KA1激活剂
常见的 KA1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
KA1 激活剂是一组种类繁多的化合物，主要通过与 KA1 构成的 AMPA 受体复合物相互作用，通过不同但趋同的机制放大 KA1 的功能活性。环噻嗪通过防止 AMPA 受体脱敏，确保持续的兴奋信号传递，从而放大 KA1 在突触传递中的作用。同样，阿尼西坦和 S-18986 都是正异位调节剂，可增强受体对谷氨酸的反应，进而通过增加离子传导增强 KA1 的活性。尽管 Nooglutyl 和 Piracetam 的确切机制尚未完全阐明，但它们被认为能与 AMPA 受体相互作用，从而增强神经元的交流，其中包括 KA1 的贡献。舒尼非拉姆和匹拉西坦通过积极调节 AMPA 受体，加强兴奋性突触反应，强化 KA1 参与的神经元活动。
此外，CX-516 和 LY392098 等药物可增强 AMPA 受体的功能，从而通过促进兴奋性神经传递来增强 KA1 的活性。IEM-1460 虽然主要起抑制非选择性阳离子通道的作用，但通过将离子电流的平衡转向包括 KA1 在内的 AMPA 受体介导的电流，间接增强了 KA1 的活性。IDRA-21 通过调节 AMPA 受体增强突触传递，从而放大 KA1 的活性。最后，Farampator 还能增强包括 KA1 亚基在内的 AMPA 受体的活性，确保神经元对兴奋性刺激的反应更加强烈，从而促进认知功能。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C（PKC）的直接激活剂，后者可以磷酸化KA1，通过促进其活性构象或促进其与下游信号传导成分的相互作用来增强其活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可增加细胞内cAMP水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。PKA的磷酸化作用可促进KA1与cAMP反应元件结合蛋白（CREB）或其他转录因子的相互作用，从而激活KA1，进而调节KA1的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可增加细胞内钙含量，从而可能激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），使 KA1 磷酸化并激活。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG是一种酪氨酸激酶抑制剂，可通过减少竞争性磷酸化反应来增强KA1的活性，从而使其优先激活或与其底物相互作用。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可通过改变 PI3K/AKT 通路导致 KA1 的激活，从而可能减少抑制 KA1 活性的负反馈回路。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 可抑制 p38 MAPK，这可能会使信号通量从 p38 MAPK 转向直接激活 KA1 的途径，从而激活 KA1。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosine-1-phosphate可以激活鞘氨醇激酶，进而通过调节细胞增殖和存活等过程的鞘氨醇信号通路来增强KA1的活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵来提高细胞内钙含量，从而可能通过钙依赖性信号机制激活 KA1。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，可通过抑制 KA1 或其调控蛋白上抑制位点磷酸化的激酶间接激活 KA1。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 是 ERK 上游的 MEK 抑制剂，它可能会通过削弱 ERK 的活性来激活 KA1，从而使激活 KA1 的信号通路占上风。 | ||||||