KCP2 Inhibitoren
Gängige KCP2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Oligosaccharyl-Transferase-Untereinheit KCP2 (KCP2)-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KCP2 über eine Vielzahl von Signalwegen vermindern. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, blockiert die Phosphorylierung von KCP2, einen wesentlichen Schritt für seine Funktion, die die Regulierung der Zellzyklusprogression oder anderer zellulärer Prozesse umfassen könnte, bei denen die Phosphorylierung durch Kinasen entscheidend ist. In ähnlicher Weise führen LY 294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, zu einer verringerten Aktivierung von Akt, was, wenn KCP2 ein nachgeschalteter Effektor ist, zu einer Verringerung der Phosphorylierung und Aktivität von KCP2 führen würde. Rapamycin kann durch Hemmung von mTOR den Phosphorylierungsstatus von KCP2 indirekt über den mTOR/S6K1-Weg beeinflussen. MEK-Inhibitoren wie PD 98059 und U0126 zielen auf den ERK-Signalweg ab, und ihre Hemmung könnte zu einer verringerten ERK-vermittelten Phosphorylierung von KCP2 führen, vorausgesetzt, es wird durch diesen Signalweg reguliert, wodurch die Rolle von KCP2 bei der Zellsignalisierung beeinträchtigt wird.
Die funktionelle Aktivität von KCP2 wird auch durch Hemmstoffe beeinflusst, die auf andere Kinasen und Signalmoleküle abzielen. SB 203580, ein p38-MAPK-Inhibitor, und SP600125, ein JNK-Inhibitor, wirken beide auf stressaktivierte MAPK-Signalwege, die die Phosphorylierung von KCP2 einschließen könnten, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Triciribin und Dasatinib, die auf Kinasen der Akt- bzw. Src-Familie abzielen, haben das Potenzial, die Aktivierung von KCP2 zu verhindern, wenn es mit Akt-Signalen in Verbindung steht oder ein Substrat von Src-Kinasen ist. PP 2 kann durch Hemmung der Kinasen der Src-Familie und von c-Kit die Aktivität von KCP2 vermindern, wenn es stromabwärts dieser Kinasen wirkt. Gö 6983 schließlich zielt auf die Proteinkinase C ab, und wenn KCP2 ein Substrat von PKC ist, würde Gö 6983 die Signalkapazität von KCP2 verringern. Insgesamt verfolgen diese Inhibitoren einen vielschichtigen Ansatz, um die Phosphorylierung und Aktivierung von KCP2 zu verhindern und dadurch die Funktionsfähigkeit von KCP2 in der Zelle zu verringern.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein potenter Hemmstoff von Proteinkinasen. Staurosporin kann KCP2 hemmen, indem es seine Phosphorylierung verhindert, die für die Funktion von KCP2 bei der Regulierung zellulärer Prozesse wesentlich ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein spezifischer Inhibitor von PI3K, das dem Akt-Signalweg vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von PI3K verringert LY 294002 die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt, was zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivität von nachgeschalteten Zielen, einschließlich KCP2, führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der die Aktivität von S6K1 verringern kann, was zu einer verminderten Phosphorylierung von Substraten führt, von denen KCP2 aufgrund seiner potenziellen Beteiligung an mTOR-Signalwegen betroffen sein könnte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der indirekt den ERK-Signalweg hemmt. Durch die Hemmung von MEK reduziert PD 98059 ERK-vermittelte Phosphorylierungsereignisse, zu denen auch die Phosphorylierung von KCP2 gehören könnte, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Aktivität von p38 MAPK verringern kann, was zu einer verringerten Phosphorylierung von Substraten führt, die an der Stressreaktion beteiligt sind, wozu auch KCP2 gehören kann, wenn es Teil dieser Reaktion ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung von ERK1/2 verhindert. Diese Hemmung kann zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivierung von KCP2 führen, wenn es durch den ERK1/2-Signalweg reguliert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein starker Inhibitor von PI3K, der zu einer verringerten Akt-Aktivität führt. Diese Wirkung könnte sich auch auf KCP2 erstrecken, wenn es ein nachgeschalteter Effektor im PI3K/Akt-Signalweg ist, was zu einer verminderten KCP2-Aktivität führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Ein Inhibitor von JNK, das am stressaktivierten MAPK-Signalweg beteiligt ist. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Phosphorylierung von KCP2 verringern, wenn es ein Ziel von JNK ist, was zu einer Hemmung der Funktion von KCP2 führt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Ein Akt-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt-abhängigen Signalwegen verhindert. Wenn die Aktivität von KCP2 durch Akt moduliert wird, würde die Wirkung von Triciribin zu einer verminderten KCP2-Funktion führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, der die Phosphorylierung von Proteinen innerhalb verschiedener Signalwege hemmen könnte, möglicherweise auch von KCP2, wenn es ein Src-Kinasesubstrat ist. | ||||||