HEATR8 Inhibitoren

Gängige HEATR8 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Cycloheximide CAS 66-81-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.

HEATR8-Inhibitoren, wie sie hier konzipiert sind, umfassen eine Reihe von Chemikalien, die die Funktion oder Expression des HEATR8-Proteins indirekt beeinflussen können. Diese Verbindungen wurden auf der Grundlage ihrer Fähigkeit ausgewählt, zelluläre Wege und Prozesse zu beeinflussen, die potenziell mit der Aktivität von HEATR8 zusammenhängen. So können beispielsweise Inhibitoren der Proteinsynthese wie Cycloheximid und der Translationswege, wie sie von Rapamycin beeinflusst werden, zu einer verminderten Expression eines breiten Spektrums von Proteinen führen, darunter möglicherweise auch HEATR8. Wirkstoffe, die den Proteinverkehr (Brefeldin A) oder den Proteinabbau (MG132) stören, können ebenfalls die Menge und Funktionalität von HEATR8 in der Zelle beeinträchtigen, indem sie seine ordnungsgemäße Lokalisierung verhindern bzw. zu seiner Anreicherung führen.

Der Einsatz von Kinase-Inhibitoren wie Staurosporin, LY294002 und U0126 sowie des p38-MAP-Kinase-Inhibitors SB203580 legt zudem eine Strategie zur Modulation zellulärer Signalkaskaden nahe, die die Aktivität oder Expression von HEATR8 verändern könnten. Hsp90-Inhibitoren wie 17-AAG können die Faltung und Stabilität von Klientenproteinen stören und dadurch möglicherweise HEATR8 beeinträchtigen, wenn es mit Hsp90 interagiert. Die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadainsäure und die Störung der Kalziumhomöostase durch Thapsigargin können zu Veränderungen im Phosphorylierungszustand oder zu Signalereignissen führen, die sich indirekt auf die Funktion von HEATR8 auswirken können.