwegen nachgeschaltet, die an der NET-6-Funktion beteiligt sind. Durch die Hemmung von S6K1 unterbricht PF-4708671 die für die NET-6-Funktion erforderliche Signalübertragung.