Date published: 2025-9-19

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Huntingtin Inhibitoren

Gängige Huntingtin Inhibitors sind unter underem Polyglutamine Aggregation Inhibitor, PGL-137 CAS 943-04-4, Polyglutamine Aggregation Inhibitor III, C2-8 CAS 300670-16-0, Quercetin CAS 117-39-5, Curcumin CAS 458-37-7 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

Huntingtin-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des Huntingtin-Proteins, einem Hauptakteur bei der Pathogenese der Huntington-Krankheit (HD), zu beeinflussen. Die Huntington-Krankheit ist eine verheerende neurodegenerative Erkrankung, die durch fortschreitende motorische Dysfunktion und kognitive Beeinträchtigung gekennzeichnet ist. Die Krankheit wird hauptsächlich durch eine Mutation im HTT-Gen verursacht, die zur Produktion eines mutierten Huntingtin-Proteins mit einem erweiterten Polyglutamin-Trakt führt. Dieses mutierte Protein bildet toxische Aggregate in Neuronen, was zu neuronaler Dysfunktion und zum Tod führt.

Huntingtin-Inhibitoren werden mit dem Ziel entwickelt, die pathologischen Auswirkungen von mutiertem Huntingtin bei der Huntington-Krankheit zu mildern. Diese Inhibitoren zielen in erster Linie auf verschiedene Aspekte der Huntingtin-Biologie ab, darunter seine Expression, posttranslationale Modifikationen und Wechselwirkungen mit anderen zellulären Komponenten. Ein Ansatz besteht in der Verwendung kleiner Moleküle, die die Produktion von mutiertem Huntingtin reduzieren, indem sie die Translation der HTT-mRNA hemmen oder deren Abbau fördern. Eine andere Strategie konzentriert sich auf die Verhinderung der abnormalen Aggregation von mutiertem Huntingtin, entweder durch direkte Unterbrechung des Aggregationsprozesses oder durch Förderung der Beseitigung bestehender Aggregate durch Autophagie oder andere zelluläre Mechanismen. Darüber hinaus zielen einige Huntingtin-Inhibitoren darauf ab, die Wechselwirkungen zwischen mutiertem Huntingtin und seinen Bindungspartnern zu modulieren und so seine zellulären Auswirkungen zu verändern.

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Polyglutamine Aggregation Inhibitor, PGL-137

943-04-4sc-204208
10 mg
$184.00
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PGL-137 ist ein spezieller Wirkstoff, der auf Polyglutamin-Aggregate abzielt, insbesondere auf solche, die mit Huntingtin-Proteinen verbunden sind. Sie geht spezifische molekulare Wechselwirkungen ein, die fehlgefaltete Proteine stabilisieren und ihre Aggregation verhindern. Der Wirkstoff weist eine einzigartige Bindungskinetik auf, die durch eine hohe Affinität für Polyglutaminabschnitte gekennzeichnet ist, wodurch der Aggregationsweg verändert wird. Seine besonderen strukturellen Merkmale verbessern die Löslichkeit und fördern günstige Wechselwirkungen mit zellulären Chaperonen, die die Proteinhomöostase beeinflussen.

Polyglutamine Aggregation Inhibitor III, C2-8

300670-16-0sc-202766A
sc-202766B
sc-202766
sc-202766C
1 mg
5 mg
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25 mg
$46.00
$175.00
$306.00
$695.00
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Polyglutamine Aggregation Inhibitor III, C2-8, ist eine neuartige Verbindung, die die Bildung von Polyglutamin-Aggregaten in Verbindung mit Huntingtin-Proteinen unterbricht. Er wirkt durch selektive Bindung an die Polyglutamin-Regionen und moduliert so effektiv die Konformationsdynamik dieser Proteine. Die einzigartigen strukturellen Motive des Wirkstoffs erleichtern die Interaktion mit molekularen Chaperonen und fördern eine günstigere Umgebung für die Proteinfaltung. Sein kinetisches Profil deutet auf einen raschen Wirkungseintritt hin, der die Aggregationswege beeinflusst und die zelluläre Widerstandsfähigkeit gegenüber fehlgefalteten Proteinen erhöht.

Quercetin

117-39-5sc-206089
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100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
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Quercetin, ein Flavonoid, das in vielen Obst- und Gemüsesorten vorkommt, wurde auf sein Potenzial untersucht, die Expression des mutierten Huntingtin-Proteins und die damit verbundenen toxischen Wirkungen zu verringern.

Curcumin

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100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
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Curcumin, der Wirkstoff in Kurkuma, hat sich als vielversprechend bei der Verringerung der Huntingtin-Protein-Aggregation erwiesen, einem Kennzeichen der Huntington-Krankheit.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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10 mg
50 mg
100 mg
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1 g
10 g
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(-)-Epigallocatechingallat, ein Hauptbestandteil von grünem Tee, wurde auf seine Fähigkeit untersucht, die Expression des Huntingtin-Proteins zu modulieren und seine toxischen Wirkungen abzuschwächen.

Sodium Butyrate

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250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
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Natriumbutyrat, eine kurzkettige Fettsäure, kann nachweislich die Aggregation des Huntingtin-Proteins verringern und das Überleben der Zellen verbessern.

Rapamycin

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1 mg
5 mg
25 mg
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$320.00
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Rapamycin, ein Immunsuppressivum, wurde auf sein Potenzial hin untersucht, die Huntingtin-Protein-Aggregation zu verringern und das neuronale Überleben zu verbessern.

17-AAG

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1 mg
5 mg
$66.00
$153.00
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17-AAG, ein Hsp90-Inhibitor, hat sein Potenzial zur Verringerung des Huntingtin-Proteinspiegels und der damit verbundenen neurodegenerativen Wirkungen unter Beweis gestellt.

Salubrinal

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1 mg
5 mg
$33.00
$102.00
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Salubrinal, ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Deposphorylierung, wurde auf sein Potenzial zur Verringerung der Huntingtin-Proteinexpression untersucht.

Caffeine

58-08-2sc-202514
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5 g
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250 g
1 kg
5 kg
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$66.00
$95.00
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Koffein wurde auf seine neuroprotektiven Eigenschaften und sein Potenzial, die Huntingtin-Protein-Aggregation zu verringern, untersucht.