Date published: 2025-9-11

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LNX4 Inhibitoren

Gängige LNX4 Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Imatinib CAS 152459-95-5, Sorafenib CAS 284461-73-0, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6 und Dasatinib CAS 302962-49-8.

Ligand of Numb Protein X 4 (LNX4) ist ein wichtiger Bestandteil des Ubiquitin-Proteasom-Systems. Er dient als E3-Ubiquitin-Ligase, die eine zentrale Rolle in der Landschaft der posttranslationalen Modifikationen spielt, insbesondere bei der Ubiquitinierung und dem anschließenden Abbau von Zielproteinen. Diese Funktion ist von entscheidender Bedeutung für die Regulierung zahlreicher zellulärer Prozesse, einschließlich der Signaltransduktion, der Zellzyklusprogression und der neuronalen Entwicklung. Indem es die Stabilität und Lokalisierung verschiedener Proteine bestimmt, nimmt LNX4 direkten Einfluss auf die zelluläre Dynamik und Homöostase. Seine Beteiligung an der Erhaltung neuraler Vorläuferzellen und der Neurogenese unterstreicht die Bedeutung des Proteins für Entwicklungsprozesse. Die von LNX4 vermittelte Ubiquitinierung ist ein fein abgestimmter Mechanismus, der die zelluläre Anpassungsfähigkeit und die Reaktion auf entwicklungsbedingte Signale sicherstellt und so das Gleichgewicht zwischen Stammzellerneuerung und Differenzierung aufrechterhält, das für eine ordnungsgemäße neuronale Entwicklung erforderlich ist.

Die Hemmung der Ubiquitin-Ligase-Aktivität von LNX4 kann durch verschiedene Mechanismen verursacht werden, z. B. durch die Störung seiner Interaktion mit E2 konjugierenden Enzymen, durch die Behinderung der Substraterkennung oder durch Veränderungen seiner strukturellen Integrität, die seine katalytische Funktion behindern. Eine solche Hemmung kann tiefgreifende Auswirkungen auf zelluläre Signalwege haben, insbesondere auf solche, die an der Neurogenese beteiligt sind, indem sie die Ubiquitinierung und den Abbau von LNX4-Substraten verhindert, was zu deren Anhäufung und einer potenziellen Dysregulation von Signalwegen führt. Die Spezifität und Regulierung der LNX4-Aktivität wird außerdem durch posttranslationale Modifikationen wie die Phosphorylierung moduliert, die seine Interaktion mit Substraten oder regulatorischen Proteinen verändern können. Darüber hinaus könnte eine konkurrierende Bindung durch Pseudo-Substrate oder negative Regulatorproteine LNX4 von seinen eigentlichen Zielen ablenken und so seine Aktivität effektiv hemmen. Das Verständnis der molekularen Mechanismen, die der Hemmung von LNX4 zugrunde liegen, ist von entscheidender Bedeutung für die Entschlüsselung seiner Rolle bei zellulären Prozessen und der möglichen Folgen seiner Dysregulation. Dieses Wissen könnte die Wege aufklären, über die LNX4 die neuronale Entwicklung und die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase beeinflusst, und Einblicke in die komplexen regulatorischen Netzwerke geben, die Entscheidungen über das Zellschicksal und die Unversehrtheit des Gewebes bestimmen.

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Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
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(2)

Der EGFR-Hemmer (Epidermal Growth Factor Receptor) blockiert die Tyrosinkinase-Aktivität des EGFR und hemmt so das Zellwachstum und die Zellteilung, vor allem bei bestimmten Krebsarten.

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
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10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
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(1)

Daclatasvir zielt auf die BCR-ABL-Tyrosinkinase ab und unterbricht die Signalwege bei chronisch-myeloischer Leukämie und gastrointestinalen Stromatumoren (GIST).

Sorafenib

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sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
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Hemmt mehrere Kinasen, darunter RAF, VEGFR und PDGFR, und beeinträchtigt so die Angiogenese und Zellproliferation; wird bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und hepatozellulärem Karzinom eingesetzt.

Erlotinib, Free Base

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500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
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Ein EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer, der die EGFR-Signalwege unterbricht und hauptsächlich bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

Targets BCR-ABL, Src-Familie Kinasen und andere, einige Formen der akuten lymphatischen Leukämie.

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
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500 mg
5 g
$150.00
$920.00
5
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Hemmt mehrere Rezeptor-Tyrosinkinasen, darunter VEGFR und PDGFR, und blockiert so die Angiogenese und das Tumorwachstum, was bei Nierenzellkarzinomen und GISTs genutzt wird.

Lapatinib

231277-92-2sc-353658
100 mg
$412.00
32
(1)

Als dualer EGFR/HER2-Inhibitor hemmt er die Phosphorylierung von EGFR- und HER2-Rezeptoren und wird bei HER2-positivem Brustkrebs eingesetzt.

Everolimus

159351-69-6sc-218452
sc-218452A
5 mg
50 mg
$128.00
$638.00
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Zielt auf mTOR (mammalian target of rapamycin), hemmt die Zellproliferation und Angiogenese und wird bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und einigen Krebsarten eingesetzt.

Ibrutinib

936563-96-1sc-483194
10 mg
$153.00
5
(0)

Es hemmt speziell die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) und unterbricht damit die B-Zell-Signalübertragung, die bei bösartigen B-Zell-Erkrankungen wie der chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) von entscheidender Bedeutung ist.

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

Der EGFR-Inhibitor der dritten Generation zielt auf die T790M-Mutation des EGFR bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und überwindet die Resistenz gegenüber früheren EGFR-Inhibitoren.