Bei den Kremen-1-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, denen gemeinsam ist, dass sie die Aktivität des Proteins Kremen-1, einer regulatorischen Komponente, die an zellulären Signalwegen, insbesondere dem Wnt-Signalweg, beteiligt ist, verstärken. Diese Aktivatoren erzielen ihre Wirkung durch verschiedene Wirkmechanismen, die entweder eine direkte Hochregulierung der Genexpression, eine Modulation der Enzymaktivität oder eine Veränderung der zellulären Signaldynamik beinhalten. So wirken einige Vertreter dieser Wirkstoffklasse durch Beeinflussung der Transkriptionsmaschinerie, was zu einer verstärkten Expression von Genen führt, die für Kremen-1 oder damit verbundene regulatorische Moleküle kodieren, wodurch die funktionelle Präsenz und Aktivität des Proteins an der Zelloberfläche erhöht wird. Andere wirken indirekt, indem sie Enzyme wie GSK-3β hemmen, was zu einer Stabilisierung intrazellulärer Mediatoren wie β-Catenin führt, die dann die zellulären Reaktionen, die Kremen-1 regulieren soll, verstärken können. Der Schlüsselaspekt dieser Verbindungen ist ihre Fähigkeit, das Signalmilieu innerhalb der Zelle zu beeinflussen, um die Aktivität von Kremen-1 zu fördern.
Innerhalb der zellulären Umgebung können Kremen-1-Aktivatoren auch Veränderungen herbeiführen, indem sie den Phosphorylierungsstatus von Proteinen, einschließlich Kremen-1 selbst oder anderer Proteine innerhalb seines regulatorischen Netzwerks, verändern. Einige dieser Aktivatoren wirken, indem sie den Gehalt an sekundären Botenstoffen wie cAMP erhöhen, was wiederum Kinasen wie die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann dann Zielproteine phosphorylieren, was zu einer verstärkten Signalaktivität führen kann. Andere Aktivatoren können Phosphodiesterasen hemmen, wodurch der Abbau dieser sekundären Botenstoffe gehemmt und ihre Signalwirkung aufrechterhalten wird. Darüber hinaus können bestimmte Kremen-1-Aktivatoren Protein-Protein-Wechselwirkungen beeinflussen, die Verfügbarkeit von Liganden modulieren, die mit Kremen-1 interagieren, oder die Reaktion der Zelle auf externe Signalmoleküle verändern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure beeinflusst die Genexpression und kann die Differenzierung verschiedener Zelltypen induzieren. Sie verbessert die Funktion von Kremen-1, indem sie die Transkription von Genen fördert, die Teil der Signalwege sind, an denen Kremen-1 beteiligt ist, wodurch seine Präsenz auf der Zelloberfläche und seine Aktivität bei der Signalmodulation erhöht werden. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt GSK-3β, eine Kinase im Wnt-Signalweg. Obwohl Kremen-1 ein Antagonist dieses Signalwegs ist, stabilisiert die Hemmung von GSK-3β das zytoplasmatische β-Catenin, was möglicherweise die zelluläre Reaktion auf Wnt erhöht und dadurch die Aktivität von Kremen-1 als Modulator hochreguliert. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir99021 ist ein weiterer GSK-3β-Inhibitor, der ähnlich wie Lithiumchlorid wirkt. Er verstärkt die Aktivität von Kremen-1 indirekt, indem er β-Catenin stabilisiert und Wnt-Signalkomponenten hochreguliert, wodurch möglicherweise die funktionelle Aktivität von Kremen-1 als Teil seiner regulatorischen Rolle erhöht wird. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor. Durch die Veränderung der Chromatinstruktur und der Genexpression kann sie die Kremen-1-Funktion verbessern, indem sie die Expression von Genen in den Signalwegen, die Kremen-1 reguliert, erhöht. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO ist ein GSK-3β-Inhibitor, der die Phosphorylierung von Komponenten des Wnt-Signalwegs verhindert und dadurch β-Catenin stabilisiert und möglicherweise die funktionelle Aktivität von Kremen-1 im Zusammenhang mit der Regulierung des Wnt-Signalwegs erhöht. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 ist ein selektiver Inhibitor von GSK-3β, der durch die Stabilisierung von β-Catenin indirekt die Aktivität von Kremen-1 erhöht, indem er möglicherweise die zellulären Reaktionen verstärkt, die Kremen-1 innerhalb des Wnt-Signalwegs reguliert. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 hemmt Tankyrase, was zur Stabilisierung von Axin und zum Abbau von β-Catenin führt. Diese indirekte Wirkung kann die Rolle von Kremen-1 bei der Bekämpfung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs durch Modulation der Signalweg-Aktivitätsniveaus verstärken. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Wnt-Produktion, was zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung führt. Diese Reduzierung kann die funktionelle Aktivität von Kremen-1 erhöhen, indem es Kremen-1 ermöglicht, an verfügbare Wnt-Rezeptoren zu binden und deren Aktivität effektiver zu regulieren. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974 ist ein Porcupine-Inhibitor, der die Sekretion und Aktivität des Wnt-Liganden blockiert. Durch die Hemmung der Verfügbarkeit des Wnt-Liganden wird indirekt die Aktivität von Kremen-1 erhöht, indem die konkurrierende Wnt-Signalübertragung reduziert und die regulatorischen Effekte von Kremen-1 verstärkt werden. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Pyrvinium beeinflusst den Wnt-Signalweg durch die Aktivierung der Casein-Kinase 1α, was zum Abbau von β-Catenin führt. Diese Wirkung kann die regulatorische Rolle von Kremen-1 im Signalweg verstärken, indem sie die β-Catenin-Spiegel senkt und die Signalübertragung moduliert. |