Estructura molecular de Casein Kinase I Inhibitor, D4476, Número CAS: 301836-43-1
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1)
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Nombres Alternativos:
4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide
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Casein Kinase I Inhibitor, D4476 es un compuesto de imidazolo triaril sustituido permeable a las células que actúa como inhibidor selectivo de la caseína quinasa 1 (CK1)
Número de CAS:
301836-43-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
398.41
Fórmula Molecular:
C23H18N4O3
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D4476 es un compuesto triarilo sustituido de imidazol que actúa como un inhibidor selectivo de la caseína quinasa 1 (CK1) y el receptor de TGFbeta I (receptor de tipo TGFbeta, ALK5). Es un inhibidor débil de Polycystin-1 (PKD1), p38α (p38alpha MAPK) y solo afecta débilmente las actividades de las quinasas, incluyendo Akt1 (PKB), SGK y GSK-3b. Suprime la fosforilación ubicación específica (Ser322 y Ser325) y la exclusión nuclear de FKHR (FOXO1a) en células hepatoma H4IIE. Como inhibidor de TGFbeta RI, D4476 previene la activación de Smad3 y suprime la expresión del gen TGFbeta RI sin citotoxicidad en células A498. En células HeLa, D4476 se ha utilizado para inhibir la fosforilación de CK-1 de RhoB pero no RhoA o RhoC, activando la formación de fibras de actina dependientes de RhoB. Se ha observado que D4476 bloquea la fosforilación inducida por Wnt-3a y el cambio en la migración electroforética de Dvl-1 (Dishevelled, Dvl).
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1) Referencias
- Identificación de nuevos inhibidores del receptor del factor de crecimiento transformante beta1 (TGF-beta1) de tipo 1 (ALK5). | Callahan, JF., et al. 2002. J Med Chem. 45: 999-1001. PMID: 11855979
- El D4476, un inhibidor de la CK1 permeante a las células, suprime la fosforilación en sitios específicos y la exclusión nuclear de FOXO1a. | Rena, G., et al. 2004. EMBO Rep. 5: 60-5. PMID: 14710188
- Wnt-3a utiliza una nueva vía rápida y de baja dosis que no requiere la fosforilación de Dvl mediada por caseína quinasa 1 para activar beta-catenina. | Bryja, V., et al. 2007. Cell Signal. 19: 610-6. PMID: 17027228
- La selectividad de los inhibidores de la proteína cinasa: una nueva actualización. | Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
- La fosforilación de RhoB por CK1 impide la organización de la fibra de estrés de actina y la estabilización del receptor del factor de crecimiento epidérmico. | Tillement, V., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 2811-21. PMID: 18590726
- Un papel central de CK1 en la catalización de la fosforilación del dominio de transactivación de p53 en la serina 20 tras la infección viral por HHV-6B. | MacLaine, NJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 28563-73. PMID: 18669630
- El inhibidor de la CK1 afecta a la maduración in vitro y a la competencia de desarrollo de los ovocitos bovinos. | Shi, P., et al. 2019. Reprod Domest Anim. 54: 1104-1112. PMID: 31155763
- La estimulación del influjo de calcio y CK1α por el antagonista NF-κB [6]-Gingerol reprograma la longevidad de los glóbulos rojos. | Alamri, HS., et al. 2021. J Food Biochem. 45: e13545. PMID: 33145778
- La lenalidomida regula a la baja la abundancia de la proteína ACE2 para aliviar la infección por pseudovirus condicionados de la proteína de la espiga del SARS-CoV-2. | Su, S., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 182. PMID: 33972500
- La inhibición de Csnk1a1 modula el secretoma inflamatorio y mejora la respuesta a la radioterapia en el glioma. | Liu, G., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 7395-7406. PMID: 34216174
- El inhibidor de la caseína quinasa-1-alfa (D4476) sensibiliza las células de cáncer colorrectal inestables frente a microsatélites al 5-fluorouracilo mediante la inhibición del flujo de autofagia. | Siri, M., et al. 2021. Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 69: 26. PMID: 34536148
- El inhibidor de la caseína quinasa I D4476 influye en la autofagia y la apoptosis en células adultas epiteliales pigmentarias de la retina-19 inducidas por cloroquina. | Nguyen Hoang, AT., et al. 2022. Exp Eye Res. 218: 109004. PMID: 35219693
- La supresión de Csnk1a1 provoca la detención del desarrollo preimplantacional en ratones. | Ma, Z., et al. 2023. Theriogenology. 198: 30-35. PMID: 36542875
Inhibidor de:
APBB1IP, Casein Kinase, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, CASPR2, Cdc10, CELSR1, CLK2, CSNK1A1L, DCC, Ethanolamine kinase 2, Freud-1, IGSF4B, KRTAP10-4, LRRC10B, NEGR1, Olr22, p38 alpha, PCDH11X, Pilr-β2, Polycystin-1, POU3F, PTPN21, Rab 35, Ser/Thr Protein Kinase, SLITRK4, Tdpoz4, TGF beta RI, y WDPCP.Activador de:
α T-catenin, AAK1, ANKRD40, CAB39L, casein kinase Iγ3, CCDC64B, CCDC78, Clik1, CLK3, FRA10AC1, frizzled-5, glypican-4, MFSD7, Msi2, Nek11, nm23-H5, NOB1P, plexin-B2, RBM42, Ribosomal Protein L14, SBF2, SGK, Smad2, UBL4A, y ZNF585A.Sustrato de:
LTC4 synthase.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg | sc-202522 | 1 mg | $97.00 |