KRIM-1 Aktivatoren
Gängige KRIM-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Genistein CAS 446-72-0.
KRIM-1-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KRIM-1 indirekt über verschiedene Signalwege stimulieren. So führen beispielsweise Forskolin durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels und IBMX durch die Hemmung von PDEs zur Aktivierung von PKA, die KRIM-1 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. In ähnlicher Weise aktiviert die Verwendung von PMA die PKC, was zur Phosphorylierung und anschließenden Verstärkung der Funktion von KRIM-1 führen könnte. Ionomycin und A23187 wirken als Kalzium-Ionophore und erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, was wiederum Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren kann, die KRIM-1 phosphorylieren und damit seine Aktivität verstärken könnten. Andererseits könnten Genistein durch die Hemmung von Tyrosinkinasen und Epigallocatechingallat (EGCG) als Kinaseinhibitor potenziell die kompetitive hemmende Signalwirkung verringern und damit indirekt die Aktivität von KRIM-1 verstärken, vorausgesetzt, KRIM-1 wird durch solche Kinasen reguliert oder ist Teil eines von ihnen antagonisierten Weges. Sphingosin-1-phosphat kann über seine Rezeptoren nachgeschaltete Kinasen wie PKC oder Akt aktivieren, die wiederum KRIM-1 aktivieren oder seine Regulatoren modulieren könnten, wodurch die funktionelle Rolle von KRIM-1 verstärkt wird. Thapsigargin trägt weiter zur KRIM-1-Aktivierung bei, indem es das zytosolische Kalzium erhöht, das dann kalziumabhängige Kinasen aktiviert, was möglicherweise zur Phosphorylierung oder Interaktionsverstärkung von KRIM-1 führt.
LY294002 und U0126 hemmen jeweils eine Komponente der Zellsignalwege (PI3K/Akt bzw. MEK/ERK); ihre Hemmung kann zu einer Hochregulierung der Aktivität von KRIM-1 führen, wenn KRIM-1 Teil eines kompensatorischen Weges ist oder wenn es durch diese Wege negativ reguliert wird. Staurosporin ist zwar ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, kann aber die Aktivität von KRIM-1 selektiv verstärken, indem es Kinasen hemmt, die KRIM-1 oder die damit verbundenen Wege negativ regulieren. Insgesamt üben diese KRIM-1-Aktivatoren ihren Einfluss auf zelluläre Signalnetzwerke aus, was möglicherweise zu einer erhöhten Aktivität von KRIM-1 durch indirekte Mechanismen führt, die eine Modulation von Kinasen, Phosphatasen oder anderen Proteinen beinhalten, die mit KRIM-1 interagieren oder es regulieren.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in den Zellen. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die die Aktivität von KRIM-1 durch Veränderung seiner Konformation oder Interaktion mit anderen Proteinen phosphorylieren und somit verstärken kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen (PDEs), der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln in Zellen führt. Die Anhäufung dieser zyklischen Nukleotide verstärkt indirekt die KRIM-1-Aktivität durch cAMP- oder cGMP-abhängige Proteinkinase-Signalwege wie PKA und PKG. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung verschiedener Substrate führen, möglicherweise auch von KRIM-1 oder Proteinen, die mit KRIM-1 interagieren, wodurch dessen Aktivität erhöht wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhtes Calcium kann Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die KRIM-1 oder assoziierte Proteine phosphorylieren und so die KRIM-1-Aktivität erhöhen können. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Durch die Hemmung der kompetitiven Tyrosinkinase-Signalübertragung kann es die KRIM-1-Aktivität steigern, wenn KRIM-1 durch Tyrosinphosphorylierung reguliert wird oder Teil eines Signalwegs ist, der durch Tyrosinkinasen antagonisiert wird. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat (S1P) bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zur Aktivierung nachgeschalteter Kinasen wie PKC oder Akt führen kann. Diese Kinasen könnten KRIM-1 phosphorylieren und aktivieren oder seine Regulatoren modulieren. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Kinaseinhibitor, der konkurrierende Signalwege reduzieren könnte, was zu einer verstärkten KRIM-1-Aktivität führen könnte, wenn KRIM-1 durch diese Wege negativ reguliert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpeninhibitor, der zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt. Die daraus resultierende Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen könnte die Aktivität von KRIM-1 durch Phosphorylierung oder Interaktion mit kalziumbindenden Proteinen verstärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch Hemmung der PI3K/Akt-Signalübertragung könnte er die KRIM-1-Aktivität verstärken, wenn die KRIM-1-Funktionen als Reaktion auf verringerte Überlebens-/Proliferations-Signale hochreguliert werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, was zu einer verminderten Aktivität des ERK-Signalwegs führt. Wenn KRIM-1 Teil eines Signalwegs ist, der hochreguliert wird, wenn die ERK-Signalübertragung herunterreguliert ist, könnte die KRIM-1-Aktivität indirekt verstärkt werden. | ||||||