Krs-1 Aktivatoren
Gängige Krs-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
KRS-1-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KRS-1 durch Beeinflussung verschiedener spezifischer Signalwege verstärken. Forskolin wirkt, indem es das intrazelluläre cAMP erhöht, das wiederum die PKA aktiviert; diese Kinase kann Ziele phosphorylieren, die die Aktivität von KRS-1 durch Konformationsänderungen oder erhöhte Substrataffinität verstärken. In ähnlicher Weise kann Ionomycin durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels eine Kaskade in Gang setzen, an der CaMKs beteiligt sind, die KRS-1 phosphorylieren und damit dessen Aktivität verstärken können. KRS-1-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KRS-1 durch Beeinflussung verschiedener spezifischer Signalwege verstärken. Forskolin wirkt, indem es das intrazelluläre cAMP erhöht, das wiederum die PKA aktiviert; diese Kinase kann Ziele phosphorylieren, die die Aktivität von KRS-1 durch Konformationsänderungen oder erhöhte Substrataffinität verstärken. In ähnlicher Weise kann Ionomycin durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels eine Kaskade in Gang setzen, an der CaMKs beteiligt sind, die die KRS-1-Aktivität phosphorylieren und damit verstärken können. PMA, ein PKC-Aktivator, und IBMX, ein Phosphodiesterase-Inhibitor, fördern beide die Phosphorylierung von KRS-1, was möglicherweise seine katalytische Effizienz steigert.
Krs-1-Aktivatoren stellen eine interessante chemische Klasse dar, die darauf abzielt, die Aktivität eines bestimmten Zielmoleküls (Krs-1) zu modulieren, das an einer Reihe von zellulären Prozessen beteiligt ist. Diese Moleküle können die Funktion von Krs-1 durch verschiedene biochemische Mechanismen verstärken. So können einige Aktivatoren dieser Klasse als allosterische Modulatoren wirken, indem sie an Regionen des Krs-1-Proteins binden, die sich von der aktiven Stelle unterscheiden, und so eine Konformationsänderung herbeiführen, die die intrinsische Aktivität des Proteins erhöht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert. PKA phosphoryliert dann spezifische Ziele, die zur Aktivierung von KRS-1 führen können, indem sie dessen Substrataffinität erhöhen oder dessen Konformation für eine bessere funktionelle Aktivität verändern. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Calciumionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Erhöhtes Calcium kann Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMKs) aktivieren, die den Phosphorylierungszustand von KRS-1 verbessern und dadurch dessen Aktivität erhöhen könnten. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann spezifische Serin-/Threonin-Reste auf KRS-1 phosphorylieren, was dessen katalytische Aktivität erhöhen kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das dann KRS-1 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt bekanntermaßen bestimmte Proteinkinasen, wodurch hemmende Phosphorylierungen an KRS-1 oder an Proteinen, die die Aktivität von KRS-1 modulieren, aufgehoben werden könnten, wodurch seine Funktion verbessert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K wird die nachgelagerte Signalübertragung, an der Akt beteiligt ist, moduliert, was durch die Verringerung negativer Rückkopplungsschleifen möglicherweise zu einer Steigerung der KRS-1-Aktivität führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat interagiert mit seinen Rezeptoren, um Signalwege zu aktivieren, die zur Aktivierung von KRS-1 durch verstärkte Protein-Protein-Wechselwirkungen führen können, die die Funktion von KRS-1 fördern. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Obwohl Staurosporin ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor ist, kann es zu einer selektiven Aktivierung von KRS-1 führen, indem es Kinasen hemmt, die normalerweise inhibitorische Stellen auf KRS-1 phosphorylieren. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand von KRS-1 führen könnte, wodurch seine Aktivität aufgrund einer verringerten Dephosphorylierung verstärkt wird. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsyntheseinhibitor, der stressaktivierte Proteinkinasen aktivieren kann, was möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von KRS-1 im Rahmen des Stressreaktionswegs führt. | ||||||