HADHSC Inhibitoren
Gängige HADHSC Inhibitors sind unter underem (+)-Etomoxir sodium salt CAS 828934-41-4, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, 4-Hydroxy-L-phenylglycine CAS 32462-30-9, Meldonium CAS 76144-81-5 und Trimetazidine Dihydrochloride CAS 13171-25-0.
Chemische Inhibitoren der Hydroxyacyl-CoA-Dehydrogenase (HADHSC) wirken, indem sie in den mitochondrialen Fettsäureoxidationsweg eingreifen, in dem HADHSC ein Schlüsselenzym ist. Etomoxir und Perhexilin wirken auf Enzyme, die der HADHSC vorgeschaltet sind, wie Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1) bzw. Carnitin-O-Palmitoyltransferase (CPT), die für den Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien unerlässlich sind. Indem sie diese Transporter hemmen, verringern sie die Verfügbarkeit von Fettacyl-CoA-Substraten, die HADHSC benötigt, um seine enzymatische Aufgabe bei der β-Oxidation zu erfüllen. Oxfenicin wirkt in ähnlicher Weise, indem es die Carnitin-O-Acetyltransferase hemmt und dadurch den Acetyl-CoA-Spiegel, ein Substrat der Fettsäureoxidation, verringert und indirekt die Aktivität von HADHSC einschränkt. Trimetazidin hemmt die langkettige 3-Ketoacyl-CoA-Thiolase, die am letzten Schritt der β-Oxidation beteiligt ist, wodurch die Produktion von Substraten für die HADHSC wirksam verringert wird, was zu ihrer Hemmung beiträgt.
Außerdem können Stoffwechselmodulatoren wie Malonat das NADH/NAD+-Verhältnis erhöhen, indem sie die Succinatdehydrogenase im Tricarbonsäurezyklus (TCA) hemmen. Diese Verschiebung kann die HADHSC hemmen, die für ihre Dehydrogenase-Aktivität auf das NAD+/NADH-Gleichgewicht angewiesen ist. Mildronat reduziert die Biosynthese von Carnitin, wodurch der Fettsäuretransport in die Mitochondrien beeinträchtigt wird, was indirekt die Aktivität von HADHSC vermindert. Ranolazin und Metoprolol hemmen HADHSC indirekt, indem sie die Geschwindigkeit der Fettsäureoxidation verringern, während Lovastatin das Enzym indirekt beeinflusst, indem es die Produktion von Zwischenprodukten für die Fettsäuresynthese verringert. Fenofibrat aktiviert PPARα, das die Genexpression im Zusammenhang mit dem Fettsäurestoffwechsel verändern kann, was sich indirekt auf die Aktivität von HADHSC auswirkt, indem es die Substratverfügbarkeit verringert. Schließlich greifen Diphenyleniodonium und Nicotinamid-Ribosid in den Elektronentransport und das NAD+/NADH-Gleichgewicht ein, was zu einer funktionellen Hemmung von HADHSC durch eine veränderte Verfügbarkeit von Cofaktoren und eine Produkthemmung führen kann.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir bindet irreversibel an Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1), ein vorgeschaltetes Enzym in der Fettsäureoxidation. Durch die Hemmung von CPT1 wird die Verfügbarkeit von Substraten für Enzyme wie HADHSC, die im Stoffwechselweg nachgelagert sind, verringert. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Perhexilin hemmt die Enzyme der Carnitin-O-Palmitoyltransferase (CPT), die die Fettacyl-CoA-Substrate für HADHSC reduzieren und damit indirekt dessen Funktion hemmen würden. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
Oxfenicin hemmt die Carnitin-O-Acetyltransferase, was zu einer Verringerung des Acetyl-CoA-Spiegels und damit zu einer Verringerung der Fettsäureoxidation führen könnte, wodurch indirekt die Aktivität von HADHSC gehemmt wird. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Mildronate hemmt die γ-Butyrobetain-Hydroxylase, wodurch die Carnitin-Biosynthese verringert und anschließend der Fettsäuretransport in die Mitochondrien zur Oxidation eingeschränkt wird, was sich indirekt auf die HADHsc-Aktivität auswirkt. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
Trimetazidin hemmt die langkettige 3-Ketoacyl-CoA-Thiolase, die am letzten Schritt der β-Oxidation beteiligt ist, was möglicherweise zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für HADHSC führt. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Ranolazin hemmt die Fettsäureoxidation, indem es die Enzyme der Fettsäure-β-Oxidation teilweise hemmt, was die Arbeitsbelastung der HADHSC reduzieren und damit indirekt ihre Funktion hemmen könnte. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
Metoprolol, ein Betablocker, kann die Fettsäureoxidation verringern, indem er die Arbeitsbelastung des Herzens reduziert und damit möglicherweise indirekt die Verfügbarkeit von Substrat für HADHSC verringert. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, reduziert die Cholesterinsynthese und kann auch die Produktion von Zwischenprodukten verringern, die für die Fettsäuresynthese erforderlich sind, wodurch möglicherweise Substrate für HADHSC reduziert werden. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Fenofibrat aktiviert den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor Alpha (PPARα), der die Expression von Genen verändert, die am Fettsäurestoffwechsel beteiligt sind, und indirekt die Verfügbarkeit von HADHsc-Substrat verringern kann. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Diphenyleniodonium hemmt flavinhaltige Enzyme, was sich theoretisch auf die Elektronentransportkette und das NAD+/NADH-Gleichgewicht auswirken könnte, was wiederum indirekt die HADHsc-Aktivität beeinflusst. | ||||||