MARK2 Inibitori

Gli inibitori comuni di MARK2 includono, ma non sono limitati a, Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, SP600125 CAS 129-56-6, Alsterpaullone CAS 237430-03-4 e Sotrastaurin CAS 425637-18-9.

Gli inibitori di MARK2 appartengono a una classe di composti progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività dell'enzima MARK2, noto anche come chinasi 2 regolatrice dell'affinità dei microtubuli. MARK2 è una proteina chinasi serina/treonina che svolge un ruolo cruciale nella regolazione di processi cellulari quali la divisione cellulare, la polarità e il trasporto intracellulare. Come membro della famiglia delle AMP-activated protein kinase (AMPK), MARK2 è coinvolta nella fosforilazione delle proteine associate ai microtubuli, contribuendo all'instabilità dinamica e all'organizzazione dei microtubuli all'interno del citoscheletro.

Gli inibitori di MARK2 prevedono l'identificazione e la sintesi di piccole molecole in grado di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima, interrompendo la sua funzione catalitica. Questi inibitori spesso sfruttano le conoscenze strutturali del dominio chinasico di MARK2 per ottenere specificità e potenza. L'ottimizzazione chimica degli inibitori di MARK2 comporta la messa a punto della struttura molecolare per migliorare l'affinità di legame e le proprietà farmacocinetiche, con l'obiettivo finale di fornire strumenti preziosi per sondare le funzioni biologiche di MARK2 e potenzialmente influenzare i percorsi cellulari legati alle malattie.