HDDC3 Inhibitoren
Gängige HDDC3 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
HDDC3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell darauf ausgelegt sind, die Funktion des Proteins Host Cell Factor C3 (HDDC3) zu beeinträchtigen. HDDC3, ein Protein, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, spielt eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Genexpression durch Interaktion mit Wirtszellfaktoren. Inhibitoren, die auf HDDC3 abzielen, zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, an die aktiven oder allosterischen Stellen des Proteins zu binden und dadurch seine Interaktion mit anderen Proteinen oder DNA-Sequenzen zu verhindern, die es normalerweise regulieren würde. Diese Verbindungen erreichen ihre hemmende Wirkung durch eine Veränderung des Konformationszustands von HDDC3, was seine Fähigkeit, sich am Aufbau von Transkriptionskomplexen zu beteiligen, beeinträchtigen kann. Die genauen Mechanismen dieser Hemmstoffe sind vielfältig und spiegeln die zahlreichen Möglichkeiten wider, wie die HDDC3-Funktion gestört werden kann. Einige Inhibitoren ahmen die natürlichen Substrate oder Kofaktoren von HDDC3 nach und blockieren deren Bindungsstellen, während andere an andere Stellen binden und so strukturelle Veränderungen bewirken, die die funktionelle Aktivität des Proteins verringern.
Das Spektrum der HDDC3-Inhibitoren umfasst Moleküle, die verschiedene Aspekte der Funktionsweise des Proteins beeinflussen, darunter seine Stabilität, seine Assoziation mit anderen zellulären Komponenten und seine enzymatische Aktivität, sofern vorhanden. Diese Inhibitoren sind das Ergebnis eines rationalen Wirkstoffdesigns, bei dem die dreidimensionale Struktur von HDDC3 verwendet wird, um potenzielle Bindungstaschen zu identifizieren und Moleküle zu entwickeln, die diese Räume effektiv besetzen können. Die Spezifität von HDDC3-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie selektiv mit HDDC3 interagieren müssen, ohne andere Proteine mit ähnlichen Strukturen oder Funktionen zu beeinträchtigen. Diese Spezifität wird durch einen sorgfältigen Optimierungsprozess erreicht, bei dem chemische Gruppen hinzugefügt oder verändert werden, um die Affinität und Selektivität der Inhibitoren für HDDC3 zu erhöhen. Die biochemischen Wege, an denen HDDC3 beteiligt ist, sind komplex, und die Inhibitoren werden so entwickelt, dass ihre Interaktion mit dem Protein zu einer präzisen und vorhersehbaren Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt, was für die Untersuchung der Rolle des Proteins bei zellulären Prozessen von entscheidender Bedeutung ist, ohne dass die Gesamtfunktion der Zelle in großem Umfang gestört wird.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, der für seine Fähigkeit bekannt ist, die Proteinkinase C (PKC) zu hemmen. PKC spielt eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung und Aktivierung vieler Proteine, einschließlich HDDC3. Durch die Hemmung von PKC führt Staurosporin indirekt zu einer Verringerung der Phosphorylierung und der anschließenden Aktivierung von HDDC3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). PI3Ks liegen dem Akt-Signalweg vorgeschaltet, der durch Phosphorylierung an der Aktivierung von HDDC3 beteiligt sein könnte. Eine Hemmung von PI3K durch LY294002 würde zu einer verminderten Akt-Aktivität führen, was wiederum zu einer verminderten Aktivierung von HDDC3 führen könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die Proteinsynthese herunterregulieren kann. Da mTOR ein zentraler Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation ist, könnte seine Hemmung durch Rapamycin zu einer Verringerung der Proteinspiegel führen, möglicherweise auch von HDDC3, indem die Gesamtproteinsynthese reduziert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor der MAP-Kinase-Kinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Dieser Signalweg ist an der Regulierung einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt, darunter Wachstum und Differenzierung, an denen HDDC3 beteiligt sein kann. Die Hemmung von MEK durch PD98059 würde die Aktivierung von ERK verhindern und möglicherweise die Aktivität von HDDC3 verringern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die an den Signalwegen der stressaktivierten Proteinkinase/c-Jun-N-terminalen Kinase (SAPK/JNK) beteiligt ist. Die HDDC3-Aktivität könnte durch diese stressbezogenen Signalwege moduliert werden, sodass die Hemmung von p38 durch SB203580 zu einer verminderten funktionellen Aktivität von HDDC3 führen könnte. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Ähnlich wie LY294002 reduziert es die Akt-Signalübertragung, und angesichts der möglichen regulatorischen Beziehung zwischen dem PI3K/Akt-Signalweg und HDDC3 würde Wortmannin wahrscheinlich zu einer Verringerung der HDDC3-Aktivierung führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil der MAPK-Signalwege ist. JNK ist an der Steuerung verschiedener zellulärer Prozesse beteiligt, zu denen auch die Funktionalität von HDDC3 gehören kann. Die Hemmung von JNK durch SP600125 könnte zu einer verminderten Aktivität von HDDC3 führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1 und MEK2. Durch die Blockierung der MEK-Aktivität kann U0126 den ERK-Signalweg hemmen, der möglicherweise an der Regulierung der HDDC3-Aktivität beteiligt ist. Somit könnte U0126 zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von HDDC3 beitragen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. Die Src-Familie ist an verschiedenen Signalwegen beteiligt, die zelluläre Prozesse wie Proliferation und Differenzierung regulieren und möglicherweise HDDC3 beeinflussen. Die Hemmung durch PP2 könnte über diese Wege zu einer verminderten HDDC3-Aktivität führen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). ROCK ist an der Regulierung des Aktin-Zytoskeletts und der Motilität beteiligt, was für die korrekte Lokalisierung und Funktion von HDDC3 entscheidend sein kann. Die Hemmung durch Y-27632 könnte die funktionelle Aktivität von HDDC3 beeinträchtigen. | ||||||