Date published: 2025-9-6

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Kenpaullone (CAS 142273-20-9)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
9-Bromo-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one;NSC 664704
Solicitud:
Kenpaullone es un inhibidor de Cdk y GKS-3
Número de CAS:
142273-20-9
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
327.17
Fórmula Molecular:
C16H11BrN2O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Kenpaullone es un inhibidor competitivo de ATP de varias CDK (cinasas dependientes de ciclinas) así como de GSK-3 beta (Glicógeno sintasa cinasa 3 beta). Se ha demostrado que inhibe GSK-3 con un valor IC50 de 0.23 muM y CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK5/p25 y cinasa linfocítica con valores IC50 de 0.4, 0.68, 0.85 y 0.47 muM, respectivamente. Debido a la actividad del compuesto, Kenpaullone es útil en el estudio de reguladores del ciclo celular. Kenpaullone es tambien un inhibidor de ciclina E, ERK 2 y p35.


Kenpaullone (CAS 142273-20-9) Referencias

  1. Descubrimiento y caracterización inicial de las paullonas, una nueva clase de inhibidores de moléculas pequeñas de las quinasas dependientes de ciclinas.  |  Zaharevitz, DW., et al. 1999. Cancer Res. 59: 2566-9. PMID: 10363974
  2. Las indirubinas inhiben la glucógeno sintasa cinasa-3 beta y la CDK5/p25, dos proteínas cinasas implicadas en la fosforilación anormal de tau en la enfermedad de Alzheimer. ¿Una propiedad común a la mayoría de los inhibidores de las cinasas dependientes de ciclinas?  |  Leclerc, S., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 251-60. PMID: 11013232
  3. Las especificidades de los inhibidores de la proteína cinasa: una actualización.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  4. Nuevos análogos tiofénicos de la kenpaullona: síntesis y evaluación biológica en células de cáncer de mama.  |  Brault, L., et al. 2005. Eur J Med Chem. 40: 757-63. PMID: 16122578
  5. Pequeñas moléculas inhibidoras de GSK-3 aumentan la neurogénesis de células progenitoras neurales humanas.  |  Lange, C., et al. 2011. Neurosci Lett. 488: 36-40. PMID: 21056624
  6. Los inhibidores de las CDK suprimen los Th17 y promueven la diferenciación iTreg, y mejoran la encefalomielitis autoinmune experimental en ratones.  |  Yoshida, H., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 435: 378-84. PMID: 23665028
  7. La inhibición de CDK2 promueve la diferenciación inducible de células T reguladoras a través de la vía de señalización TGFβ-Smad3.  |  Gu, H., et al. 2014. Cell Immunol. 290: 138-44. PMID: 24978614
  8. Los inhibidores de las quinasas dependientes de ciclinas y GSK-3β potencian la osteoclastogénesis.  |  Akiba, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Rep. 5: 253-258. PMID: 28955831
  9. Efectos sobre el desarrollo del inhibidor de la proteína cinasa kenpaullona en el embrión del erizo de mar.  |  Anello, L., et al. 2018. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 204: 36-44. PMID: 29128602
  10. Los efectos protectores de la kenpaullona en los cardiomiocitos tras el estrés oxidativo inducido por H2O2 se atribuyen a la inhibición de la degradación de la conexina 43 por SGSM3.  |  Joo, HC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 368-373. PMID: 29577900
  11. Identificación del inhibidor de GSK3β kenpaullona como potenciador de temozolomida contra el glioblastoma.  |  Kitabayashi, T., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10049. PMID: 31296906
  12. La inhibición de KLF4 promueve la expansión de precursores de queratinocitos de piel humana adulta y de queratinocitos derivados de células madre embrionarias.  |  Fortunel, NO., et al. 2019. Nat Biomed Eng. 3: 985-997. PMID: 31636412
  13. La inhibición de KLF4 por Kenpaullone induce citotoxicidad y quimiosensibilización en líneas celulares B-NHL vía independiente de YY1.  |  Montecillo-Aguado, M., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1422-1431. PMID: 33410342

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Kenpaullone, 1 mg

sc-200643
1 mg
$60.00

Kenpaullone, 5 mg

sc-200643A
5 mg
$150.00

Kenpaullone, 10 mg

sc-200643B
10 mg
$226.00

Kenpaullone, 25 mg

sc-200643C
25 mg
$495.00