Gtlf3a Inhibitoren
Gängige Gtlf3a Inhibitors sind unter underem Phenylarsine oxide CAS 637-03-6, Genistein CAS 446-72-0, Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Chemische Inhibitoren von Gtlf3a wirken über verschiedene Mechanismen, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der Aktivierung und Funktion des Proteins abzielen, indem sie den Phosphorylierungszustand beeinflussen, der für die Regulierung von Gtlf3a entscheidend ist. So unterbricht Phenylarsinoxid die Aktivität der Tyrosinphosphatase, was zu einem anhaltenden Phosphorylierungszustand von Proteinen führt, die Gtlf3a vorgeschaltet sind. Diese Wirkung gipfelt in der funktionellen Hemmung von Gtlf3a, da sie die Fähigkeit des Proteins behindert, durch Dephosphorylierungsprozesse aktiviert zu werden. In ähnlicher Weise wirkt Genistein auf Tyrosinkinasen, Enzyme, die für die Anlagerung von Phosphatgruppen an Proteine verantwortlich sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen reduziert Genistein die Phosphorylierungsniveaus von Proteinen, die für die Aktivierung von Gtlf3a wesentlich sind, und hemmt somit funktionell Gtlf3a. Staurosporin trägt zum Hemmungsspektrum bei, indem es breit auf Proteinkinasen abzielt, die normalerweise Gtlf3a oder seine assoziierten Proteine phosphorylieren und so seine funktionelle Aktivierung verhindern würden.
Darüber hinaus haben die chemischen Inhibitoren Wortmannin und LY294002 ein gemeinsames Ziel in den Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), was zu einer Verringerung der PI3K-vermittelten Signalwege führt, die für die Gtlf3a-Aktivität wesentlich sind. Durch die Hemmung dieses Weges sorgen beide Chemikalien für eine Verringerung der Aktivierung nachgeschalteter Proteine, die für die Gtlf3a-Funktion notwendig sind. Die MEK-Inhibitoren PD98059 und U0126 führen durch die selektive Hemmung von MEK1/2 zu einer Herabregulierung des ERK-Signalwegs, der häufig an der Aktivierung verschiedener Proteine, darunter auch Gtlf3a, beteiligt ist, und hemmen ihn damit funktionell. Der p38-MAP-Kinase-Weg, ein weiterer Signalweg, kann durch SB203580 unterbrochen werden, was wiederum die Aktivierung von Proteinen unter dem Einfluss dieses Weges hemmt, möglicherweise auch von Gtlf3a. Die Hemmung der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) durch SP600125 verringert die für die Aktivität von Gtlf3a erforderliche Signalübertragung. Gö6976 hemmt spezifisch die Proteinkinase C (PKC), die an den Signalwegen beteiligt ist, die Gtlf3a aktivieren können, was zu einer geringeren Aktivierung von Gtlf3a führt. Insgesamt modulieren diese Inhibitoren die Phosphorylierungslandschaft, von der Gtlf3a für seinen Funktionszustand abhängt, und steuern so seine Aktivität über verschiedene Signalwege.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Phenylarsinoxid ist dafür bekannt, die Funktion von Tyrosinphosphatasen zu hemmen. Da Gtlf3a an einem phosphorylierungsabhängigen Signalweg beteiligt ist, kann die Hemmung von Phosphatasen durch Phenylarsinoxid zu einer anhaltenden Phosphorylierung von Proteinen stromaufwärts von Gtlf3a führen, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von Gtlf3a führen kann, indem es daran gehindert wird, durch Dephosphorylierung aktiviert zu werden. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von Tyrosinkinasen kann Genistein die Phosphorylierung von Proteinen reduzieren, die für die Aktivierung von Gtlf3a notwendig sind. Da die Gtlf3a-Aktivität vom Phosphorylierungszustand dieser Proteine abhängt, hemmt Genistein Gtlf3a funktionell, indem es die erforderlichen Phosphorylierungssignale reduziert. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Gtlf3a, das durch Phosphorylierungsereignisse reguliert wird, kann durch Staurosporin funktionell gehemmt werden, da es die Aktivierung von Kinasen verhindert, die normalerweise Gtlf3a phosphorylieren und aktivieren würden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin wirkt als Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). PI3K-Signalwege sind häufig an der Aktivierung nachgeschalteter Proteine beteiligt, zu denen auch Gtlf3a gehören könnte. Die Hemmung von PI3K führt zu einer Verringerung der Aktivierung dieser Signalwege, wodurch die Gtlf3a-Aktivität durch die Reduzierung der für ihre Aktivierung erforderlichen nachgeschalteten Signalübertragung funktionell gehemmt wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ähnlich wie Wortmannin ist LY294002 ein weiterer Inhibitor von PI3K und dient dazu, die Signalübertragung des PI3K-Signalwegs zu verringern. Eine verminderte PI3K-Signalübertragung kann zu einer verminderten Aktivität von nachgeschalteten Proteinen und Signalwegen führen, die für die ordnungsgemäße Funktion von Gtlf3a erforderlich sind, wodurch Gtlf3a funktionell gehemmt wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv MEK, das dem ERK-Signalweg vorgeschaltet ist. Der ERK-Signalweg ist ein gängiger Signalmechanismus, der zur Aktivierung einer Vielzahl von Proteinen führen kann, möglicherweise auch von Gtlf3a. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die Signalübertragung des ERK-Signalwegs unterdrücken, was zur funktionellen Hemmung von Gtlf3a führen kann, wenn Gtlf3a für seine Aktivität von diesem Signalweg abhängig ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor von MEK1/2, der zur Hemmung des ERK-Signalwegs führt. Die Hemmung des ERK-Signalwegs kann Gtlf3a funktionell hemmen, indem die notwendige Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen innerhalb dieses Signalwegs verhindert wird, die zur funktionellen Aktivität von Gtlf3a beitragen würden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Der p38-MAP-Kinase-Signalweg ist an zellulären Reaktionen auf Stress und Entzündungen beteiligt und kann zur Aktivierung verschiedener Proteine beitragen, möglicherweise auch von Gtlf3a. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase durch SB203580 kann zur funktionellen Hemmung von Gtlf3a führen, indem die Aktivität dieses Signalwegs reduziert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK-Signale beeinflussen eine Vielzahl zellulärer Prozesse und können an der Aktivierung bestimmter Proteine beteiligt sein. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Signale verringern, die für die funktionelle Aktivität von Gtlf3a erforderlich sein könnten, und es dadurch hemmen. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an einer Vielzahl von zellulären Signalwegen beteiligt, darunter auch an solchen, die Gtlf3a aktivieren können. Die Hemmung von PKC durch Gö6976 kann zu einer Verringerung der Signalwege führen, die Gtlf3a aktivieren, wodurch es funktionell gehemmt wird. | ||||||