Date published: 2025-9-9

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LY 354740 (CAS 176199-48-7)

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別名:
Eglumetad; Eglumegad
アプリケーション:
LY 354740は、グループII mGluRの選択性が高く、強力なアゴニストです。
CAS 番号:
176199-48-7
純度:
≥98%
分子量:
185.18
分子式:
C8H11NO4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

LY354740は高度に選択的で強力なmGluR-2/3 (グループII mGlu受容体) アゴニストである。LY354740はグルタミン酸の立体配座的に制約された類似体であり,フォルスコリン刺激cAMP生成を90%以上減少させることが示されている。最近の研究は,シナプス前代謝向性mGluR‐2/3の活性化がP/Q型Ca`2+チャンネルとcAMP/蛋白質キナーゼA経路の長期持続的阻害を誘導することを見出した。


LY 354740 (CAS 176199-48-7) 参考文献

  1. グルタミン酸メタボトロピン受容体II群選択的アゴニストLY354740の動物モデルにおける抗不安作用, 抗中毒作用の可能性。  |  Kłodzińska, A., et al. 1999. Neuropharmacology. 38: 1831-9. PMID: 10608278
  2. ショウジョウバエのメタボトロピックグルタミン酸受容体DmGluRAは, Xenopus卵母細胞においてGタンパク質の内向き整流カリウムチャネルを活性化する。  |  Raymond, V., et al. 1999. Neurosci Lett. 269: 1-4. PMID: 10821630
  3. 抗精神病薬の作用におけるグルタミン酸受容体の役割。  |  Ossowska, K., et al. 2000. Amino Acids. 19: 87-94. PMID: 11026477
  4. 抗不安薬としてのグルタミン酸受容体リガンド。  |  Chojnacka-Wójcik, E., et al. 2001. Curr Opin Investig Drugs. 2: 1112-9. PMID: 11892923
  5. メタボトロピックグルタミン酸2/3受容体の刺激により, 新生児フェンサイクリジン投与による社会的新奇性識別障害が減弱する。  |  Harich, S., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 192: 511-9. PMID: 17318501
  6. mGluR2/3選択的受容体作動薬LY 354,740およびLY 379,268によるドーパミンD2受容体への直接作用の欠如。  |  Zysk, JR., et al. 2011. Synapse. 65: 64-8. PMID: 20506301
  7. ラットおよびマーモセット血漿中のLY-354,740を定量するための高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法の開発と検証。  |  Gaudette, F., et al. 2017. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1061-1062: 392-398. PMID: 28802219
  8. mGlu2/3受容体の活性化は, 実験的パーキンソニズムにおけるジスキネジアと精神病を緩和する新しい治療アプローチである。  |  Frouni, I., et al. 2019. Neuropharmacology. 158: 107725. PMID: 31351976
  9. パーキンソン病におけるジスキネジアと精神病の治療に対する5-HT2AとmGlu2の複合的調節。  |  Kwan, C., et al. 2021. Neuropharmacology. 186: 108465. PMID: 33485945
  10. mGluR2陽性アロステリック調節, mGluR2オルソステリック刺激および5-HT2AR拮抗の, MPTP病変マーモセットにおけるジスキネジアおよび精神病様行動に対する相加的効果。  |  Nuara, SG., et al. 2021. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 394: 2381-2388. PMID: 34550406
  11. LY354740は, ヒトグルタミン酸受容体を発現する細胞において, 強力かつ高選択的なII群メタボトロピックグルタミン酸受容体アゴニストである。  |  Schoepp, DD., et al. 1997. Neuropharmacology. 36: 1-11. PMID: 9144636
  12. 新生児ラット大脳皮質におけるI-グルタミン酸メタボトロピック受容体応答におけるサイクリック-AMP経路の関与。  |  Schaffhauser, H., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 334: 289-97. PMID: 9369360
  13. LY354740の抗不安作用と副作用のプロファイル:II群メタボトロピックグルタミン酸受容体に対する強力で高選択的な経口活性アゴニスト。  |  Helton, DR., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 284: 651-60. PMID: 9454811

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY 354740, 10 mg

sc-204064
10 mg
$266.00

LY 354740, 50 mg

sc-204064A
50 mg
$886.00