Date published: 2025-10-11

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Gm996 Aktivatoren

Gängige Gm996 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Jasplakinolide CAS 102396-24-7, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Aktivatoren der apikalen Verbindungskomponente 1 sind eine Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der apikalen Verbindungskomponente 1 indirekt verstärken können, indem sie die zellulären Prozesse und Signalwege beeinflussen, an denen sie direkt beteiligt ist. Präparate wie der Kalziumionophor A23187 und Thapsigargin zielen auf die Beeinflussung des intrazellulären Kalziumspiegels ab, der ein wichtiger Botenstoff in den Signalwegen ist, die die Zell-Zell-Adhäsion und die Stabilität der apikalen Übergangskomplexe regulieren. Durch die Erhöhung der intrazellulären Kalziumkonzentration verbessern diese Wirkstoffe den Phosphorylierungszustand von Proteinen, die mit der apikalen Verbindungskomponente 1 interagieren, was zu deren Aktivierung und zur Stabilisierung der Adhärensverbindungen führt.

Andere Chemikalien dieser Klasse, wie Jasplakinolid und Blebbistatin, zielen auf die Komponenten des Zytoskeletts und ihre Regulierungsmechanismen ab, um die Aktivität der apikalen Übergangskomponente 1 zu beeinflussen. Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente, die für die mechanische Spannung und Integrität von Zellverbindungen wichtig sind, und fördert so die Assoziation und Aktivierung der apikalen Übergangskomponente 1. Im Gegensatz dazu hemmt Blebbistatin die Myosin-II-Aktivität, um die Kontraktilität an Zellverbindungen zu verringern, was zu einem Stabilisierungseffekt führt, der die apikale Übergangskomponente 1 aktivieren kann. In ähnlicher Weise wirken Inhibitoren wie Y-27632 und ML-7 auf Kinasen, die die Phosphorylierung der leichten Myosinkette regulieren, ein Prozess, der für die Kontrolle der Zellspannung und der Stabilität der Verbindungsstellen von zentraler Bedeutung ist, und verstärken so die Aktivität der Komponente 1 der apikalen Verbindung.

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A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 erhöht die intrazelluläre Calciumkonzentration und verstärkt die calciumabhängige Proteinkinase-Signalübertragung, was wiederum zur Aktivierung der apikalen Verbindungskomponente 1 durch Stabilisierung der Verbindungskomplexe führen kann.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt, was die Phosphorylierung von Proteinen, die an Adhäsionskontakten beteiligt sind, verstärken und möglicherweise die apikale Verbindungskomponente 1 aktivieren kann.

Jasplakinolide

102396-24-7sc-202191
sc-202191A
50 µg
100 µg
$180.00
$299.00
59
(1)

Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente, was die Spannung an den Zellverbindungen erhöhen und die Aktivität der apikalen Verbindungskomponente 1 durch Förderung ihrer Assoziation mit dem Zytoskelett steigern kann.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der die Phosphorylierung der leichten Kette von Myosin reduziert, was die Spannung an den Zellverbindungen verringern kann, was möglicherweise zur Aktivierung der apikalen Verbindungskomponente 1 durch Stabilisierung der Verbindungen führt.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Calyculin A ist ein Phosphatase-Inhibitor, der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert, die mit Zellverbindungen in Verbindung stehen, was zu einer verstärkten Aktivität der apikalen Verbindungskomponente 1 durch Stabilisierung dieser Komplexe führen kann.

ML-7 hydrochloride

110448-33-4sc-200557
sc-200557A
10 mg
50 mg
$89.00
$262.00
13
(1)

ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase, der die Phosphorylierung der Myosin-Leichtkette senkt, was zur Aktivierung der apikalen Verbindungskomponente 1 führen kann, indem die Stabilität der Zellverbindung gefördert wird.

NSC 23766

733767-34-5sc-204823
sc-204823A
10 mg
50 mg
$148.00
$597.00
75
(4)

NSC 23766 hemmt Rac1, was sich auf die Organisation des Aktin-Zytoskeletts auswirken kann. Dies kann die Aktivität der apikalen Verbindungskomponente 1 durch Beeinflussung der Anordnung der Verbindungskomplexe verstärken.

PF-562271

717907-75-0sc-478488
sc-478488A
sc-478488B
5 mg
10 mg
50 mg
$306.00
$465.00
$1102.00
3
(1)

PF-562271 ist ein Inhibitor der Fokalen Adhäsionskinase, der zu einer veränderten Zelladhäsionsdynamik führen kann, wodurch möglicherweise die Aktivität der apikalen Junktionskomponente 1 durch Beeinflussung der Zusammensetzung und Stabilität der Zellverbindung erhöht wird.

(S)-(−)-Blebbistatin

856925-71-8sc-204253
sc-204253A
sc-204253B
sc-204253C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$71.00
$260.00
$485.00
$949.00
(2)

Blebbistatin hemmt die Myosin-II-Aktivität, was zu einer verringerten Kontraktilität an den Zellübergängen führt, die die apikale Übergangskomponente 1 durch Stabilisierung der Zell-Zell-Kontakte aktivieren kann.

Manumycin A

52665-74-4sc-200857
sc-200857A
1 mg
5 mg
$215.00
$622.00
5
(1)

Manumycin A ist ein Farnesyltransferase-Inhibitor, der die GTPase-Signalübertragung der Rho-Familie beeinflussen kann. Dies kann zur Aktivierung der apikalen Verbindungskomponente 1 führen, indem die Dynamik des Zytoskeletts beeinflusst und die Verbindungsstabilität erhöht wird.