MARK2 Inhibitoren

Gängige MARK2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, SP600125 CAS 129-56-6, Alsterpaullone CAS 237430-03-4 und Sotrastaurin CAS 425637-18-9.

MARK2-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von Wirkstoffen, die selektiv auf die Aktivität des MARK2-Enzyms, auch bekannt als Mikrotubuli-Affinitäts-regulierende Kinase 2, abzielen und diese modulieren. MARK2 ist eine Serin/Threonin-Proteinkinase, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse wie Zellteilung, Polarität und intrazellulärem Transport spielt. Als Mitglied der Familie der AMP-aktivierten Proteinkinasen (AMPK) ist MARK2 an der Phosphorylierung von mit Mikrotubuli assoziierten Proteinen beteiligt und trägt damit zur dynamischen Instabilität und Organisation von Mikrotubuli im Zytoskelett bei.

Bei der Entwicklung von MARK2-Inhibitoren geht es um die Identifizierung und Synthese kleiner Moleküle, die selektiv an das aktive Zentrum des Enzyms binden und so seine katalytische Funktion stören können. Diese Inhibitoren nutzen häufig das Strukturwissen über die Kinasedomäne von MARK2, um Spezifität und Wirksamkeit zu erreichen. Die chemische Optimierung von MARK2-Inhibitoren umfasst die Feinabstimmung der Molekülstruktur, um ihre Bindungsaffinität und pharmakokinetischen Eigenschaften zu verbessern, mit dem letztendlichen Ziel, wertvolle Werkzeuge für die Untersuchung der biologischen Funktionen von MARK2 bereitzustellen und möglicherweise krankheitsbezogene zelluläre Wege zu beeinflussen.