Date published: 2025-10-10

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GPR142 抑制因子

常见的GPR142抑制剂包括,但不限于Forskolin CAS 66575-29-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203 580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6和LY 294002 CAS 154447-36-6。

GPR142抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制G蛋白偶联受体142(GPR142)的活性。GPR142属于大型GPCR超家族,通过调节细胞对细胞外刺激的响应,在细胞信号转导中发挥着关键作用。这些受体是整合膜蛋白,通过与细胞内G蛋白结合发挥作用,从而激活或抑制下游信号通路。GPR142主要表达于包括胰腺在内的某些组织,并参与代谢过程的调节。选择性化合物抑制GPR142会破坏其正常的信号传导功能,从而导致其控制的生化通路发生变化。GPR142抑制剂的设计通常具有高度特异性,以确保选择性结合并避免对其他GPCR家族成员产生脱靶效应。

在结构上,GPR142抑制剂通常为小分子,其特点是能够与GPR142受体的结合口袋相互作用。这种相互作用通常会导致受体内部发生构象变化,从而阻止其激活或阻断信号转导通路。这些抑制剂根据其分子组成(可能包括针对受体相互作用优化的官能团)表现出不同程度的亲和力和特异性。GPR142抑制剂的化学设计旨在在效力、稳定性和渗透性之间取得平衡,使其能够有效地到达并结合生物系统中的目标受体。通过详细的结构活性关系(SAR)研究,化学家们对这些化合物进行了改进,以提高其结合效率,并最大限度地减少与其他分子靶标的不利相互作用。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林可提高 cAMP,这可能会通过启动抑制 GPR142 启动子活性的级联来导致 GPR142 的下调。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059 通过抑制 MEK,可能会降低 ERK 的活化,从而导致对 GPR142 合成至关重要的转录因子受到抑制。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580 可阻碍 p38 MAPK,从而通过改变启动子反应来降低基因(包括 GPR142)的转录活性。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP 600125 阻碍了 JNK 的活性,这可能会降低 AP-1 的活性,而 AP-1 是一种转录因子,可能对 GPR142 的合成至关重要。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 可抑制 PI3K/Akt 通路的活性,有可能通过改变转录因子的活性导致 GPR142 的合成减少。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

雷帕霉素会阻碍 mTOR 的活性,而 mTOR 对蛋白质合成至关重要,这可能会导致 GPR142 水平因翻译减少而降低。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

沃特曼宁能阻断 PI3K,这可能会通过破坏与 PI3K/Akt 通路相关的转录因子的活性而导致 GPR142 表达的减少。

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

去甲肾上腺素会阻碍蛋白激酶 C (PKC) 的作用,如果 PKC 与 GPR142 的表达有关,则可能会导致 GPR142 的合成减少。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632 可抑制 ROCK 激酶,这可能会通过改变支配细胞骨架动态和基因表达的信号通路来抑制 GPR142 的表达。

CCG-1423

285986-88-1sc-205241
sc-205241A
1 mg
5 mg
$30.00
$90.00
8
(1)

CCG-1423 可阻断 RhoA 介导的转录物信号转导,如果 RhoA 信号转导对 GPR142 的表达至关重要,则可能导致 GPR142 合成减少。