MARK2阻害剤
一般的なMARK2阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、5-ヨードツベルシジンCAS 24386-93-4、SP6001 25 CAS 129-56-6、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Sotrastaurin CAS 425637-18-9。
MARK2阻害剤は、微小管親和性調節キナーゼ2（MARK2）としても知られるMARK2酵素の活性を選択的に標的とし、調節するために設計された化合物のクラスに属します。MARK2はセリン/スレオニンプロテインキナーゼであり、細胞分裂、極性、細胞内輸送などの細胞プロセスの調節に重要な役割を果たします。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）ファミリーの一員として、MARK2は微小管関連タンパク質のリン酸化に関与し、細胞骨格内の微小管の動的な不安定性と組織化に寄与します。
MARK2阻害剤は、酵素の活性部位に選択的に結合し、その触媒機能を妨げる小分子の特定と合成を含みます。これらの阻害剤は、しばしばMARK2のキナーゼドメインの構造的知識を活用して特異性と効力を達成します。MARK2阻害剤の化学的最適化には、結合親和性と薬物動態特性を向上させるための分子構造の微調整が含まれ、最終的にはMARK2の生物学的機能を探るための貴重なツールを提供し、病気関連の細胞経路に影響を与える可能性があります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
ATPポケットに結合することでMARK2を阻害し、キナーゼ活性を阻害することができる既知のキナーゼ阻害剤。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
アデノシンアナログは、ATPと競合することでMARK2を阻害し、MARK2の活性に必要なリン酸化を阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
リン酸化状態を変化させることで、他のキナーゼとともにMARK2を阻害し、シグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性のある幅広いキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤で、細胞周期関連キナーゼを調節することにより、MARK2の制御ネットワークに間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
プロテインキナーゼC阻害剤で、PKCとMARK2のシグナル伝達経路間のクロストークによりMARK2の機能にも影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKC阻害で知られる化合物の一種で、ATP結合領域の構造が似ているため、MARK2に対してもオフターゲット効果を示す可能性がある。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
もう一つのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤は、細胞周期と関連キナーゼの調節を通じてMARK2に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
CK1阻害剤として報告されているが、キナーゼのATP結合部位が保存されていることから、MARK2も阻害する可能性がある。 | ||||||
PF-4800567 Hydrochloride | 1391052-28-0 | sc-477581 | 10 mg | $320.00 | ||
MARK2の選択的阻害剤で、ATP結合と競合し、キナーゼ活性を直接阻害する。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
MARK2の機能と相互に関連するMAPKシグナル伝達経路を通して間接的にMARK2活性に影響を及ぼす可能性のあるERK阻害剤。 | ||||||