MKP-1阻害剤
一般的なMKP-1阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、デキサメタゾン CAS 50-02-2、SB 203580 CAS 1 52121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。
マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1（MKP-1）は、別名デュアル・スペシフィシティ・ホスファターゼ-1（DUSP1）とも呼ばれ、細胞シグナル伝達プロセスにおいて重要な酵素です。この酵素は、標的タンパク質のスレオニンおよびチロシンの両残基を脱リン酸化する能力によって特徴づけられる、デュアル・スペシフィシティ・ホスファターゼ（DUSP）ファミリーに属します。具体的には、MKP-1は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）、p38 MAPK経路を含む、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路の負の調節因子として機能します。MKP-1は、これらのMAPKを脱リン酸化して不活性化することで、炎症、酸化ストレス、成長因子などのさまざまな刺激やストレス因子に対する細胞応答の制御に重要な役割を果たしている。
MKP-1阻害剤は、MKP-1の活性を減弱するように設計された化学合成物であり、それによってMAPKシグナル伝達経路を調節する。MKP-1は数多くの細胞プロセスにおいて中心的な役割を果たしているため、その阻害はMAPKシグナル伝達を増強または長期化させ、細胞増殖、分化、生存、ストレス反応に重大な影響を及ぼす可能性があります。MKP-1阻害剤の開発には、酵素の構造、基質特異性、および制御メカニズムに関する複雑な知識が必要となることが多い。これらの阻害剤は通常、MKP-1の活性部位を標的とするか、またはMKP-1とMAPKsとの相互作用を妨害し、それによってキナーゼの脱リン酸化と不活性化を防ぐ。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、NF-kBおよびAP-1転写因子の活性化を阻害することで、MKP-1の発現を抑制することが示されています。 | ||||||
Sanguinarine chloride | 5578-73-4 | sc-202800 | 5 mg | $184.00 | 4 | |
塩酸サンギナリンは、MKP-1阻害剤としてユニークな特性を示し、ホスファターゼ酵素と選択的に結合します。その構造的コンフォメーションは、細胞応答に影響を与えるシグナル伝達経路を調節する特定の相互作用を可能にします。標的タンパク質と安定した複合体を形成する能力により、その有効性が高まります。一方、両親媒性により脂質膜との相互作用が促進され、細胞への侵入とそれに続く生化学的効果を容易にします。この動的な挙動は、細胞制御におけるその役割を強調しています。 | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397はMKP-1阻害剤として機能し、競合結合によりホスファターゼ活性を阻害する能力が特徴です。その独特な分子構造により、特定の水素結合および疎水性相互作用に関与し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼします。この化合物の酸ハライドとしての反応性により、求核性残基との共有結合付加物の形成が可能となり、細胞プロセスを調節する際の特異性と効力が強化されます。この複雑な相互作用の相互作用は、生化学的調節におけるその役割を際立たせます。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは特定の細胞においてMKP-1の発現を低下させる。デキサメタゾンは、MAPK経路と交差するグルココルチコイド受容体シグナルを調節することにより作用すると考えられる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、その上流経路に影響を与えることによって間接的にMKP-1をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKとMKP-1の関係を考えると、JNKを阻害することでMKP-1のレベルを調節することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、MKP-1を制御するPI3K-Akt経路を阻害することにより、MKP-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
キナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、MKP-1の上流制御因子である複数のキナーゼを標的とすることにより、MKP-1の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、ERK経路に影響を及ぼすことでMKP-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、MKP-1の制御に関与するNF-kBおよびAP-1転写因子を調節することにより、MKP-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||