mGluR-8-Inhibitoren gehören zu einer besonderen Klasse chemischer Verbindungen, die zur Modulation des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 8 (mGluR-8) entwickelt wurden. Diese Rezeptoren gehören zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und spielen eine entscheidende Rolle im zentralen Nervensystem, insbesondere bei der Regulierung der Neurotransmitteraktivität. mGluR-8, einer der acht bekannten Subtypen metabotroper Glutamatrezeptoren, wird hauptsächlich in Gehirnregionen wie dem Kleinhirn exprimiert, wo er zur Modulation der synaptischen Übertragung beiträgt. Die als mGluR-8-Inhibitoren klassifizierten chemischen Substanzen entfalten ihre Wirkung durch selektive Bindung an den mGluR-8-Rezeptor, was zur Hemmung seiner Signalkaskade führt.
mGluR-8-Inhibitoren weisen oft unterschiedliche chemische Gerüste auf, die spezifische Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors ermöglichen. Diese Verbindungen wirken in der Regel als Antagonisten und blockieren die Aktivierung des Rezeptors als Reaktion auf Glutamat, den endogenen Liganden. Durch die Beeinflussung der mGluR-8-Signalübertragung können diese Inhibitoren die synaptische Übertragung und die neuronale Erregbarkeit beeinflussen. Das Verständnis der strukturellen und pharmakologischen Eigenschaften von mGluR-8-Inhibitoren ist für die Aufklärung ihrer Wirkungsweise und potenziellen Auswirkungen im Zusammenhang mit neurologischen Prozessen von entscheidender Bedeutung. Die aktuelle Forschung konzentriert sich auf die Verfeinerung des Designs dieser Inhibitoren, um ihre Selektivität, Affinität und pharmakokinetischen Eigenschaften zu verbessern und den Weg für ein tieferes Verständnis der Feinheiten der mGluR-8-Modulation und ihrer Auswirkungen auf die Neurobiologie zu ebnen.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG ist ein selektiver mGluR-8-Modulator, der sich durch seine einzigartige chirale Konfiguration auszeichnet, die seine Affinität für die Bindungsstelle des Rezeptors erhöht. Die ausgeprägte molekulare Architektur der Verbindung fördert spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen und optimiert so die Rezeptorbindung. Ihre dynamische Bindungskinetik ermöglicht eine präzise Modulation der Rezeptoraktivität, die möglicherweise die intrazellulären Signalwege und die neuronale Kommunikation beeinflussen kann. Die Stereochemie des Wirkstoffs könnte auch eine Rolle bei der Interaktion mit anderen molekularen Zielen spielen, was sein Funktionsprofil weiter diversifizieren würde. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
Ein kompetitiver Antagonist an mGluR-8 und anderen metabotropen Glutamatrezeptoren der Gruppe II, der die mGluR-8-vermittelte Signalübertragung reduzieren kann. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 ist ein selektiver Modulator von mGluR-8, der sich durch seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften auszeichnet, die spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Rezeptor erleichtern. Dieser Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Fähigkeit auf, den Rezeptor in einer aktiven Konformation zu stabilisieren und so seine Signalwirkung zu verstärken. Das komplizierte Gleichgewicht zwischen hydrophilen und lipophilen Regionen innerhalb von UBP1112 trägt zu seiner günstigen Bindungskinetik bei und ermöglicht eine nuancierte Regulierung der nachgeschalteten Signalkaskaden. Seine Konformationsflexibilität kann auch Interaktionen mit verschiedenen Proteinpartnern ermöglichen, was seine funktionellen Auswirkungen erweitert. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG ist ein selektiver mGluR-8-Modulator, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität und Konformationsanpassungsfähigkeit auszeichnet. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Rezeptor ein und fördert so eine ausgeprägte allosterische Modulation. Das kinetische Profil von MTPG zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, was eine präzise zeitliche Steuerung der Rezeptoraktivität ermöglicht. Seine strukturelle Vielfalt erhöht das Potenzial für einzigartige Interaktionen mit zellulären Signalwegen, die die nachgeschalteten Effekte beeinflussen. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG ist ein selektiver Modulator von mGluR-8, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen zu stabilisieren. Dieser Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Fähigkeit zur allosterischen Verstärkung auf, die nuancierte Signalwege erleichtert. Seine dynamische Bindungskinetik ermöglicht eine rasche Rezeptoraktivierung, während seine strukturellen Merkmale spezifische Interaktionen mit Lipidmembranen fördern, die möglicherweise die Lokalisierung und Funktion des Rezeptors in neuronalen Netzwerken beeinflussen. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L-γ-Carboxyglutaminsäure dient als selektiver Modulator von mGluR-8 und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und ionische Wechselwirkungen einzugehen, die die Rezeptordynamik beeinflussen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene Bindungsstellen anzupassen. Ihre Wechselwirkungen mit der umgebenden molekularen Umgebung können die Affinität und Wirksamkeit des Rezeptors verändern, was sich möglicherweise auf nachgeschaltete Signalkaskaden in neuronalen Bahnen auswirkt. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Ein Enantiomer von MCPG, das als kompetitiver Antagonist von mGluR-8 wirkt und dessen Signalübertragung hemmen kann. | ||||||
2-Phenylglycine | 2835-06-5 | sc-238199 | 100 g | $38.00 | ||
Ein mGluR-Antagonist, der mit mGluR-8 interagieren und dessen Signaltransduktion abschwächen kann. | ||||||
MPPG | 169209-65-8 | sc-203143 sc-203143A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Selektiver Antagonist für metabotrope Glutamatrezeptoren der Gruppe II, der die Aktivität an der mGluR-8-Stelle verringern kann. | ||||||
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
Ein negativer allosterischer Modulator von mGluR-8, der dessen Funktion direkt hemmt. |