Inhibiteurs mGLuR-8
Les inhibiteurs courants du mGLuR-8 comprennent, sans s'y limiter, le (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, le (RS)-MCPG CAS 146669-29-6, le (S)-MCPG CAS 150145-89-4, la 2-Phénylglycine CAS 2835-06-5 et le MPPG CAS 169209-65-8.
Les inhibiteurs du mGluR-8 appartiennent à une classe particulière de composés chimiques conçus pour moduler le sous-type 8 du récepteur métabotropique du glutamate (mGluR-8). Ces récepteurs font partie de la famille des récepteurs couplés aux protéines G et jouent un rôle crucial dans le système nerveux central, notamment dans la régulation de l'activité des neurotransmetteurs. Le mGluR-8, l'un des huit sous-types connus de récepteurs métabotropiques du glutamate, est principalement exprimé dans des régions du cerveau telles que le cervelet, où il contribue à la modulation de la transmission synaptique. Les entités chimiques classées comme inhibiteurs du mGluR-8 exercent leurs effets en se liant sélectivement au récepteur mGluR-8, ce qui entraîne l'inhibition de sa cascade de signalisation.
Les inhibiteurs du mGluR-8 présentent souvent des échafaudages chimiques distincts qui permettent des interactions spécifiques avec le site de liaison du récepteur. Ces composés agissent généralement comme des antagonistes, bloquant l'activation du récepteur en réponse au glutamate, le ligand endogène. En interférant avec la signalisation du mGluR-8, ces inhibiteurs peuvent influencer la transmission synaptique et l'excitabilité neuronale. Il est essentiel de comprendre les propriétés structurelles et pharmacologiques des inhibiteurs du mGluR-8 pour élucider leur mode d'action et leurs implications potentielles dans le contexte des processus neurologiques. Les recherches en cours visent à affiner la conception de ces inhibiteurs afin d'améliorer leur sélectivité, leur affinité et leurs propriétés pharmacocinétiques, ouvrant ainsi la voie à une compréhension plus approfondie des subtilités de la modulation du mGluR-8 et de ses implications en neurobiologie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG est un modulateur sélectif du mGluR-8 caractérisé par sa configuration chirale unique, qui améliore son affinité pour le site de liaison du récepteur. L'architecture moléculaire distincte du composé favorise les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, optimisant ainsi l'engagement du récepteur. Sa cinétique de liaison dynamique permet une modulation précise de l'activité du récepteur, ce qui pourrait influencer les voies de signalisation intracellulaires et la communication neuronale. La stéréochimie du composé peut également jouer un rôle dans son interaction avec d'autres cibles moléculaires, ce qui diversifie encore son profil fonctionnel. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
Un antagoniste compétitif du mGluR-8 et d'autres récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II, qui peut réduire la signalisation médiée par le mGluR-8. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 est un modulateur sélectif du mGluR-8, qui se distingue par ses caractéristiques structurelles uniques facilitant les interactions électrostatiques spécifiques avec le récepteur. Ce composé présente une capacité remarquable à stabiliser le récepteur dans une conformation active, améliorant ainsi son efficacité de signalisation. L'équilibre complexe entre les régions hydrophiles et lipophiles de l'UBP1112 contribue à sa cinétique de liaison favorable, ce qui permet une régulation nuancée des cascades de signalisation en aval. Sa flexibilité conformationnelle peut également permettre des interactions avec divers partenaires protéiques, élargissant ainsi ses implications fonctionnelles. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
Le MTPG est un modulateur sélectif du mGluR-8 caractérisé par son affinité de liaison unique et son adaptabilité conformationnelle. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le récepteur, favorisant une modulation allostérique distincte. Le profil cinétique du MTPG révèle un taux d'association et de dissociation rapide, permettant un contrôle temporel précis de l'activité du récepteur. Sa diversité structurelle augmente le potentiel d'interactions uniques avec les voies cellulaires, influençant les effets en aval. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
Le (RS)-MSPG est un modulateur sélectif du mGluR-8, qui se distingue par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur grâce à des interactions électrostatiques uniques. Ce composé présente une capacité notable d'amélioration allostérique, facilitant des voies de signalisation nuancées. Sa cinétique de liaison dynamique permet une activation rapide des récepteurs, tandis que ses caractéristiques structurelles favorisent des interactions spécifiques avec les membranes lipidiques, influençant potentiellement la localisation et la fonction des récepteurs au sein des réseaux neuronaux. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L'acide L-γ-Carboxyglutamique est un modulateur sélectif du mGluR-8, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions ioniques spécifiques qui influencent la dynamique du récepteur. Ce composé présente une capacité unique de flexibilité conformationnelle, ce qui lui permet de s'adapter à différents sites de liaison. Ses interactions avec les environnements moléculaires environnants peuvent modifier l'affinité et l'efficacité du récepteur, ce qui peut avoir un impact sur les cascades de signalisation en aval dans les voies neuronales. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Un énantiomère du MCPG, qui agit comme un antagoniste compétitif du mGluR-8 et peut inhiber sa signalisation. | ||||||
2-Phenylglycine | 2835-06-5 | sc-238199 | 100 g | $38.00 | ||
Un antagoniste du mGluR qui peut interagir avec le mGluR-8 et atténuer sa transduction du signal. | ||||||
MPPG | 169209-65-8 | sc-203143 sc-203143A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II pouvant diminuer l'activité du site mGluR-8. | ||||||
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
Modulateur allostérique négatif du mGluR-8, inhibant directement sa fonction. | ||||||