Date published: 2025-9-29

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LY 379268 (CAS 191471-52-0)

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別名:
(1R,4R,5S,6R)-4-Amino-2-oxabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid
アプリケーション:
LY 379268は高選択的グループII mGlu受容体アゴニストです
CAS 番号:
191471-52-0
純度:
≥98%
分子量:
187.15
分子式:
C7H9NO5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

LY 379268は、グループIIのメタボトロピック・グルタメート受容体、特にmGluR-2とmGluR-3に対するアゴニストとして高い選択性を示し、それぞれ2.69と4.48nMという極めて低いEC50値を示した。この特異性は、グループIやグループIIIのmGluRの80倍以上であり、グルタミン酸作動性システムを標的とするユニークな役割を強調している。この化合物は、中枢神経系におけるII群mGluRの生理学的および病理学的意義の理解を進める上で重要な役割を果たす。これらの受容体サブタイプを標的とした活性化は、神経伝達の複雑なダイナミクス、神経細胞の適応性、神経生物学的機能におけるグルタミン酸作動性経路の広範な役割を探求するための貴重なリソースを提供する。


LY 379268 (CAS 191471-52-0) 参考文献

  1. mGlu2/3受容体作動薬LY379268の経口投与によるPCP誘発運動活性の回復ではなく, 運動障害に対する耐性。  |  Cartmell, J., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 361: 39-46. PMID: 10651145
  2. 選択的mGlu2/3受容体作動薬LY379268の神経保護作用:in vivoにおける作用機序の可能性の検討。  |  Bond, A., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 294: 800-9. PMID: 10945827
  3. ラットの歯状回におけるケタミン誘発行動と神経化学的変化に対するmGluR2/3アゴニストLY379268の効果。  |  Imre, G., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 84: 392-9. PMID: 16857251
  4. 新規II群メタボトロピックグルタミン酸受容体作動薬LY379268の前臨床特性。  |  Imre, G. 2007. CNS Drug Rev. 13: 444-64. PMID: 18078428
  5. mGluR2/3アゴニストLY379268とコカインがリスザルのin vivo神経化学と行動に及ぼす相互作用。  |  Bauzo, RM., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 94: 204-10. PMID: 19703487
  6. mGluR2/3アゴニストLY379268は, GDNFの産生を増強することにより, マウスの線条体において, RET受容体と細胞内シグナル伝達Erk1/2のリン酸化を時間に関連して誘導する。  |  Di Liberto, V., et al. 2011. Neuropharmacology. 61: 638-45. PMID: 21619889
  7. メタボトロピックグルタミン酸受容体II群作動薬LY379268は, ラットにおけるメタンフェタミン自己投与を減少させる。  |  Crawford, JT., et al. 2013. Drug Alcohol Depend. 132: 414-9. PMID: 23953655
  8. リスザルにおけるニコチン対コカインの自己投与と再発に対するメタボトロピックグルタミン酸2/3受容体作動薬LY379268の作用の違い。  |  Justinova, Z., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 1791-800. PMID: 26149611
  9. mGluR2/3アゴニストLY379268は, 統合失調症の2ヒットモデルマウスで誘導されたNMDAおよびGABAA受容体レベルの欠損を救済する。  |  Engel, M., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 1349-59. PMID: 26861891
  10. LY379268はAβPP/PS1マウスにおいて, 長期的な認知促進効果もグルタミン酸作動性シグナル伝達の抑制も示さない。  |  Hascup, KN., et al. 2019. J Alzheimers Dis. 68: 1193-1209. PMID: 30909243
  11. mGluR2/3アゴニストLY379268は, NMDA受容体アンタゴニストの皮質ガンマ振動と位相コヒーレンスに対する効果を逆転させるが, ワーキングメモリー障害は逆転させない。  |  Sokolenko, E., et al. 2019. J Psychopharmacol. 33: 1588-1599. PMID: 31580222
  12. mGluR2/3受容体作動薬LY379268がアカゲザルにおけるコカインの強化強度に及ぼす影響。  |  Czoty, PW., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 409-417. PMID: 31705165
  13. mGluR2/3アゴニストLY379268の慢性投与による視床傍核でのBDNF発現の救済は, R6/2ハンチントン病マウスにおけるエンケファリン作動性線条体投射ニューロンのLY379268による救済に寄与している可能性がある。  |  Wang, H., et al. 2021. Neurosci Lett. 763: 136180. PMID: 34416343

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY 379268, 10 mg

sc-361247
10 mg
$312.00

LY 379268, 50 mg

sc-361247A
50 mg
$1740.00