KRBA1-Aktivatoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die in einen bestimmten biologischen Stoffwechselweg eingreifen, indem sie das KRBA1-Protein anvisieren und aktivieren. Das KRBA1-Protein, das vollständig als Keap1-Nrf2 Regulating Bromodomain-Associated 1 bekannt ist, spielt eine entscheidende Rolle in der zellulären Umgebung und ist in erster Linie an der Regulierung von Transkriptionsfaktoren beteiligt, die für die Steuerung der Genexpression von zentraler Bedeutung sind. Durch Bindung an dieses Protein beeinflussen KRBA1-Aktivatoren die Aktivität von Signalwegen, die an der Modulation verschiedener zellulärer Prozesse beteiligt sind. Diese Aktivatoren können so konzipiert werden, dass sie eine hohe Spezifität, Bindungsaffinität und Wirksamkeit gegenüber dem KRBA1-Protein aufweisen und dessen Interaktion mit anderen Molekülen innerhalb der Zelle beeinflussen.
Die molekulare Struktur von KRBA1-Aktivatoren enthält häufig ein Pharmakophor, d. h. den Teil des Moleküls, der für seine biologische Aktivität verantwortlich ist und der eine präzise Bindung an das KRBA1-Protein ermöglicht. Das Design dieser Aktivatoren könnte eine Reihe funktioneller Gruppen enthalten, die nicht-kovalente Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrücken, van-der-Waals-Kräfte und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Zielprotein eingehen können und dadurch den Aktivator-KRBA1-Komplex stabilisieren. Die Spezifität und Selektivität dieser Verbindungen sind von größter Bedeutung, da sie die Genauigkeit bestimmen, mit der diese Moleküle das KRBA1-Protein ohne Off-Target-Effekte aktivieren. Forschung und Entwicklung in dieser chemischen Klasse konzentrieren sich auf die Aufklärung der genauen Wirkmechanismen, die Optimierung der molekularen Wechselwirkungen und das Verständnis der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR), die die Wirksamkeit und Spezifität der Aktivatoren in biologischen Systemen bestimmen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylzyklase und erhöht so den intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die KRBA1 phosphorylieren kann, was seine funktionelle Aktivität steigert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und damit indirekt zur PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von KRBA1 führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine phosphorylieren kann, was die Aktivität von KRBA1 durch nachgeschaltete Signaleffekte verstärken könnte. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Dieses Lipid-Signalmolekül aktiviert Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren und setzt damit Signalkaskaden in Gang, die die Aktivität von Proteinen wie KRBA1 über Protein-Protein-Wechselwirkungen modulieren können. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht, was zu einer Aktivierung von kalziumabhängigen Proteinkinasen führen kann, was wiederum die Aktivierung von KRBA1 zur Folge haben könnte. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat ist ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert und somit die Phosphorylierung und Aktivierung von KRBA1 verstärken kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein starkes Antioxidans, das bestimmte Proteinkinasen hemmen kann, wodurch Signalwege verändert werden und es möglicherweise zu einer Erhöhung der KRBA1-Aktivität durch indirekte Auswirkungen auf das Signalgleichgewicht kommt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung verändert, was die zelluläre Signaldynamik in einer Weise verändern kann, die indirekt die KRBA1-Aktivität erhöht. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der zu einer Modulation der ERK-Signalwege führen kann, was indirekt die Aktivität von KRBA1 durch veränderte Signaltransduktion beeinflusst. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt, der wiederum calciumabhängige Signalwege aktivieren und die Aktivität von KRBA1 erhöhen könnte. |