KRBA1 アクチベーター
一般的なKRBA1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
KRBA1活性化剤は、KRBA1タンパク質を標的として活性化することにより、特定の生物学的経路に関与する化合物のカテゴリーである。KRBA1タンパク質は、Keap1-Nrf2 Regulating Bromodomain-Associated 1として知られており、主に遺伝子の発現を制御するために極めて重要な転写因子の制御に関与し、細胞環境内で重要な役割を果たしている。このタンパク質に結合することで、KRBA1活性化因子は、様々な細胞プロセスの調節に関与する経路の活性に影響を与える。これらの活性化剤は、KRBA1タンパク質に対して高い特異性、結合親和性、効力を示し、細胞内の他の分子との相互作用に影響を与えるように設計することができる。
KRBA1活性化因子の分子構造には、多くの場合、ファーマコフォア（生物学的活性を担う分子の部分）が含まれており、これによってKRBA1タンパク質に正確に結合することができる。これらの活性化剤の設計には、標的タンパク質と水素結合、ファンデルワールス力、疎水性相互作用などの非共有結合性相互作用を形成し、活性化剤-KRBA1複合体を安定化させる官能基が組み込まれている可能性がある。これらの化合物の特異性と選択性は、これらの分子がオフターゲット効果なしにKRBA1タンパク質を活性化する正確さを決定するため、最も重要である。この化学クラスの研究開発は、正確な作用機序の解明、分子間相互作用の最適化、そして生物学的システム内での活性化剤の有効性と特異性を支配する構造活性相関（SAR）の理解に重点を置いている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはKRBA1をリン酸化してその機能的活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を阻害するため、間接的にPKAの活性化とそれに続くKRBA1のリン酸化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化し、下流のシグナル伝達効果によってKRBA1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
この脂質シグナル分子は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化し、シグナル伝達カスケードを開始し、タンパク質間相互作用を介してKRBA1のようなタンパク質の活性を調節する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、KRBA1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-ブロモアデノシン3',5'-環状一リン酸はPKAを活性化するcAMPアナログであり、KRBA1のリン酸化と活性化を促進する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは強力な抗酸化物質であり、特定のプロテインキナーゼを阻害してシグナル伝達経路を変化させ、シグナル伝達バランスへの間接的な影響を通じてKRBA1活性の増加につながる可能性もあります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、下流のAKTシグナル伝達を変化させるPI3K阻害剤であり、KRBA1の活性を間接的に亢進させるような形で細胞のシグナル伝達動態を変化させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤であり、ERKシグナル伝達経路の調節につながり、シグナル伝達の変化を通して間接的にKRBA1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigarginは筋形質/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性経路を活性化して、KRBA1の活性を高める可能性があります。 | ||||||