MKP-1 Inhibitoren
Gängige MKP-1 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, Dexamethasone CAS 50-02-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Die Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Phosphatase-1 (MKP-1), auch bekannt als duale Spezifitätspalatase 1 (DUSP1), ist ein entscheidendes Enzym in zellulären Signalprozessen. Es gehört zur Familie der dualspezifischen Phosphatasen (DUSP), die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, sowohl Threonin- als auch Tyrosinreste auf Zielproteinen zu dephosphorylieren. MKP-1 dient insbesondere als negativer Regulator der Signalwege der mitogenaktivierten Proteinkinase (MAPK), einschließlich der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK), der c-Jun-N-terminalen Kinase (JNK) und der p38-MAPK-Signalwege. Durch Dephosphorylierung und Inaktivierung dieser MAPKs spielt MKP-1 eine entscheidende Rolle bei der Steuerung zellulärer Reaktionen auf verschiedene Reize und Stressfaktoren wie Entzündungen, oxidativen Stress und Wachstumsfaktoren.
MKP-1-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die die Aktivität von MKP-1 dämpfen und dadurch die MAPK-Signalwege modulieren. Da MKP-1 bei zahlreichen zellulären Prozessen eine zentrale Rolle spielt, kann seine Hemmung zu einer verstärkten oder verlängerten MAPK-Signalübertragung führen, was tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellproliferation, Differenzierung, das Überleben und die Stressreaktionen haben kann. Die Entwicklung von MKP-1-Inhibitoren erfordert oft ein tiefgreifendes Verständnis der Enzymstruktur, Substratspezifität und Regulationsmechanismen. Diese Inhibitoren zielen in der Regel auf das aktive Zentrum von MKP-1 ab oder stören dessen Interaktion mit MAPKs, wodurch die Dephosphorylierung und Inaktivierung der Kinasen verhindert wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid unterdrückt nachweislich die MKP-1-Expression, möglicherweise durch Hemmung der Aktivierung der Transkriptionsfaktoren NF-kB und AP-1. | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | $184.00 | 4 | |
Sanguinarinchlorid weist einzigartige Eigenschaften als MKP-1-Inhibitor auf, indem es selektiv an Phosphatase-Enzyme bindet. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wechselwirkungen, die die Signalwege modulieren und die zellulären Reaktionen beeinflussen. Die Fähigkeit des Wirkstoffs, stabile Komplexe mit Zielproteinen zu bilden, erhöht seine Wirksamkeit, während seine amphiphile Natur Wechselwirkungen mit Lipidmembranen begünstigt, was den Eintritt in die Zelle und die nachfolgenden biochemischen Wirkungen erleichtert. Dieses dynamische Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der zellulären Regulierung. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397 ist ein MKP-1-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Phosphataseaktivität durch kompetitive Bindung zu stören. Seine einzigartige molekulare Architektur ermöglicht es ihm, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen einzugehen und so die nachgeschalteten Signalkaskaden zu beeinflussen. Die Reaktivität der Verbindung als Säurehalogenid ermöglicht die Bildung kovalenter Addukte mit nukleophilen Resten, was ihre Spezifität und Wirksamkeit bei der Modulation zellulärer Prozesse erhöht. Dieses komplizierte Zusammenspiel von Wechselwirkungen unterstreicht seine Rolle bei der biochemischen Regulierung. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason kann die MKP-1-Expression in bestimmten Zellen verringern. Möglicherweise wirkt es durch Modulation der Glukokortikoidrezeptor-Signalgebung, die sich mit MAPK-Signalwegen überschneidet. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der MKP-1 indirekt herunterregulieren kann, indem er die vorgelagerten Signalwege beeinflusst. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. Angesichts der Beziehung zwischen JNK und MKP-1 kann die Hemmung von JNK den MKP-1-Spiegel beeinflussen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die MKP-1-Expression durch Hemmung des PI3K-Akt-Signalwegs, der MKP-1 reguliert, verringern könnte. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib, ein Kinaseinhibitor, kann die MKP-1-Expression unterdrücken, indem er auf mehrere Kinasen abzielt, die MKP-1 vorgelagert regulieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der die MKP-1-Expression durch Beeinflussung des ERK-Signalwegs herunterregulieren könnte. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte die MKP-1-Expression durch Modulation der Transkriptionsfaktoren NF-kB und AP-1, die an der MKP-1-Regulation beteiligt sind, herunterregulieren. | ||||||