GPR82 Inhibitoren
Gängige GPR82 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
Inhibitoren von GPR82 wirken über verschiedene molekulare Mechanismen, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der Signalwege abzielen, um die funktionelle Aktivität dieses G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR) zu verringern. Eine Klasse von Inhibitoren zielt auf wichtige Kinasen ab, die an der Phosphorylierung von GPCRs beteiligt sind, wodurch sich der Phosphorylierungsstatus von GPR82 ändert und seine Signalfähigkeit verringert wird. Eine andere Gruppe von Inhibitoren greift in die regulatorische Rolle der G-Proteine selbst ein; beispielsweise verändern bestimmte Toxine enzymatisch G-Protein-Untereinheiten, was zu einer veränderten Aktivität von GPR82 führt. Einige Inhibitoren entfalten ihre Wirkung durch Beeinflussung der intrazellulären Botenstoffe, die für die GPR82-Signalgebung entscheidend sind. Dazu gehören Verbindungen, die die Interaktion von GPR82 mit seinen assoziierten G-Proteinen verhindern und so die Signalkaskade, die es normalerweise auslösen würde, abschalten. Andere Inhibitoren wirken, indem sie die Lipidkinasewege oder die Aktivität der Phospholipase C stören, die beide für die Erzeugung von sekundären Botenstoffen bei der GPCR-vermittelten Signalübertragung von entscheidender Bedeutung sind und somit die Aktivität von GPR82 beeinträchtigen.
Um die Modulation der GPR82-Aktivität weiter zu verfeinern, können Inhibitoren auf nachgeschaltete Effektoren wie die Proteinkinase C oder die Rho-assoziierte Proteinkinase abzielen, die an der Phosphorylierung und Aktivitätsregulierung von GPCRs beteiligt sind. Darüber hinaus bieten Verbindungen, die selektiv Ionenkanäle hemmen, die die zelluläre Erregbarkeit und die nachgeschaltete Signalübertragung von GPCRs modulieren, einen indirekten Ansatz zur Einschränkung der GPR82-Funktion. Die Dynamik des Zytoskeletts spielt ebenfalls eine entscheidende Rolle beim Trafficking und bei der Signalübertragung von GPCRs. Inhibitoren, die die Funktionen der kleinen GTPasen hemmen, können zu einer Beeinträchtigung des Rezeptortraffings führen und so die Signalübertragung von GPR82 abschwächen. Schließlich tragen Antagonisten anderer GPCR-Subtypen zur nuancierten Modulation von GPCR-Netzwerken bei, was aufgrund des komplizierten Zusammenspiels der GPCR-Regulationsmechanismen möglicherweise zu einer Verringerung der GPR82-Signalgebung führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein potenter Kinase-Inhibitor, der auf eine Vielzahl von Kinasen abzielt, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen stört die nachgeschaltete Signalübertragung, was die Aktivierung von GPR82 hemmen oder seine Expression aufgrund einer veränderten zellulären Signaldynamik verringern könnte. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
C-Raf-Kinase-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmt. Da Kinase-Kaskaden für verschiedene Rezeptorfunktionen unerlässlich sind, könnte die GPR82-Aktivität oder -Signalübertragung aufgrund beeinträchtigter Phosphorylierungsereignisse innerhalb der Kaskade indirekt abgeschwächt werden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg unterbricht, der für viele GPCR-vermittelte Funktionen von wesentlicher Bedeutung ist. Dies könnte zu einer Verringerung der GPR82-vermittelten Signalübertragung durch eine verminderte nachgeschaltete Akt-Aktivierung führen, wodurch seine funktionelle Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Ein Inhibitor der G(i/o)-Protein-Kopplung, der GPR82 daran hindern kann, seine Wirkungen über diese G-Protein-Unterfamilie auszuüben, und dadurch seine Signalisierungsfähigkeiten hemmt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein ROCK-Inhibitor, der die Rho-assoziierten Kinase-Wege behindern könnte. Da diese mit der GPCR-Funktion verbunden sind, könnte die GPR82-Signalübertragung aufgrund nachgeschalteter Effekte auf die Reorganisation des Zytoskeletts und die Zellmotilität indirekt gehemmt werden. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein Breitband-Inhibitor der Proteinkinase C, der Signalwege abschwächen könnte, die stromabwärts von GPR82 aktiviert werden, was indirekt zu seiner Hemmung führt, indem die Fähigkeit des Rezeptors, intrazelluläre Reaktionen auszulösen, verändert wird. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Ein weiterer Proteinkinase-C-Inhibitor, der GPR82 indirekt hemmen könnte, indem er die damit verbundenen Signalwege unterbricht und so die normale Funktion des Rezeptors und die nachgeschalteten Signalereignisse verhindert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg stromabwärts von verschiedenen GPCRs unterbricht, was zu einer verringerten GPR82-Signalisierung durch reduzierte ERK1/2-Phosphorylierung und -Aktivität führt. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Es ist bekannt, dass es an verschiedene GPCRs bindet und GPR82 antagonisieren könnte, was zu einer verringerten Rezeptoraktivierung und Signalkapazität führt. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Ein GABA-Rezeptorantagonist, der zwar hauptsächlich auf GABA-Rezeptoren wirkt, aber auch Off-Target-Effekte auf andere GPCRs haben kann, indem er die GPR82-Aktivität durch veränderte Neurotransmission und Rezeptor-Crosstalk hemmt. | ||||||