GPR155 Inhibitoren

Gängige GPR155 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 und BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

GPR155-Inhibitoren zielen in erster Linie auf Signalwege oder zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) ab. Mehrere dieser Chemikalien zielen auf die Kernkomponenten der GPCR-Signalübertragung ab. Pertussis-Toxin und GDP-β-S hemmen die Gα-Untereinheiten des G-Protein-Komplexes, ein grundlegender Schritt in vielen GPCR-Signalkaskaden. Indem sie auf diese Komponenten abzielen, können diese Inhibitoren die Fähigkeit von GPR155 unterbrechen, seine zugehörigen intrazellulären Signalwege zu aktivieren. In ähnlicher Weise bietet NF449, das sich auf die Gαs-Untereinheit konzentriert, einen nuancierten Ansatz zur Beeinträchtigung der GPCR-Aktivität. Auf breiterer Ebene stört U73122 die GPCR-Signallandschaft, indem es die Phospholipase C (PLC) hemmt und dadurch die Bildung wichtiger sekundärer Botenstoffe wie Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) reduziert.

Im weiteren Verlauf des Signalisierungsprozesses spielen Proteinkinasen eine entscheidende Rolle bei der Verstärkung und Weiterleitung der von GPCRs ausgelösten Signale. Verbindungen wie H-89, GF 109203X und Go 6983 wurden als Inhibitoren der Proteinkinasen A und C (PKA und PKC) identifiziert. Ihr Einfluss auf diese Kinasen kann die durch GPCRs, einschließlich GPR155, ausgelösten Prozesse stoppen. Darüber hinaus zeigen Verbindungen wie ML141, das die kleine GTPase Cdc42 hemmt, sowie Manumycin A und Y-27632, die auf Ras bzw. ROCK abzielen, wie wichtig es ist, auf andere zelluläre Proteine einzuwirken, die mit der GPCR-Signalgebung verbunden sind.