Date published: 2025-9-11

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DPAP (CAS 890764-36-0)

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Alternative Namen:
VU 29
Anwendungen:
DPAP ist ein potenter, positiver allosterischer Potenzierer von mGluR-5
CAS Nummer:
890764-36-0
Molekulargewicht:
384.39
Summenformel:
C22H16N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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DPAP ist ein potenter allosterischer Potentiator am mGluR-5 der Ratte (EC50 = 9 nM). DPAP bindet an die allosterische Stelle von MPEP (sc-279454) (Ki app = 244 nM). Diese Verbindung selektiert mGluR-5 gegenüber mGluR-1 und mGluR-2 (EC50-Werte sind 557 nM und 1,51 μM für mGluR-1 bzw. mGluR-2). DPAP potenziert sowohl die DHPG-induzierte LTP als auch die TBS-induzierte LTP in Ratten-Hippocampus-Scheiben.


DPAP (CAS 890764-36-0) Literaturhinweise

  1. Die Interaktion neuartiger positiver allosterischer Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptors 5 mit der negativen allosterischen Antagonistenstelle ist für die Potenzierung der Rezeptorantworten erforderlich.  |  Chen, Y., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 1389-98. PMID: 17303702
  2. Jüngste Entwicklungen bei den PET-Bildgebungsmitteln für den metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyp 5.  |  Yu, M. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1800-5. PMID: 17979788
  3. N-{4-Chlor-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]phenyl}-2-hydroxybenzamid (CPPHA) wirkt über eine neue Stelle als positiver allosterischer Modulator von metabotropen Glutamatrezeptoren der Gruppe 1.  |  Chen, Y., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 909-18. PMID: 18056795
  4. Funktionelle Auswirkungen der allosterischen Agonistenaktivität selektiver positiver allosterischer Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5 bei der Regulierung der Funktion des zentralen Nervensystems.  |  Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
  5. Die Rolle von mGluR5 im ventralen und dorsalen Striatum beim Rückfall in die Kokainabhängigkeit und beim Extinktionslernen.  |  Knackstedt, LA., et al. 2014. Addict Biol. 19: 87-101. PMID: 23710649
  6. Identifizierung spezifischer Liganden-Rezeptor-Interaktionen, die die Bindung und Kooperativität verschiedener Modulatoren an eine gemeinsame allosterische Stelle des metabotropen Glutamatrezeptors 5 bestimmen.  |  Gregory, KJ., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 282-95. PMID: 24528109
  7. Modulation der Aktivitäten neuronaler Mikroschaltkreise im medialen präfrontalen Kortex durch den positiven allosterischen Modulator mGluR5.  |  Pollard, M., et al. 2014. J Psychopharmacol. 28: 935-46. PMID: 25031220
  8. Auswirkungen des positiven allosterischen Modulators des metabotropen Glutamatrezeptors 5, VU-29, auf die Beeinträchtigung der Erkennung neuer Objekte, die durch akuten Ethanol- und Ethanolentzug bei Ratten hervorgerufen wird.  |  Marszalek-Grabska, M., et al. 2018. Neurotox Res. 33: 607-620. PMID: 29294238
  9. Identifizierung neuer allosterischer Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5, die an einer von der 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridin-Bindung verschiedenen Stelle wirken.  |  Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
  10. Positive allosterische mGlu5-Modulatoren erleichtern die Langzeitpotenzierung durch mGlu5-Endocannabinoid-Signalübertragung.  |  Xiang, Z., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 198-209. PMID: 31259318
  11. Unterschiedlicher Beitrag von Resten der gemeinsamen allosterischen Bindungsstelle des metabotropen Glutamatrezeptors 5 zum voreingenommenen allosterischen Agonismus.  |  Sengmany, K., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114011. PMID: 32380090
  12. Sondenabhängigkeit und verzerrte Potenzierung des metabotropen Glutamatrezeptors 5 werden durch unterschiedliche Ligandeninteraktionen in der gemeinsamen allosterischen Bindungsstelle vermittelt.  |  Hellyer, SD., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114013. PMID: 32389635
  13. Auswirkungen des positiv-allosterischen Modulators des metabotropen Glutamatrezeptors 5, VU-29, auf die Erhaltungsassoziation zwischen Umweltreizen und belohnenden Eigenschaften von Ethanol bei Ratten.  |  Marszalek-Grabska, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32443872

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