GPR61 Aktivatoren

Gängige GPR61 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5 und Salmeterol CAS 89365-50-4.

GPR61-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Wirkung von GPR61 über verschiedene Signalwege verstärken, die in erster Linie die Modulation des intrazellulären cAMP-Spiegels beinhalten. Forskolin zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Adenylylzyklase direkt zu aktivieren und dadurch den cAMP-Spiegel in der Zelle zu erhöhen, der ein wichtiger Botenstoff für die GPR61-Signalwege ist. Gleichzeitig wirken Isoproterenol und Salmeterol als beta-adrenerge Agonisten, die ebenfalls zu einem Anstieg von cAMP führen und damit möglicherweise den GPR61-Signalweg verstärken. Darüber hinaus entfalten Verbindungen wie IBMX und Rolipram ihre verstärkenden Wirkungen durch Hemmung von Phosphodiesterasen, die normalerweise cAMP abbauen, und verlängern und verstärken dadurch möglicherweise die mit GPR61 verbundenen Signalkaskaden. Über einen ähnlichen Mechanismus könnte auch Cilostazol, ein PDE3-Hemmer, zum Fortbestehen erhöhter cAMP-Spiegel beitragen und damit indirekt die GPR61-Aktivität fördern.

Um die Vielfalt der GPR61-Aktivatoren zu erweitern, wirken Adenosin und Prostaglandin E2 mit ihren jeweiligen Rezeptoren zusammen, um die cAMP-Produktion zu steigern, was zu einer indirekten Verstärkung der GPR61-Signalgebung führen kann. Dopamin und Histamin können, wenn auch über unterschiedliche Rezeptor-Subtypen (dopaminerge bzw. histaminerge), ebenfalls die cAMP-Akkumulation und damit die GPR61-Aktivität beeinflussen. Epinephrin hat durch seine Interaktion mit beta-adrenergen Rezeptoren ebenfalls das Potenzial, den cAMP-Spiegel und damit die GPR61-Signalisierung zu erhöhen. Schließlich könnte ZM 241385 durch die Antagonisierung des Adenosin-A2A-Rezeptors zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führen und damit eine weitere Möglichkeit bieten, die GPR61-Aktivierung zu erleichtern.