GPR108 Aktivatoren
Gängige GPR108 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8 und IBMX CAS 28822-58-4.
GPR108-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GPR108 über verschiedene und spezifische Signalwege verstärken. Forskolin beispielsweise führt durch die Stimulierung der Adenylylcyclase zu einer Anhäufung von cAMP, das wiederum die PKA aktiviert. Diese Kinase kann dann verschiedene Proteine phosphorylieren, zu denen auch GPR108 gehören kann, wodurch seine Aktivität verstärkt wird. In ähnlicher Weise wirken Ionomycin und A23187 als Kalzium-Ionophore und erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, der ein wichtiger sekundärer Botenstoff in vielen Signalkaskaden ist. Das erhöhte Kalzium kann Signalwege aktivieren, die möglicherweise zu einer Veränderung der Konformation von GPR108 oder seiner Interaktionen mit anderen Proteinen führen und so seine Aktivität verstärken. Isoproterenol, durch seine Wirkung auf beta-adrenerge Rezeptoren, und BAY 60-6583, durch den A2B-Adenosinrezeptor, erhöhen ebenfalls cAMP und können nachgeschaltete Wege aktivieren, die die Signalwirkung von GPR108 verstärken. PMA, durch PKC-Aktivierung, und IBMX, durch Hemmung des cAMP-Abbaus, tragen weiter zur Aktivierung von Signalwegen bei, die GPR108 aktivieren.
Rolipram und Nicotinamid-Ribosid erhöhen den intrazellulären cAMP- bzw. NAD+-Spiegel, die beide wichtige Modulatoren der zellulären Signalübertragung sind. Der sich aus der Hemmung von PDE4 durch Rolipram ergebende Anstieg des cAMP-Spiegels und die Zunahme der NAD+-abhängigen Prozesse durch Nicotinamid-Ribosid können die GPR108-Signalisierung verstärken. L-NAME fügt eine weitere Dimension hinzu, indem es den Stickstoffmonoxid (NO)-Spiegel moduliert, der wiederum die Funktionen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren beeinflusst, einschließlich derjenigen, die mit GPR108 in Verbindung stehen. SKF-96365 trägt dazu bei, indem es die Kalzium-Signalisierung verändert, und bietet damit einen weiteren Weg, auf dem die Aktivität von GPR108 durch die nachgeschalteten Effekte eines veränderten Kalziumeintritts verstärkt werden könnte. Schließlich induziert ZM 241385, obwohl ein Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors, möglicherweise kompensatorische Veränderungen in der Adenosin-Signalgebung, die zu einer indirekten Verstärkung der GPR108-Aktivität führen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen kann. PKA ist dafür bekannt, verschiedene Ziele zu phosphorylieren, zu denen auch GPR108 gehören könnte, was zu einer verstärkten funktionellen Aktivität führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann calciumempfindliche Signalkaskaden aktivieren, die möglicherweise die GPR108-Aktivität beeinflussen, indem sie die Konformation des Proteins oder die Interaktion mit anderen Signalproteinen verändern. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die cAMP-Produktion durch Stimulierung adrenerger Rezeptoren aktiviert. Die daraus resultierende Erhöhung des cAMP kann die GPR108-Signalübertragung über cAMP-abhängige Signalwege verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die an zahlreichen Signalwegen beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die mit der GPR108-Signalübertragung in Zusammenhang stehen, wodurch ihre funktionelle Aktivität verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, indem er deren Abbau verhindert. Höhere cAMP-Spiegel können indirekt die GPR108-Funktion durch erhöhte PKA-Aktivität fördern. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 aktiviert selektiv die Adenosin-A2B-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führen kann. Dieser Anstieg von cAMP kann die Aktivität von GPR108 durch die Aktivierung von PKA- und EPAC-Signalwegen verstärken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), die cAMP abbaut. Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Rolipram die cAMP-Spiegel, was möglicherweise zur Aktivierung von Signalwegen führt, die die GPR108-Aktivität verstärken. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
N^G-Nitro-L-Argininmethylester (L-NAME) ist ein Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase. Durch die Reduzierung der NO-Produktion kann es indirekt die GPR108-Aktivität beeinflussen, da die NO-Signalübertragung zahlreiche G-Protein-gekoppelte Rezeptorfunktionen modulieren kann. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 hemmt den rezeptorvermittelten Calciumeintritt, was zu Veränderungen in den Calcium-Signalwegen führen kann. Diese Veränderungen können die GPR108-Aktivität indirekt beeinflussen, indem sie nachgeschaltete Ziele modulieren, die mit GPR108 interagieren. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiteres Calcium-Ionophor, das ähnlich wie Ionomycin den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Das erhöhte Calcium kann Signalwege aktivieren, die möglicherweise die Aktivität von GPR108 verstärken. | ||||||