GPR54 Aktivatoren
Gängige GPR54 Activators sind unter underem Metastin, Metastin (45-54) CAS 374675-21-5, Clomiphene Citrate CAS 50-41-9, Tamoxifen CAS 10540-29-1 und Medroxyprogesterone 17-Acetate CAS 71-58-9.
GPR54-Aktivatoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die für die Interaktion mit GPR54, auch bekannt als Kiss1-Rezeptor, entwickelt wurden, der eine wesentliche Rolle bei Stoffwechsel- und Fortpflanzungsfunktionen spielt. Innerhalb dieser Gruppe wird angenommen, dass bestimmte Verbindungen wie GnRH-Agonisten wie Leuprolid mit vorgeschalteten Regulatoren oder nachgeschalteten Zielen von GPR54 interagieren und möglicherweise dessen Aktivität über die Modulation der Aktivität des Gonadotropin-freisetzenden Hormons beeinflussen. Ebenso könnten GnRH-Antagonisten wie Cetrorelix die Fähigkeit besitzen, mit GnRH-Rezeptoren zu interagieren und möglicherweise die damit verbundenen Signalwege von GPR54 zu beeinflussen. Die Modulation anderer endokriner Faktoren wie des luteinisierenden Hormons und des follikelstimulierenden Hormons durch Wirkstoffe wie Clomiphencitrat könnte ebenfalls zu Wechselwirkungen mit den GPR54-Signalwegen führen.
Zu den weiteren potenziellen Mitgliedern dieser Klasse sind Tamoxifen, ein Östrogenrezeptor-Modulator, der die Expression oder Signalübertragung von GPR54 durch Modulation der östrogenen Aktivität beeinflussen könnte, und Verbindungen wie Medroxyprogesteronacetat, die die GPR54-Aktivität durch Interaktion mit Progesteronrezeptoren und Modulation der damit verbundenen Signalwege beeinflussen können. Wirkstoffe wie Enzalutamid, ein Androgenrezeptor-Modulator, könnten durch Veränderung der androgenen Aktivität auch Auswirkungen auf die Signalübertragung oder Expression von GPR54 haben. Darüber hinaus könnten Verbindungen wie Forskolin, die den cAMP-Spiegel erhöhen, und andere wie Sildenafil, die den Abbau von cAMP oder cGMP hemmen, das Potenzial haben, die mit GPR54 verbundenen Signalkaskaden und -wege zu beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metastin | sc-221884 | 500 µg | $310.00 | |||
Metastin ist ein selektiver GPR54-Aktivator, der für seine einzigartige Fähigkeit bekannt ist, die Rezeptorkonformation durch spezifische Liganden-Rezeptor-Interaktionen zu stabilisieren. Dieser Wirkstoff fördert die Oligomerisierung des Rezeptors, die für die Auslösung intrazellulärer Signalkaskaden entscheidend ist. Seine ausgeprägten Strukturmotive erhöhen die Bindungsaffinität, was zu einer beschleunigten Aktivierungskinetik führt. Darüber hinaus erleichtern die hydrophilen Eigenschaften von Metastin die effektive Membrandurchlässigkeit, was seine Bioverfügbarkeit und Interaktion mit GPR54 beeinflusst. | ||||||
Metastin (45-54) | 374675-21-5 | sc-221883 sc-221883A sc-221883B | 1 mg 20 mg 60 mg | $110.00 $1428.00 $2244.00 | 2 | |
Metastin (45-54) ist ein potenter GPR54-Aktivator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen im Rezeptor hervorzurufen und dadurch nachgeschaltete Signalwege zu verstärken. Seine einzigartige Peptidsequenz ermöglicht eine hochspezifische Bindung, die die Dimerisierung des Rezeptors und die anschließende Aktivierung fördert. Die Verbindung zeichnet sich durch eine schnelle Kinetik aus, die rasche zelluläre Reaktionen ermöglicht. Darüber hinaus tragen seine strukturellen Merkmale zu günstigen Wechselwirkungen mit Lipidmembranen bei und optimieren so seine funktionelle Wirksamkeit in zellulären Umgebungen. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
Durch die Modulation der Spiegel von luteinisierendem Hormon und follikelstimulierendem Hormon könnte diese Verbindung einen Einfluss auf die GPR54-Signalgebung haben. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Es könnte die Expression oder die Signalübertragung von GPR54 durch Modulation der östrogenen Aktivität beeinflussen. | ||||||
Medroxyprogesterone 17-Acetate | 71-58-9 | sc-205744 sc-205744A | 500 mg 1 g | $66.00 $97.00 | ||
Könnte möglicherweise die GPR54-Aktivität beeinflussen, indem es mit Progesteronrezeptoren interagiert und damit verbundene Signalwege moduliert. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Indem es die androgene Aktivität moduliert, kann es die Signalübertragung oder die Expression von GPR54 beeinflussen. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels könnte es die mit GPR54 verbundenen Signalkaskaden beeinflussen. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Die Aktivierung der Proteinkinase A könnte die Phosphorylierungszustände von Proteinen in GPR54-bezogenen Signalwegen modulieren. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Indem es den intrazellulären Kalziumspiegel verändert, kann es die GPR54-Signalgebung beeinflussen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Die Modulation der Aktivität der Proteinkinase C könnte die mit GPR54 verbundenen Signalwege beeinflussen. | ||||||