GPR142抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制G蛋白偶联受体142(GPR142)的活性。GPR142属于大型GPCR超家族,通过调节细胞对细胞外刺激的响应,在细胞信号转导中发挥着关键作用。这些受体是整合膜蛋白,通过与细胞内G蛋白结合发挥作用,从而激活或抑制下游信号通路。GPR142主要表达于包括胰腺在内的某些组织,并参与代谢过程的调节。选择性化合物抑制GPR142会破坏其正常的信号传导功能,从而导致其控制的生化通路发生变化。GPR142抑制剂的设计通常具有高度特异性,以确保选择性结合并避免对其他GPCR家族成员产生脱靶效应。
在结构上,GPR142抑制剂通常为小分子,其特点是能够与GPR142受体的结合口袋相互作用。这种相互作用通常会导致受体内部发生构象变化,从而阻止其激活或阻断信号转导通路。这些抑制剂根据其分子组成(可能包括针对受体相互作用优化的官能团)表现出不同程度的亲和力和特异性。GPR142抑制剂的化学设计旨在在效力、稳定性和渗透性之间取得平衡,使其能够有效地到达并结合生物系统中的目标受体。通过详细的结构活性关系(SAR)研究,化学家们对这些化合物进行了改进,以提高其结合效率,并最大限度地减少与其他分子靶标的不利相互作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可提高 cAMP,这可能会通过启动抑制 GPR142 启动子活性的级联来导致 GPR142 的下调。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 通过抑制 MEK,可能会降低 ERK 的活化,从而导致对 GPR142 合成至关重要的转录因子受到抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 可阻碍 p38 MAPK,从而通过改变启动子反应来降低基因(包括 GPR142)的转录活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP 600125 阻碍了 JNK 的活性,这可能会降低 AP-1 的活性,而 AP-1 是一种转录因子,可能对 GPR142 的合成至关重要。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 可抑制 PI3K/Akt 通路的活性,有可能通过改变转录因子的活性导致 GPR142 的合成减少。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素会阻碍 mTOR 的活性,而 mTOR 对蛋白质合成至关重要,这可能会导致 GPR142 水平因翻译减少而降低。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁能阻断 PI3K,这可能会通过破坏与 PI3K/Akt 通路相关的转录因子的活性而导致 GPR142 表达的减少。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
去甲肾上腺素会阻碍蛋白激酶 C (PKC) 的作用,如果 PKC 与 GPR142 的表达有关,则可能会导致 GPR142 的合成减少。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 可抑制 ROCK 激酶,这可能会通过改变支配细胞骨架动态和基因表达的信号通路来抑制 GPR142 的表达。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 可阻断 RhoA 介导的转录物信号转导,如果 RhoA 信号转导对 GPR142 的表达至关重要,则可能导致 GPR142 合成减少。 |