mGLuR-8 Ativadores
Os activadores comuns do mGLuR-8 incluem, entre outros, O-Fosfo-L-serina CAS 407-41-0, Z-Ciclopentil-AP4 CAS 103439-17-4, LY 341495 CAS 201943-63-7, (S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2 e (S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9.
Os activadores químicos do mGluR-8 incluem uma variedade de compostos que envolvem o recetor em locais ortostéricos ou alostéricos para iniciar vias de sinalização intracelular. O DCG-IV, o (S)-3,4-DCPG e o (S)-4C3HPG são exemplos de agonistas que se ligam ao mesmo sítio que o glutamato, o ligando natural do mGluR-8, para ativar o recetor. Estes compostos imitam a ação do glutamato, provocando uma alteração conformacional que resulta na ativação do recetor. Do mesmo modo, o LY379268 e o LY354740 actuam nos receptores de glutamato metabotrópicos do grupo II e funcionam como agonistas do mGluR-8, estimulando a sua atividade através da promoção dos seus mecanismos naturais de transdução de sinal. Esta ativação desencadeia uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à resposta funcional do recetor.
Para além dos agonistas ortostéricos, vários moduladores alostéricos desempenham um papel na ativação do mGluR-8. Compostos como AMN082, Ro 67-7476, ADX88178, AZ12216052 e CPPHA ligam-se a locais distintos do local de ligação do glutamato, aumentando a resposta do recetor à presença do seu ligando. Estes moduladores alostéricos positivos não activam o mGluR-8 por si só, mas aumentam a sensibilidade do recetor ao glutamato, conduzindo a uma resposta potenciada. O BAY36-7620, embora seja um modulador alostérico negativo, pode paradoxalmente funcionar como agonista em condições específicas, ilustrando ainda mais a complexa regulação da ativação do mGluR-8 por meios químicos. Estes produtos químicos, através da sua interação com o mGluR-8, induzem uma série de alterações bioquímicas na célula que resultam na ativação do recetor e na promoção do seu papel na transdução de sinais.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
A O-fosfo-L-serina actua como um modulador do mGluR-8, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas e interações electrostáticas que influenciam a atividade do recetor. A sua estrutura fosforilada aumenta a afinidade de ligação, promovendo alterações conformacionais que podem ativar ou inibir as vias de sinalização. A capacidade única deste composto para interagir com resíduos-chave na bolsa de ligação do recetor pode alterar os efeitos a jusante, afectando assim a transmissão sináptica e a comunicação neuronal. | ||||||
Z-Cyclopentyl-AP4 | 103439-17-4 | sc-204413 sc-204413A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
O Z-Ciclopentil-AP4 visa seletivamente o mGluR-8, apresentando propriedades estereoquímicas únicas que facilitam a sua interação com o local alostérico do recetor. O seu grupo ciclopentilo aumenta as interações hidrofóbicas, estabilizando o complexo ligando-recetor. O perfil cinético deste composto sugere taxas de ligação e dissociação rápidas, permitindo um ajuste fino da modulação do recetor. Além disso, a sua conformação estrutural pode influenciar as cascatas de sinalização a jusante do recetor, afectando a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Um antagonista potente e seletivo dos receptores de glutamato metabotrópico do grupo II que pode ativar funcionalmente o mGluR-8 quando utilizado num modo semelhante a um agonista paradoxal em concentrações específicas. | ||||||
(S)-3,4-DCPG | 201730-11-2 | sc-204255 sc-204255A | 10 mg 50 mg | $198.00 $817.00 | ||
Um agonista potente e seletivo do mGluR-8, que pode ativar o recetor através da ligação ao seu local ortostérico, induzindo uma alteração conformacional que desencadeia cascatas de sinalização intracelular. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Um agonista seletivo dos mGluRs do grupo II, incluindo o mGluR-8, que ativa o recetor ligando-se ao mesmo sítio que o glutamato, imitando a sua ação excitatória sobre este recetor acoplado à proteína G. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
Um agonista seletivo do recetor de glutamato metabotrópico do grupo II, que pode ativar o mGluR-8 simulando a ligação do neurotransmissor natural, iniciando a resposta típica do recetor. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
Actua como agonista dos receptores de glutamato metabotrópicos do grupo II, incluindo o mGluR-8, activando eficazmente o recetor ao estimular os seus mecanismos naturais de transdução de sinal. | ||||||