mGluR-5 Aktivatoren
Gängige mGluR-5 Activators sind unter underem Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, CHPG Sodium salt CAS 1303993-73-8, L-Cysteinesulfinic acid CAS 1115-65-7, (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 und (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
Die in der Tabelle dargestellte Zusammenstellung von Chemikalien stellt eine umfassende Zusammenstellung sowohl direkter als auch indirekter Aktivatoren von mGluR-5 dar, einem zentralen Rezeptor, der an der Modulation zellulärer Reaktionen auf Glutamat beteiligt ist. Diese Verbindungen, die sorgfältig aufgrund ihrer unterschiedlichen Wirkmechanismen ausgewählt wurden, dienen zusammen als unverzichtbare Werkzeuge zur Untersuchung der komplizierten regulatorischen Netzwerke, die die mGluR-5-Aktivierung steuern. Direkte Aktivatoren wie CDPPB, VU0360172, DFB, CHPG, L-SOP und Ro67-7476 interagieren direkt mit mGluR-5 und wirken als positive allosterische Modulatoren, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat erhöhen. Diese direkte Interaktion fördert eine robuste Rezeptoraktivierung, indem sie nachgeschaltete Signalkaskaden initiiert und zelluläre Reaktionen moduliert. Andererseits üben negative allosterische Modulatoren, darunter MPEP, Fenobam, Basimglurant und MTEP, eine hemmende Wirkung auf die mGluR-5-Aktivierung aus. Diese Chemikalien schwächen die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat ab und bieten so eine Möglichkeit, die mGluR-5-Aktivität präzise zu regulieren.
Das nuancierte Zusammenspiel dieser Chemikalien enthüllt die komplexe Landschaft der mGluR-5-Aktivierung und wirft ein Licht auf die vielfältigen Signalwege, die mit diesem Rezeptor verbunden sind. Ob als positive oder negative Modulatoren, jede Verbindung spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufklärung der Regulationsmechanismen, die die Funktion von mGluR-5 bestimmen. Forscher, die dieses vielfältige Instrumentarium nutzen, gewinnen beispiellose Einblicke in die spezifischen biochemischen und zellulären Signalwege, die von diesen Chemikalien beeinflusst werden, und schaffen so eine Grundlage für das Verständnis der Rolle von mGluR-5 in verschiedenen physiologischen Kontexten. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Aufklärung der mGluR-5-Aktivatoren über die konventionelle pharmakologische Erforschung hinausgeht. Diese umfassende Palette an Chemikalien dient nicht nur als unschätzbare Sonden für die Untersuchung der mGluR-5-Aktivierung, sondern trägt auch zu einem umfassenderen Verständnis der glutamatergen Signalübertragung und ihrer Auswirkungen auf zelluläre Prozesse bei. Die komplexen Details der Wirkungsweise dieser Verbindungen auf mGluR-5 bieten eine nuancierte Perspektive und stellen Forschern ein ausgeklügeltes Instrumentarium zur Verfügung, um die Komplexität dieses essentiellen Rezeptors in verschiedenen physiologischen und pathologischen Szenarien zu entschlüsseln.
Siehe auch...
Artikel 11 von 17 von insgesamt 17
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
Cis-ACPD wirkt als potenter Agonist für mGluR5, der den Rezeptor in einzigartiger Weise anspricht, um intrazelluläre Signalwege zu initiieren. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine wirksame Bindung an die orthosterische Stelle des Rezeptors, was zu einer verstärkten Aktivierung der Phospholipase C und der anschließenden Produktion von Inositoltrisphosphat führt. Die Fähigkeit dieser Verbindung, die Kalziumfreisetzung aus intrazellulären Speichern zu modulieren, spielt eine entscheidende Rolle bei der synaptischen Übertragung und der neuronalen Kommunikation und beeinflusst verschiedene neurophysiologische Prozesse. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
(S)-4C3H-PG wirkt selektiv auf mGluR5 und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die den Rezeptor in einer aktiven Konformation stabilisiert. Diese Interaktion fördert die nachgeschalteten Signalkaskaden, insbesondere die Aktivierung von Proteinkinasewegen. Seine ausgeprägte Stereochemie erleichtert spezifische molekulare Interaktionen, die die Dimerisierung des Rezeptors beeinflussen und die synaptische Plastizität verändern. Das kinetische Profil der Verbindung deutet auf eine schnelle Rezeptoraktivierung hin, was zu ihrer dynamischen Rolle in zellulären Signalnetzwerken beiträgt. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Trans-(1S,3R)-ACPD ist ein potenter mGluR5-Agonist, der die Rezeptoraktivität durch seine stereospezifischen Wechselwirkungen in einzigartiger Weise moduliert. Diese Verbindung erhöht die intrazelluläre Kalziummobilisierung und löst eine Kaskade von Signalereignissen aus, die die neuronale Erregbarkeit beeinflussen. Seine Fähigkeit, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, ermöglicht eine verlängerte Signalübertragung, während seine ausgeprägte Molekularstruktur selektive Rezeptorinteraktionen fördert, die sich auf die synaptische Übertragung und Plastizität auswirken. Die schnelle Kinetik der Verbindung ermöglicht eine rasche Modulation zellulärer Reaktionen, was ihre Rolle bei neurophysiologischen Prozessen unterstreicht. | ||||||
VU 0357121 | 433967-28-3 | sc-364645 sc-364645A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
VU 0357121 ist ein selektiver mGluR5-Antagonist, der einzigartige Bindungseigenschaften aufweist und rezeptorvermittelte Signalwege unterbricht. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht hochaffine Wechselwirkungen mit der allosterischen Stelle, was zu veränderten Rezeptorkonformationen führt. Diese Modulation führt zu einer Verringerung des intrazellulären Kalziumspiegels und beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden. Die schnelle Dissoziationskinetik des Wirkstoffs ermöglicht eine dynamische Regulierung der synaptischen Aktivität, was seine Rolle in der neuronalen Kommunikation unterstreicht. | ||||||
DPAP | 890764-36-0 | sc-364741 sc-364741A | 1 mg 5 mg | $64.00 $99.00 | ||
DPAP wirkt als selektiver Modulator von mGluR5 und besitzt die einzigartige Fähigkeit, Rezeptorkonformationen durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Seine besonderen strukturellen Eigenschaften ermöglichen es ihm, sich mit der allosterischen Stelle des Rezeptors zu verbinden und die Dynamik der Ligandenbindung zu beeinflussen. Diese Wechselwirkung verändert das Signalprofil des Rezeptors und wirkt sich auf intrazelluläre Signalwege und den Kalziumfluss aus. Die kinetischen Eigenschaften der Verbindung ermöglichen eine präzise zeitliche Kontrolle der Rezeptoraktivität, was ihre Rolle bei der synaptischen Modulation unterstreicht. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Fenobam ist ein negativer allosterischer Modulator des mGluR-5, der die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat hemmt und dadurch seine Aktivierung moduliert. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
(+/-)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarbonsäure weist faszinierende Eigenschaften als Modulator von mGluR5 auf, die durch ihre Fähigkeit gekennzeichnet sind, komplizierte elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Rezeptor zu bilden. Ihre einzigartige Stereochemie erleichtert die selektive Bindung, wodurch die Rezeptoraktivierung verstärkt und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst werden. Die dynamische Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht es ihr, sich an verschiedene Bindungszustände anzupassen und so die funktionellen Reaktionen des Rezeptors fein abzustimmen und die synaptische Plastizität zu beeinflussen. | ||||||