group IIC sPLA2 Aktivatoren

Gängige group IIC sPLA2 Activators sind unter underem Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1, L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified CAS 8002-43-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, A23187 CAS 52665-69-7 und PGE2 CAS 363-24-6.

sPLA2-Aktivatoren der Gruppe IIC sind eine vielfältige Sammlung chemischer Verbindungen, die die Lipidhydrolysefunktion des Enzyms durch verschiedene biochemische Mechanismen verbessern. Arachidonsäure und Phosphatidylserin sind direkte Substrate für sPLA2 der Gruppe IIC, und ihr vermehrtes Vorhandensein in der zellulären Umgebung kann die funktionelle Aktivität des Enzyms auf natürliche Weise verstärken. Darüber hinaus kann Lysophosphatidylcholin die Aktivität von sPLA2 der Gruppe IIC verstärken, indem es die Membrandynamik verändert und dadurch den Zugang zu Phospholipidsubstraten erleichtert. Sphingosin-1-phosphat (S1P) und der Kalziumionophor A23187 spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation der membranassoziierten Signalübertragung bzw. des Kalziumspiegels, die beide für die optimale Interaktion von Gruppe IIC sPLA2 mit seinen Substraten unerlässlich sind.

Bromoenollacton (BEL) hemmt selektiv iPLA2, was möglicherweise zu einem kompensatorischen Anstieg der sPLA2-Aktivität der Gruppe IIC führt, um das Gleichgewicht des Lipidstoffwechsels aufrechtzuerhalten. Prostaglandin E2 (PGE2) und der Plättchen-aktivierende Faktor (PAF) wirken durch Rückkopplungsmechanismen, die die Funktion des Enzyms verbessern, indem sie eine ständige Versorgung mit Arachidonsäure sicherstellen und die Interaktion zwischen Enzym und Substrat an der Membran erleichtern. Darüber hinaus kann Leukotrien B4 (LTB4) die Aktivität von sPLA2 der Gruppe IIC indirekt fördern, indem es Leukozytenfunktionen stimuliert, die den Bedarf an Eicosanoidprodukten erhöhen und damit die Aktivität des Enzyms vorantreiben. Das Peptid Melittin, das für seine Fähigkeit bekannt ist, verschiedene Phospholipasen zu aktivieren, steigert die Aktivität von sPLA2 der Gruppe IIC, indem es die Zellmembranen zerstört, was die Zugänglichkeit von Lipidsubstraten erhöht. Im Gegensatz dazu kann Methylarachidonylfluorophosphonat (MAFP) trotz seiner hemmenden Wirkung auf andere sPLA2-Isoformen indirekt die sPLA2-Aktivität der Gruppe IIC als kompensatorische Reaktion zur Aufrechterhaltung der Lipidsignalwege hochregulieren. Schließlich ist Cytidin-5'-diphosphocholin (CDP-Cholin) an der Biosynthese von Phospholipiden beteiligt, was möglicherweise zu einer erhöhten Substratverfügbarkeit für sPLA2 der Gruppe IIC führt und damit dessen enzymatische Wirkung erleichtert.