GPR142 Inhibitoren
Gängige GPR142 Inhibitors sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
GPR142-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den G-Protein-gekoppelten Rezeptor 142 (GPR142) abzielen und dessen Aktivität hemmen. GPR142 ist Teil der großen GPCR-Superfamilie, die eine entscheidende Rolle bei der zellulären Signaltransduktion spielt, indem sie Reaktionen auf extrazelluläre Reize vermittelt. Diese Rezeptoren sind integrale Membranproteine, die durch Kopplung mit intrazellulären G-Proteinen funktionieren und zur Aktivierung oder Hemmung nachgeschalteter Signalwege führen. GPR142 wird insbesondere in bestimmten Geweben, einschließlich der Bauchspeicheldrüse, exprimiert und ist an der Regulation von Stoffwechselprozessen beteiligt. Die Hemmung von GPR142 durch selektive Verbindungen stört seine normalen Signalfunktionen, was zu Veränderungen in den von ihm kontrollierten biochemischen Signalwegen führen kann. Das Design von GPR142-Inhibitoren beinhaltet in der Regel eine hohe Spezifität, um eine selektive Bindung zu gewährleisten und Off-Target-Effekte auf andere Mitglieder der GPCR-Familie zu vermeiden.
Strukturell sind GPR142-Inhibitoren oft kleine Moleküle, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, mit der Bindungstasche des GPR142-Rezeptors zu interagieren. Diese Interaktion führt in der Regel zu Konformationsänderungen innerhalb des Rezeptors, die seine Aktivierung verhindern oder die Signaltransduktionswege blockieren. Diese Inhibitoren können je nach ihrer molekularen Zusammensetzung, die funktionelle Gruppen enthalten kann, die für die Rezeptorinteraktion optimiert sind, unterschiedliche Affinitäts- und Spezifitätsgrade aufweisen. Die Chemie der GPR142-Inhibitoren ist so konzipiert, dass ein Gleichgewicht zwischen Wirksamkeit, Stabilität und Permeabilität erreicht wird, sodass sie ihren Zielrezeptor in biologischen Systemen effektiv erreichen und an ihn binden können. Durch detaillierte Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) verfeinern Chemiker diese Verbindungen, um ihre Bindungseffizienz zu verbessern und unerwünschte Wechselwirkungen mit anderen molekularen Zielen zu minimieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht cAMP, was zur Herunterregulierung von GPR142 führen könnte, indem es eine Kaskade in Gang setzt, die seine Promotoraktivität unterdrückt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 kann durch Hemmung von MEK die ERK-Aktivierung verringern, was zur Unterdrückung von Transkriptionsfaktoren führen kann, die für die Synthese von GPR142 entscheidend sind. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 hemmt die p38 MAPK, was zu einer verminderten Transkriptionsaktivität von Genen, einschließlich GPR142, führen könnte, indem es die Promotorreaktionen verändert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP 600125 hemmt die JNK-Aktivität, was die Aktivität von AP-1, einem Transkriptionsfaktor, der für die Synthese von GPR142 entscheidend sein könnte, verringern könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 unterdrückt die Aktivität des PI3K/Akt-Signalwegs, was möglicherweise zu einer verringerten Synthese von GPR142 führt, indem es die Aktivität des Transkriptionsfaktors verändert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt die mTOR-Aktivität, die für die Proteinsynthese von zentraler Bedeutung ist, was möglicherweise zu einer Verringerung der GPR142-Konzentration aufgrund einer geringeren Translation führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin blockiert PI3K, was zu einem Rückgang der GPR142-Expression führen könnte, indem die Aktivität von Transkriptionsfaktoren, die mit dem PI3K/Akt-Signalweg verbunden sind, gestört wird. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin hemmt die Wirkung der Proteinkinase C (PKC), was möglicherweise zu einer verringerten Synthese von GPR142 führt, wenn PKC an seiner Expression beteiligt ist. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 hemmt die ROCK-Kinase, die möglicherweise die Expression von GPR142 unterdrückt, indem sie die Signalwege verändert, die die Dynamik des Zytoskeletts und die Genexpression steuern. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 blockiert die RhoA-vermittelte Transkriptionssignalisierung, was zu einem Rückgang der GPR142-Synthese führen kann, wenn die RhoA-Signalisierung für die Expression von GPR142 wesentlich ist. | ||||||