SCH772984 (CAS 942183-80-4)
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SCH772984 ist ein innovativer Hemmstoff, der selektiv auf die Kinasen 1 und 2 (ERK1/2) abzielt und Merkmale sowohl von Typ-I- als auch von Typ-II-Kinasehemmern aufweist. ERK1/2 sind redundante Kinasen, die von verschiedenen Wachstumsfaktoren und Mitogenen aktiviert werden. Diese Verbindung weist eine hohe Selektivität auf, wobei nur sieben von 300 getesteten Kinasen bei einer Konzentration von 1 µM eine Hemmung von mehr als 50 % aufweisen. SCH772984 zeigt eine starke Zytotoxizität bei Tumorzellen, die BRAF-, NRAS- oder KRAS-Mutationen tragen, mit nanomolarer Wirksamkeit. Eines der charakteristischen Merkmale von SCH772984 ist seine langsame Bindungskinetik, da es an eine inaktive ERK-Isoform in einer neuartigen Bindungstasche bindet. Dieser Wirkstoff hat vielversprechende krebshemmende Eigenschaften gegen Melanome gezeigt, insbesondere bei BRAF-Mutanten, NRAS-Mutanten und Wildtyp-Zellkulturen. Die Kombination von SCH772984 mit Vemurafenib bei BRAF-mutiertem Melanom hat bei der Mehrzahl der Zelllinien synergistische Wirkungen gezeigt und das Auftreten einer erworbenen Resistenz in Langzeit-In-vitro-Tests wirksam verzögert.
SCH772984 (CAS 942183-80-4) Literaturhinweise
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SCH772984, 5 mg | sc-473205 | 5 mg | $363.00 |