KA1 Aktivatoren
Gängige KA1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
KA1-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KA1 durch unterschiedliche, aber konvergierende Mechanismen verstärken, in erster Linie durch Wechselwirkung mit den AMPA-Rezeptorkomplexen, zu denen KA1 gehört. Cyclothiazid verhindert die Desensibilisierung des AMPA-Rezeptors und sorgt so für eine anhaltende exzitatorische Signalübertragung, wodurch die Rolle von KA1 bei der synaptischen Übertragung verstärkt wird. In ähnlicher Weise wirken Aniracetam und S-18986 als positive allosterische Modulatoren, die die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat und damit auch die Aktivität von KA1 durch eine erhöhte Ionenleitfähigkeit verstärken. Es wird angenommen, dass Nooglutyl und Piracetam mit dem AMPA-Rezeptor interagieren, was zu einer verbesserten neuronalen Kommunikation führt, zu der auch KA1 beiträgt, auch wenn ihre genauen Mechanismen noch nicht vollständig geklärt sind. Sunifiram und PEPA verstärken durch die positive Modulation der AMPA-Rezeptoren die exzitatorischen synaptischen Reaktionen und verstärken die neuronalen Aktivitäten, an denen KA1 beteiligt ist.
Darüber hinaus potenzieren Wirkstoffe wie CX-516 und LY392098 die AMPA-Rezeptorfunktion, was die Aktivität von KA1 durch Erleichterung der exzitatorischen Neurotransmission verstärken würde. IEM-1460 hemmt zwar in erster Linie nicht-selektive Kationenkanäle, steigert aber indirekt die Aktivität von KA1, indem es das Gleichgewicht der Ionenströme in Richtung der von AMPA-Rezeptoren vermittelten Ströme einschließlich KA1 verschiebt. IDRA-21 verbessert die synaptische Übertragung durch Modulation der AMPA-Rezeptoren und verstärkt dadurch die Aktivität von KA1. Schließlich fördert Farampator die kognitiven Funktionen durch Potenzierung der AMPA-Rezeptoraktivität, zu der auch die Untereinheit KA1 gehört, und sorgt so dafür, dass die Reaktion des Neurons auf erregende Reize verstärkt wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA wirkt als direkter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die dann KA1 phosphorylieren kann, wodurch dessen Aktivität durch Förderung seiner aktiven Konformation oder Erleichterung seiner Interaktion mit nachgeschalteten Signalkomponenten erhöht wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, die PKA aktivieren. Die PKA-Phosphorylierung kann zur Aktivierung von KA1 führen, indem sie dessen Interaktion mit dem cAMP-Response-Element-Bindungsprotein (CREB) oder anderen Transkriptionsfaktoren fördert, die die KA1-Aktivität regulieren. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und möglicherweise Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMKs) aktiviert, die KA1 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die KA1-Aktivität durch Reduzierung kompetitiver Phosphorylierungsereignisse verstärken kann, wodurch die bevorzugte Aktivierung oder Interaktion von KA1 mit seinen Substraten ermöglicht wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, ein PI3K-Inhibitor, kann zur Aktivierung von KA1 führen, indem er den PI3K/AKT-Signalweg verändert und so möglicherweise negative Rückkopplungsschleifen reduziert, die die KA1-Aktivität hemmen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt p38 MAPK, was zu einer Aktivierung von KA1 führen kann, indem der Signalfluss von p38 MAPK auf Wege umgeleitet wird, die KA1 direkt aktivieren. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat kann die Sphingosinkinase aktivieren, die wiederum die KA1-Aktivität über Sphingolipid-Signalwege verstärken kann, die zelluläre Prozesse wie Proliferation und Überleben regulieren. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel durch Hemmung der SERCA-Pumpe, wodurch KA1 möglicherweise durch kalziumabhängige Signalmechanismen aktiviert wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der indirekt KA1 aktivieren könnte, indem er Kinasen hemmt, die inhibitorische Stellen auf KA1 oder seinen regulatorischen Proteinen phosphorylieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059, ein MEK-Inhibitor, der stromaufwärts von ERK liegt, könnte zur Aktivierung von KA1 führen, indem er die ERK-Aktivität dämpft, wodurch Signalwege, die KA1 aktivieren, die Oberhand gewinnen können. | ||||||