mGLuR-8 Inibitori
I comuni inibitori di mGLuR-8 includono, ma non solo, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, (RS)-MCPG CAS 146669-29-6, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, 2-fenilglicina CAS 2835-06-5 e MPPG CAS 169209-65-8.
Gli inibitori dell'mGluR-8 appartengono a una classe particolare di composti chimici progettati per modulare il recettore metabotropico del glutammato sottotipo 8 (mGluR-8). Questi recettori fanno parte della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G e svolgono un ruolo cruciale nel sistema nervoso centrale, in particolare nella regolazione dell'attività dei neurotrasmettitori. mGluR-8, uno degli otto sottotipi noti di recettori metabotropici del glutammato, è espresso principalmente in regioni del cervello come il cervelletto, dove contribuisce alla modulazione della trasmissione sinaptica. Le entità chimiche classificate come inibitori di mGluR-8 esercitano i loro effetti legandosi selettivamente al recettore mGluR-8, portando all'inibizione della sua cascata di segnalazione.
Gli inibitori di mGluR-8 sono spesso caratterizzati da impalcature chimiche distinte che consentono interazioni specifiche con il sito di legame del recettore. Questi composti agiscono tipicamente come antagonisti, bloccando l'attivazione del recettore in risposta al glutammato, il ligando endogeno. Interferendo con la segnalazione di mGluR-8, questi inibitori possono influenzare la trasmissione sinaptica e l'eccitabilità neuronale. La comprensione delle proprietà strutturali e farmacologiche degli inibitori di mGluR-8 è essenziale per delucidare la loro modalità d'azione e le potenziali implicazioni nel contesto dei processi neurologici. La ricerca in corso si concentra sul perfezionamento della progettazione di questi inibitori per migliorarne la selettività, l'affinità e le proprietà farmacocinetiche, aprendo la strada a una più profonda comprensione delle complessità della modulazione di mGluR-8 e delle sue implicazioni in neurobiologia.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG è un modulatore selettivo di mGluR-8 caratterizzato da una configurazione chirale unica, che ne aumenta l'affinità per il sito di legame del recettore. La distinta architettura molecolare del composto promuove specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, ottimizzando il legame con il recettore. La sua cinetica di legame dinamica consente di modulare con precisione l'attività del recettore, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione intracellulare e la comunicazione neuronale. La stereochimica del composto può anche giocare un ruolo nella sua interazione con altri bersagli molecolari, diversificando ulteriormente il suo profilo funzionale. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
Antagonista competitivo del mGluR-8 e di altri recettori metabotropici del glutammato di gruppo II, che può ridurre la segnalazione mediata dal mGluR-8. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 è un modulatore selettivo di mGluR-8, caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che facilitano interazioni elettrostatiche specifiche con il recettore. Questo composto mostra una notevole capacità di stabilizzare il recettore in una conformazione attiva, migliorando la sua efficacia di segnalazione. L'intricato equilibrio tra regioni idrofile e lipofile all'interno di UBP1112 contribuisce alla sua cinetica di legame favorevole, consentendo una regolazione sfumata delle cascate di segnalazione a valle. La sua flessibilità conformazionale può anche consentire interazioni con vari partner proteici, ampliando le sue implicazioni funzionali. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG è un modulatore selettivo di mGluR-8 caratterizzato da un'affinità di legame e da un'adattabilità conformazionale uniche. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con il recettore, promuovendo una modulazione allosterica distinta. Il profilo cinetico di MTPG rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, che consente un preciso controllo temporale dell'attività del recettore. La sua diversità strutturale aumenta il potenziale di interazioni uniche con le vie cellulari, influenzando gli effetti a valle. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG è un modulatore selettivo di mGluR-8, che si distingue per la sua capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso interazioni elettrostatiche uniche. Questo composto mostra una notevole capacità di potenziamento allosterico, facilitando percorsi di segnalazione sfumati. La sua cinetica di legame dinamica consente una rapida attivazione del recettore, mentre le sue caratteristiche strutturali promuovono interazioni specifiche con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente la localizzazione e la funzione del recettore all'interno delle reti neuronali. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L'acido L-γ-carbossiglutammico funge da modulatore selettivo di mGluR-8, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni ioniche e di legame idrogeno che influenzano la dinamica del recettore. Questo composto dimostra una capacità unica di flessibilità conformazionale, che gli consente di adattarsi a vari siti di legame. Le sue interazioni con gli ambienti molecolari circostanti possono alterare l'affinità e l'efficacia del recettore, influenzando potenzialmente le cascate di segnalazione a valle nelle vie neurali. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Un enantiomero di MCPG, che agisce come antagonista competitivo di mGluR-8 e può inibire la sua segnalazione. | ||||||
2-Phenylglycine | 2835-06-5 | sc-238199 | 100 g | $38.00 | ||
Un antagonista mGluR in grado di interagire con mGluR-8 e di attenuare la trasduzione del segnale. | ||||||
MPPG | 169209-65-8 | sc-203143 sc-203143A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Antagonista selettivo per i recettori metabotropici del glutammato di gruppo II, in grado di diminuire l'attività nel sito mGluR-8. | ||||||
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
Modulatore allosterico negativo di mGluR-8, inibisce direttamente la sua funzione. | ||||||