MARK2阻害剤は、微小管親和性調節キナーゼ2(MARK2)としても知られるMARK2酵素の活性を選択的に標的とし、調節するために設計された化合物のクラスに属します。MARK2はセリン/スレオニンプロテインキナーゼであり、細胞分裂、極性、細胞内輸送などの細胞プロセスの調節に重要な役割を果たします。AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)ファミリーの一員として、MARK2は微小管関連タンパク質のリン酸化に関与し、細胞骨格内の微小管の動的な不安定性と組織化に寄与します。
MARK2阻害剤は、酵素の活性部位に選択的に結合し、その触媒機能を妨げる小分子の特定と合成を含みます。これらの阻害剤は、しばしばMARK2のキナーゼドメインの構造的知識を活用して特異性と効力を達成します。MARK2阻害剤の化学的最適化には、結合親和性と薬物動態特性を向上させるための分子構造の微調整が含まれ、最終的にはMARK2の生物学的機能を探るための貴重なツールを提供し、病気関連の細胞経路に影響を与える可能性があります。
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