Date published: 2025-9-8

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VU 0357121 (CAS 433967-28-3)

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Anwendungen:
VU 0357121 ist ein neuer allosterischer Modulator von mGluR-5-Rezeptoren
CAS Nummer:
433967-28-3
Molekulargewicht:
305.32
Summenformel:
C17H17F2NO2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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VU0357121 ist ein neuer allosterischer Modulator von mGlu5-Rezeptoren mit einer EC50 von 33 nM. VU0357121 bindet nicht an die allosterische MPEP-Stelle von mGlu5 und besitzt daher keine mGlu5-NAM-Aktivität.


VU 0357121 (CAS 433967-28-3) Literaturhinweise

  1. Untersuchung der Kooperativität, Affinität und des Agonismus des allosterischen Modulators des metabotropen Glutamatrezeptors 5: Bereicherung von Struktur-Funktions-Studien und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen.  |  Gregory, KJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 860-75. PMID: 22863693
  2. Optimierung einer Ether-Reihe positiver allosterischer mGlu5-Modulatoren: molekulare Determinanten der MPEP-Site-Interaktion Crossover.  |  Manka, JT., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6481-5. PMID: 22981332
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  4. Ein neuartiger positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 5 wirkt an einer einzigartigen Stelle und verleiht der mGlu5-Signalgebung eine Reizverzerrung.  |  Noetzel, MJ., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 835-47. PMID: 23348500
  5. Fortschritte beim Verständnis der metabotropen Glutamatrezeptoren: Struktur, Signalübertragung und therapeutische Indikationen.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  6. Therapeutische Moleküle und endogene Liganden regulieren die Interaktion zwischen dem zellulären Prionprotein (PrPC) und dem metabotropen Glutamatrezeptor 5 (mGluR5).  |  Haas, LT., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 28460-77. PMID: 25148681
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  8. Identifizierung neuer allosterischer Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5, die an einer von der 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridin-Bindung verschiedenen Stelle wirken.  |  Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
  9. Wirkung von kleinen Molekülen bei der PepFect14-Transfektion.  |  Gestin, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228189. PMID: 31999754

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