Date published: 2025-9-10

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KRIM-1阻害剤

一般的なKRIM-1阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

KRIM-1の化学的阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする化合物があり、それぞれが異なるメカニズムでKRIM-1の活性を調節する可能性がある。例えば、パルボシクリブはG1期での細胞周期停止を誘導することによってKRIM-1の機能を変化させることができ、これは細胞周期の進行に依存するタンパク質をダウンレギュレートする可能性が高い。同様に、細胞の成長と増殖の中心的な担い手であるmTOR経路は、ラパマイシンによって阻害される可能性がある。この阻害は、KRIM-1のようなタンパク質がこの経路の一部であったり、この経路によって制御されている場合、その活性を低下させる可能性がある。細胞の生存と代謝に重要なもう一つのシグナル伝達軸であるPI3K/ACT経路は、LY294002とWortmanninによって阻害され、KRIM-1の機能的活性を低下させる。トリシリビンはこの阻害をさらにAKTキナーゼに特異的に拡大し、KRIM-1の活性化と潜在的活性を直接的に低下させる。

成長および増殖経路を標的とする阻害剤に加えて、U0126やPD98059のような化合物は、KRIM-1に関連するものを含む様々な細胞応答を制御することができる重要なシグナル伝達経路であるERK経路の活性化を阻害することによって、KRIM-1を機能的に阻害することができる。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的とし、よりストレス応答指向の阻害を提供する。これらのキナーゼを阻害することにより、KRIM-1がストレスシグナルやアポトーシスに反応する経路に関与している場合、阻害剤はKRIM-1の機能的活性を低下させることができる。ボルテゾミブのプロテアソーム阻害作用は、KRIM-1がプロテアソーム分解を受ける場合、KRIM-1の活性を阻害する可能性のある制御タンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。最後に、ZM447439とスニチニブは、それぞれ細胞分裂と受容体チロシンキナーゼに作用する。ZM447439は有糸分裂時に重要なオーロラキナーゼを阻害し、スニチニブはRTKを標的とすることで、KRIM-1がこれらのチロシンキナーゼにシグナル伝達を依存している場合、KRIM-1を阻害する可能性がある。これらの化学的阻害剤は、それぞれ異なるが重複する可能性のある経路を通してKRIM-1の活性を調節する能力を持ち、細胞メカニズムの広い範囲をカバーしている。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Palbociclib

571190-30-2sc-507366
50 mg
$315.00
(0)

パルボシクリブは、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤である。KRIM-1は細胞周期の制御に影響を受けるタンパク質であるため、パルボシクリブによってG1期で細胞周期が停止すると、活性や安定性が細胞周期の進行に依存するタンパク質のダウンレギュレーションが起こり、機能が阻害されることになる。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORは細胞の成長と増殖の中心的な調節因子である。mTOR経路を阻害することで、ラパマイシンは細胞の成長と代謝過程に関与している可能性があるKRIM-1などのタンパク質の機能に不可欠な下流エフェクターの活性を低下させることができる。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、KRIM-1が関与する可能性のあるものを含む、多数の細胞機能にとって不可欠であるため、LY294002によるこの経路の阻害は、PI3Kの下流にあるAKT経路を介したシグナル伝達が減少することにより、KRIM-1活性の低下につながる可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK経路の上流活性化因子である。この経路の阻害は、ERKシグナル伝達によって制御される下流タンパク質の活性を低下させる可能性がある。KRIM-1はERK経路の影響を受ける可能性があるため、U0126はERK媒介性細胞反応を低下させることによってKRIM-1を機能的に阻害することができる。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、よく知られたp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPK経路は、ストレス刺激および炎症への反応に関与している。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、KRIM-1がp38 MAPKによって媒介されるストレスおよび炎症シグナルに反応する経路に関与している場合、KRIM-1の機能阻害につながる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKはMAPキナーゼファミリーの一員であり、遺伝子発現と細胞のアポトーシスを制御する。JNKを阻害することで、JNKシグナル伝達によって活性が制御されている、または依存している場合、SP600125はKRIM-1の機能活性を低下させる可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEKの特異的阻害剤として作用し、ERKの活性化を阻害します。もしKRIM-1がERK経路によって機能的に制御されている場合、PD98059はERKシグナル伝達の阻害による活性化または発現を妨げることで、KRIM-1の活性を阻害することになります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤です。 LY294002と同様に、WortmanninはPI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断することでKRIM-1を機能的に阻害し、KRIM-1が関与するプロセス(細胞生存、増殖、代謝など)を制御する可能性があります。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

トリシビビンは、AKTの活性化を特異的に阻害します。AKTの活性化を阻害することで、AKTを介したシグナル伝達経路に依存してKRIM-1の活性または安定性が維持されている場合、トリシビビンはKRIM-1を機能的に阻害する可能性があります。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、細胞周期およびアポトーシス制御タンパク質の分解を妨害することができます。KRIM-1がプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブは制御タンパク質の蓄積を促し、KRIM-1の機能を阻害する可能性があります。